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ANTIMICROBIANOS
SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
DIAGNSTICO CLNICO. DIAGNSTICO BACTERIOLGICO: A) FROTIS Y COLORACIN GRAM. B) CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA (MUESTRA PARA ANAEROBIOS). TERAPIA EMPRICA. TERAPIA DEFINITIVA.
SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
A. FACTORES FARMACOCINTICOS. 1) Va de administracin. 2) Distribucin de la droga. 3) CIM90. CBM. 4) Dosificacin. 5) Detoxificacin. B. MECANISMOS DE DEFENSA DEL PACIENTE. C. FACTORES LOCALES. D. EDAD-GENTICA-EMBARAZO-ALRGIA.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
1) INHIBEN LA SNTESIS DE PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y ACTIVAN AUTOLISINAS. 2) ALTERAN LA ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA. 3) ACTAN EN EL CITOPLASMA.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS. A. BETALACTMICOS: 1) Penicilinas 2) Inhibidores de F-lactamasas 3) Cefalosporinas 4) Carbapenmicos 5) Monobactmicos B. GLICOPPTIDO: Vancomicina. C. LIPOGLICOPPTIDOS: Teicoplanina-Dalbavancin.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA. A. ANTIBACTERIANOS: 1. POLIMIXINAS. 2. DAPTOMICINA. B. ANTIFNGICOS: 1. POLINICOS 2. IMIDAZOLES 3. TRIAZOLES 4. EQUINOCANDINAS
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTAN EN EL CITOPLASMA: A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS. 1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS. 2. REVERSIBLES: a) MACRLIDOS e) GLICILCICLINAS b) CETLIDOS f) CLORANFENICOL c) LINCOSAMINAS g) OXAZOLIDINONAS d) TETRACICLINAS h) ESTREPTOGRAMINAS
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS. A. BETALACTMICOS: 1) Penicilinas 2) Inhibidores de F-lactamasas 3) Cefalosporinas 4) Carbapenmicos 5) Monobactamicos B. GLICOPPTIDO: Vancomicina. C. LIPOGLICOPPTIDOS: Teicoplanina-Dalbavancin.
Penicillium chrysogenum
A. PENICILINAS NATURALES. B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS. 1) No destruidas por la Penicilinasa (antiestafiloccicas). 2) Amplio espectro (Aminopenicilinas). 3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa)
A. PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G:
1) 2) 3) 4) SDICA POTSICA PROCANICA BENZATNICA
PENICILINA V
SNTESIS DE PENICILINA G
ANILLO F-LACTMICO
ANILLO TIAZOLIDINA
+
ALCOHOL BENZLICO CIDO 6-AP
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
METICILINA
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
OXACILINA
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
AMOXICILINA
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
PIPERACILINA
ACCIN DE LA PENICILINASA
PENICILINA G
CIDO CLAVULNICO
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
SULBACTAM
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS. ANAEROBIOS ESTRICTOS. ACTINOMICETOS. ESPIROQUETAS.
CLASIFICACIN DE STREPTOCOCOS
( -Hemolticos):
Grupo A (Str. pyogenes) Grupo B (Str. agalactiae) Grupo C, F y G (semejantes al Str. pyogenes) Str. pneumoniae Str. mutans Str. sanguis Str. salivarius Str. mitior Str. Milleri
(E-Hemolticos):
(E-Hemolticos o no agrupables)
Str. viridans
Str. Constellatus Str. Intermedius Str. anginosus
CLASIFICACIN DE STREPTOCOCOS
(E K-Hemolticos) (Grupo D)
Enterococos: E. faecalis E. faecium E. durans No Enterococos: Str. bovis Str. equinus
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS GRAM + COCOS
Str. PYOGENES1a Str. PNEUMONIAE (Pen-S)1a ENTEROCOCO*1a Str. BOVIS*1a Str. VIRIDANS*1a Str. AGALACTIAE*1a
BACILOS
B. ANTHRACIS1a C. DIPHTHERIAEIIIa DIPHTHEROIDES*1a L. MONOCITOGENES*1a ERISIPELOTRIX1a
Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo
Neumona Otitis Media Sinusitis Artritis Pen G-S (CIM< 0.1 g/ml) Pen G-RI (CIM 0.1-- < 1.0) Pen G-R (CIM 1.0 g/ml) Meningitis Endocarditis Otras Infecciones Severas
Recomendada
PENICILINA G AMOXICILINA CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA VANCOMICINA
Pen G-S
PENICILINA G Pen-G (altas dosis) CTX o CFT VANCO CTX o CFT + VANCO + RIF6
CTX o CFT TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba Teico + RIF Imipenem Dapto, Dalba
Pen G-RI
Pen G-R
Ningn tx TEICO: activa confiable22. Intentar contra el fenotipo LINEZOLID; Q/D23. Van-B24.
ANAEROBIOS
Recomendado (s) Alternativas Clindamicina DOXI DOXI Tambin efectivo (s)
VANCO, DOXI, ERITRO TIC o PIP, Cefoxitina CARB, ERITRO, CLOR
Strept. Anaerobios PENICILINA-G Clostridium perfringes Clostridium tetani Cl. difficile Bacteroides fragilis
Eikenella corrodens PENICILINA-G +/CLINDAMICINA PENICILINA-G METRONIDAZOL
METRONIDAZOL (VO) VANCO (oral) METRONIDAZOL PENICILINA-G AMPICILINA, AM/CL PENICILINA-G CLINDAMICINA IMP/MER/ERTA METRONIDAZOL Clindamicina
TMP/SMX CEFOXITIN, CFT, LEVO, GATI, IMP/MER/ERTA MOXI DOXI Metronidazol CEF-1G TC-CL,CFX, Clindamicina
Cefoxitina, CARB
DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO
AM-SB, PIP-TZ
PENICILINA G
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO ANAEROBIOS ESTRICTOS GRAM +
COCOS PEPTOCOCOS1a PEPTOESTREPTOCOCOS1a BACILOS CL. PERFRINGES1a CL. TETANI1a
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO ACTINOMICETOS ACTINOMICES ISRAELII1a ESPIROQUETAS TREPONEMAS1a LEPTOSPIRAS1a BORRELIA BURGDORFERI 1 o 2 BORRELIA RECURRENTIS3a
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
OXACILINA
OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS. ANAEROBIOS ESTRICTOS. ACTINOMICETOS. ESPIROQUETAS.
OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS GRAM + COCOS
S. AUREUS (MET-S)1 Str. PYOGENES Str. PNEUMONIAE (Pen-S) ENTEROCOCO*1a Str. BOVIS*1a Str. VIRIDANS*1a Str. AGALACTIAE*1a
BACILOS
B. ANTHRACIS1a C. DIPHTHERIAEIIIa DIPHTHEROIDES*1a L. MONOCITOGENES*1a ERISIPELOTRIX1a
OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO ANAEROBIOS ESTRICTOS GRAM +
COCOS PEPTOCOCOS1a PEPTOESTREPTOCOCOS BACILOS CL. PERFRINGES1a CL. TETANI1a
GRAM + S. aureus (Met-S) S. aureus (Met-R) Str. pyogenes Str. bovis Str. viridans Str. agalactiae Str. pneumoniae (Pen-S) Enterococo (Vanco-S) ANAEROBIOS: Peptoestreptococo
PEN G NO NO + + ++ ++ + + ++ + + ++ + + ++ + + +++ ++ + +
Stafilococo aureus
GRUPO
1.- Sensible a Meticilina (MET-S) u (OXA-S)
Recomendada
OXACILINA (Parenteral)
Alternativa
CEF 1-G3 Vanco o Teico Clindamicina. Clindamicina50, LNZ8, Dalba Teicoplanina, LNZ8, Q/D, Dapto, Dalba Teico,LNZ8, Q/D, Dapto, Dalba.
Tambin efectivos
BL/IBL o Carbapenmicos Macrlido4, FQ (GP)5 o TMP/SMX7, LNZ, Q/D, Dapto, Dalba, RIF6.
MET-R (Nosocomial) 3.- Resistencia Intermedia a VANCO (VISA) (CIM: 16 g/ml) 4.- Alto nivel de Resistencia a VANCO (HRSA) (CIM : 64 g/ml)
VANCOMICINA
Doxi o Mino9, Tige TMP-SMX7, RIF6, Novob6 Doxiciclina o Minociclina9, Tigeciclina TMP-SMX7 Rifampicina6
OXA + VANCO Oxa + Teico LINEZOLID8 Q/D Dapto, Dalba, FQ (GP)5 LNZEZOLID8 Q/D Daptomicina Dalbavancina
DISACRIDO PENTAPPTIDO
X
MECANISMO DE ACCIN -LACTMICOS
X
MECANISMO DE ACCIN VANCOMICINA
X X
MECANISMO DE ACCIN OXACILINA+VANCOMICINA
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
AMOXICILINA
AMP AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS. ANAEROBIOS ESTRICTOS. ACTINOMICETOS.
AMP - AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS GRAM + COCOS
Str. PYOGENES Str. PNEUMONIAE (Pen-S) ENTEROCOCO*1a Str. BOVIS*1a Str. VIRIDANS*1a Str. AGALACTIAE*1a
BACILOS
B. ANTHRACIS C. DIPHTHERIAEIIIa DIPHTHEROIDES*1a L. MONOCITOGENES*1a ERISIPELOTRIX
ENTEROBACTERIACEAS
COLIFORMES
Escherichia (E. coli) (AMP-S) Proteus indol () (P. mirabilis) Proteus indol (+) (P. vulgaris) Klebsiella (K. pneumoniae) Enterobacter (E. cloacae) Providencia (P. rettgeri) (P.stuartii) Morganella (M. morgagni) Serratia (S. marcescens) Citrobacter (C. diversus)(C.freundii)
COLIFORMES(cont.)
Hafnia (H. alvei) Edwardsiella (E. tarda) Erwinia (E. aglomerans) Arizona (A. hinshawii)
NO COLIFORMES
Salmonella Shigella Yersinia (Y. enterocoltica) (Y. pestis)
AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS
GRAM-
BACILOS
SALMONELLA SHIGELLA
P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI P. MIRABILIS 1
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1
AMP - AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO ANAEROBIOS ESTRICTOS GRAM +
COCOS PEPTOCOCOS PEPTOESTREPTOCOCOS BACILOS CL. PERFRINGES CL. TETANI
GRAM +
PEN G
AMP/AMOX
S. aureus (Met-S) S. aureus (Met-R) Str. pyogenes Str. bovis Str. viridans Str. agalactiae Str. pneumoniae (Pen-S) Enterococo (Pen-S)
Ningn tx TEICO: activa confiable22. Intentar contra el fenotipo LINEZOLID; Q/D23. Van-B24.
ANAEROBIOS
PEN G
AMP/AMOX
Peptococos Peptoestreptococo Cl. perfringes Cl. tetani Cl. difficile E. corrodens F. nucleatum P. melaninogenicus B. fragilis A. israelii
GRAM
ENTEROBACTERIACEAS
E. coli (AMP-S) P. mirabilis Salmonella Shigella Otros Gram (-): P. multocida S. moniliforme H. influenzae (AMP-S)
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
TICARCILINA
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
PIPERACILINA
TICARCILINA
GRAM + COCOS
Str. PYOGENES Str. PNEUMONIAE (Pen-S) ENTEROCOCO*1a Str. BOVIS*1a Str. VIRIDANS*1a Str. AGALACTIAE*1a
BACILOS
B. ANTHRACIS C. DIPHTHERIAEIIIA DIPHTHEROIDES*1a L. MONOCITOGENES*1a ERISIPELOTRIX
TICARCILINA
COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS
GRAM-
BACILOS
SALMONELLA SHIGELLA
P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI P. MIRABILIS 1 P. VULGARIS C. DIVERSUS P. STUARTII M. MORGAGNI
PIPERACILINA
GRAM + COCOS
Str. PYOGENES Str. PNEUMONIAE (Pen-S) ENTEROCOCO*1a Str. BOVIS*1a Str. VIRIDANS*1a Str. AGALACTIAE*1a
BACILOS
B. ANTHRACIS C. DIPHTHERIAEIIIA DIPHTHEROIDES*1a L. MONOCITOGENES*1a ERISIPELOTRIX
PIPERACILINA
COCOS GRAMBACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI SALMONELLA P. MIRABILIS 1 SHIGELLA P. VULGARIS C. DIVERSUS P. STUARTII M. MORGAGNI K. PNEUMONIAE E. AEROGENES S. MARCESCENS PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP) H. INFLUENZAE (AMP-S)
COMPARACIN DE ESPECTROS
PEN G - AMP/AMX TIC - PIP
PENICILINA G
GRAM-
BACILOS
P. MULTOCIDA 1 S. MONILIFORME 1
AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS
GRAM-
BACILOS
SALMONELLA SHIGELLA
P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI P. MIRABILIS 1
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1
TICARCILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS COCOS GRAMBACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI P. MIRABILIS 1 P. VULGARIS C. DIVERSUS P. STUARTII M. MORGAGNI SALMONELLA SHIGELLA
PIPERACILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS COCOS GRAMBACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE N. MENINGITIDIS P. MULTOCIDA S. MONILIFORME
E. COLI SALMONELLA P. MIRABILIS 1 SHIGELLA P. VULGARIS C. DIVERSUS P. STUARTII M. MORGAGNI K. PNEUMONIAE E. AEROGENES S. MARCESCENS PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP) H. INFLUENZAE (AMP-S)
CIM90 ( g./ml.)
AMP
E. faecalis L. monocitgenes Enterobacteriaceas E. coli (AMP-S) P. mirabilis Klebsiella E. cloacae S. marcescens P. vulgaris C. diversus P. stuartii M. morgagni Salmonella Shigella Ps. aeruginosa 3 3 200 >500 >500 >500 >100 >500 200 1.5 1.5 >500 1.5 0.5
TIC
50 4 6 3 400 50 100 12 12 12 25 3 3 12
PIP
1.5 0.5 10 0.8 6 3 25 12 6 6 6 3 6 3
A. PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G:
1) 2) 3) 4) SDICA POTSICA PROCANICA BENZATNICA
PENICILINA V
PENICILINA G
HIPERSENSIBILIDAD
PENICILINA G
DETERMINANTES MAYORES
PENICILOIL-POLI-LISINA (PPL)
Ms con la administracin parenteral que con la oral, mortalidad 1:50.000-1:100.000 de los tratamientos. Algunas reacciones ocurren entre 1-72 h mediadas por IgE.
> 72h IgG Complem. IgG, IgM Hemlisis, Trombocitopenia Enfermedad del suero, dao tisular Dermatitis de contacto > 72h Usualm. Rashes maculopapulares o morbiliformes NO NO IgE no est involucrado Complejos inmunes se alojan en el tejido; fiebre por frmacos
HIPERSENSIBILIDAD
INMEDIATAS: < 20 MIN. (< 0.5%) (IgE)
ANAFILAXIS (0.004%-0.04%) MORTALIDAD 0.001% (DE LOS CASOS DE ANAFILAXIS)
HIPOTENSIN SEVERA Y MUERTE RPIDA BRONCOCONSTRICCIN CON ASMA SEVERA ANGIOEDEMA DE VAS AEREAS SUPERIORES ARRITMIAS Y SHOCK CARDIOGNICO DOLOR ABDOMINAL, NAUSEAS Y VMITOS
HIPERSENSIBILIDAD
ACELERADAS Y TARDAS: > 20 MIN. HASTA 7-15 DAS (HASTA 8%)
ENFERMEDAD DEL SUERO VARIOS RASHES (MACULAR, PAPULAR, MORBILIFORME) DERMATITIS EXFOLIATIVA. SINDROME DE ARTRALGIA RECURRENTE
HIPERSENSIBILIDAD
LAS PENICILINAS SON LA CAUSA MAS COMN DE ALERGIA A DROGAS LA HIPERSENSIBILIDAD ES CRUZADA ENTRE LAS DIVERSAS PENICILINAS. LA HIPERSENSIBILIDAD PUEDE SER CRUZADA PARA OTROS -LACTMICOS. ANTECEDENTE DE ALERGIA GRAVE, IMPLICA PROHIBICIN DEL USO DE CUALQUIER -LACTMICO (EXCEPTO AZTREONAM?????) PUEDE APARECER EN AUSENCIA DE UNA EXPOSICIN PREVIA CONOCIDA.
VIA ORAL:
RASH: (AMP/AMX), (MONONUCLEOSIS INFECCIOSA, ALOPURINOL) SUPERINFECCIN: (AMP)
INTERACCIONES
INTERACCIONES IN VITRO
Penicilina G : ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a pH alcalino. A pH 5.5 a 6.5 es estable slo durante 12 horas. INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con: Antimicrobianos: Cefalosporinas, Vancomicina, Polimixina, Anfotericina B, Aminoglicosidos, Tetraciclinas, Clindamicina, Sulfonamidas. No Antimicrobianos: cido Ascrbico, Aminofilina, Barbitricos, Bicarbonato, Clorfeniramina, Complejo B, Fenitoina, Heparina.
INTERACCIONES IN VITRO
Ampicilina: ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a pH alcalino. Es estable en : * Dextrosa al 5%, solo 4 horas, hasta 2 mg/ml. * En solucin fisiolgica, 8 horas, hasta 30 mg/ml. * En agua destilada, solo 1 hora. INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con: Antimicrobianos: Aminoglicsidos,Tetraciclinas, Cloranfenicol, Polimixinas,Clindamicina. No Antimicrobianos: Adrenalina, Noradrenalina, Barbitricos, Cloropromacina, Succinilcolina, Hidrolizados de Proteinas.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS. A. BETALACTMICOS: 1) Penicilinas 2) Inhibidores de F-lactamasas 3) Cefalosporinas 4) Carbapenmicos 5) Monobactamicos B. GLICOPPTIDO: Vancomicina. C. LIPOGLICOPPTIDOS: Teicoplanina-Dalbavancin.
INHIBIDORES DE F-LACTAMASA
1) Acido Clavulnico + Amoxicilina (Augmentin) 2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina) 3) Acido Clavulnico + Ticarcilina (Timentn) 4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril) 5) Sulbactam + Cefoperazona (Sulperazona)
CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
Grupo Tipo de enzima 1 2a 2b 2be 2br 2c 2d 2e 2f 3 4 Cefalosporinasa Penicilinasa Amplio-espectro Espectro-extendido Resistente a IBL Carbenicilinasa Cloxaxilinasa Cefalosporinasa Carbapenemasa Metaloenzimas Penicilinasa Clase molecular C A A A A A D oA A A B No de Ejemplo enzimas 53 20 16 38 9 15 18 19 3 15 7 E. cloacae S. aureus, Citrobacter TEM-1, TEM-2, SHV-1 TEM-3, TEM-5, SHV-2 TEM-30, TRC-1 PSE-1, CARB-3, BRO-1 OXA-1/7, PSE-2 P. vulgaris, B. fragilis E. Cloacae S. Maltophilia B. cepacia, Ps. aeruginosa
CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
Clase molecular A Tipo de enzima Penicilinasas Cefalosporinasas Carbapenemasas BLEE Hidrolisan a todos los -Lactmicos (excepto Aztreonam) Cefalosporinasas (P99) Cloxacilinasas Inactivada por: CLV > TZB >SB
No existen inhibidores. Dependientes de Zn TZB >>>> SB (CLV inactiva) TZB > CLV > SB
C D
*Bush K. 2001
CIDO CLAVULNICO
BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
SULBACTAM
PATGENO
AMP/AMX 256 256 256 64 16 128 >256 128 >256 >256 32 >128
S. aureus (MET-S) S. aureus (MET-R) S. epidermidis (MET-S) H. influenzae (AMP-R) M. catarrhalis N. gonorrhoeae E. coli (AMP-R) Klebsiella pneum. P. mirabilis P. vulgaris B. fragilis Enterobacter, Citrobacter, Serratia, y Ps. aeruginosa
AM/SB AM/CL 1.0 16.0 2.0 0.5 0.25 16.0 8.0 4.0 4.0 2.0 0.3 >128
AMP-AMX S. aureus (MET-S) E. faecalis M. catarralis E. coli P. mirabilis K. pneumoniae P. vulgaris P. rettgeri M. morgagni S. tiphy S. disenteriae E. cloacae C. diversus S. marcescens Ps. aeruginosa H. influenzae B. fragilis R S/R R S/R S/R R R R R S/R S/R R R R R S/R R
TICARCILINA S. aureus (MET-S) E. faecalis L. monocitogenes M. catarralis E. coli P. mirabilis P. vulgaris P. rettgeri M. morgagni C. diversus S. tiphy S. disenteriae E. cloacae K. pneumoniae S. marcescens Ps. aeruginosa H. influenzae B. fragilis R R R R S/R S/R S S S S S/R S/R R R R S S/R R
TIMENTIN S R R S S S S S S S S S S S S S S S
PIPERACILINA S. aureus (MET-S) E. faecalis M. catarralis E. coli P. mirabilis P. vulgaris P. rettgeri M. morgagni C. diversus S. tiphy S. disenteriae E. cloacae K. pneumoniae S. marcescens Ps. aeruginosa H. influenzae B. fragilis R S/R R S/R S/R S S S S S/R S/R S S S S S R
TAZOPRIL S S S S S S S S S S S S S S S S S
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS. A. BETALACTMICOS: 1) Penicilinas 2) Inhibidores de F-lactamasas 3) Cefalosporinas 4) Carbapenmicos 5) Monobactamicos B. GLICOPPTIDO: Vancomicina. C. LIPOGLICOPPTIDOS: Teicoplanina-Dalbavancin.
Cephalosporium acremonium
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS
GENERACIN 1 PARENTERAL T (h) ORAL/PARENTERAL T (h) ORAL T (h)
Cefalotina (SLO EV) (0.6) Cefalexina (1.0) Cefazolina (1.8) Cefradina (1.1) Cefadroxilo (1.5) Cefuroxima (1.3) Cefoxitina (0.8) Cefotaxima (1.5) Ceftriaxona (8.0) Ceftazidima (1.9) Cefoperazona (2.1) Cefepima (SLO EV) (2.0) Ceftibuten (2.4) Cefaclor (0.8) Cefprozil (1.5) Cefixima (3.1) Cefpodoxima (2.3) (Proxetil)
2 3
A medida que se avanza en las generaciones se amplia el espectro y aumenta la actividad contra gram (-) aerobios y facultativos (neisserias, haemophilus, enterobacteriaceas, etc.).
Contra Gram+: PEN-G y AMP Contra B. fragilis: METRONIDAZOL, IMIPENEM, MEROPENEM, TAZOPRIL, TIMENTIN, SULTAMICILINA, CLINDAMICINA Y CLORANFENICOL.
1G ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AEROBIOS Y FACULTATIVOS GRAM+
S. AUREUS (MET-S) STR. PYOGENES STR. PNEUMONIAE STR. VIRIDANS STR. AGALACTIAE C. DIPHTHERIAE
ANAEROBIOS
PEPTOCOCOS, PEPTOSTREPTOCOCOS F. NUCLEATUM E. CORRODENS
GRAM + S. aureus (Met-S) S. aureus (Met-R) Str. pyogenes Str. bovis Str. viridans Str. agalactiae Str. pneumoniae (Pen-S) Enterococos
CEF 1G NO + NO NO NO
ANAEROBIOS Streptococo spp Peptococos Peptoestreptococo Cl. perfringes Cl. tetani Cl. difficile E. corrodens F. nucleatum P. melaninogenicus B. fragilis A. israelii
CEF 1G + + + NO NO NO + + NO NO NO
GRAM
ENTEROBACTERIACEAS
CEF 1G SI SI NO NO SI NO NO NO
E. coli P. mirabilis Salmonella Shigella K. pneumoniae Otros Gram -: P. multocida S. moniliforme H. influenzae
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria 1G 2G 3G 4G Cefazolina Cefuroxima Cefotaxima Cefepima
Gram + S. Aureus (MET-S) Str. pyogenes S.Pneumoniae (Pen-S) Str. viridans Str. agalactiae C. diphtheriae
+++ + + + + +
++ ++ ++ ++ ++ ++
Bacteria Gram N gonorrhoeae N meningitidis M. catarrhalis E. coli P. mirabilis K pneumoniae Enterobacter P. vulgaris P. rettgeri M. morgagni Serratia C. diversus Salmonella
1G Cefazolina
+ + +
2G 2G 3G Cefuroxima Cefoxitina Cefotaxima +++ +++/CTX ++ ++++ o CTX +++ ++++ ++ ++ ++++ ++ ++ ++++ ++ ++ ++++ ++++ ++ ++++ ++ ++++ ++ ++++ ++ ++++ ++++ +++/CTX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria 1G Cefazolina 2G Cefuroxima 2G Cefoxitina 3G Cefotaxima
Anaerobios
Peptoestreptococos
+ + + +
+ + + +
B. fragilis
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria 1G Cefazolina 2G Cefuroxima 3G Cefotaxima 4G Cefepima
++
+++
Ceftriaxona Ceftriaxona
PATGENO CEFOPERAZONA SULPERAZONA E. coli 43 3 Klebsiella 18 8 Enterob. Cloacae 60 17 Serratia 37 12 P. Mirabilis 45 3 Provid. Stuartii 16 9 Citrobacter 51 15 Ps. Aeruginosa 17 13 Acinet. Calcoacet. 31 1 100 13 Bact. Fragilis
N.gonorrhoeae: CEFTRIAXONA O CEFIXIMA, o CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA M.catarrhalis: 2G: CEFACLOR O CEFUROXIMA, 3G: CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA, o AM-SB, o AM-CL, o TMP-SMX Acinetobacter: CEFTAZIDIMA + FLUOROQUINOLONA, o IMP/MER, o AMK + FLUOROQ. Enterobacteriaceas: E. coli, K. pneumoniae: 1G, 2G o 3G Klebsiella (Resist a 3G y AZT), Enterobacter, C.freundii: CEFEPIMA o CARBAPENEMICO C. koseri (C.diversus): 3G (+ AMINOGLICSIDO: men. neonatal) Serratia marcescens: 3G o FLUOROQUINOLONA 3G o FLUOROQUINOLONA Proteus vulgaris: Morganella morganii: 3G o FLUOROQUINOLONA P. stuartii, P. rettgeri: CEFEPIMA o CARBAPENEM+ AMIKACINA Salmonella typhi: CEFTRIAXONA o FLUOROQUINOLONA
CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA Generacin V. de Adm. T Intervalo LCR Exc. (h) dosis (h) 4 8 6 12 6 renal renal renal renal renal
1G Cefalotina EV 0,6 Cefazolina IM-EV 1,8 Cefadrina O-IM-EV 1,1 Cefadroxilo O-IM-EV 1,5 Cefalexina O-IM-EV 0,9
CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA Generacin V. de Adm. T Intervalo LCR Exc. (h) dosis (h) (g/ml) 8 6 8 12 1,7 renal renal renal renal
2G Cefuroxima IM-EV 1,7 Cefoxitn IM-EV 0,7 Cefaclor Oral 0,7 Cefprozil Oral 1,3
V. de T Interv LCR Excrec. Adm. (h) dosis (g/ml) IM-EV IM-EV IM-EV IM-EV
O-IM-EV
Oral Oral
1,1 4-8 5,6-44 renal 8,0 12-24 1,2-39 biliar ++ 1,8 8-12 0,5-30 renal 2,1 12-24 biliar+++ 2,0 12 renal 3,5 12-24 renal 2,2 12 renal
CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA Generacin 4G Cefepima EV 2,0 12 Posible renal V. de Adm. T Intervalo LCR Exc. (h) dosis (h) (g/ml)
CEFALOSPORINAS CINTICA
DISTRIBUCIN: Alcanzan concentraciones efectivas en L.C.R. 3G: Cefotaxima Ceftriaxona. Ceftazidima 4G: Cefepima. Altas concentraciones en bilis: 3G : Cefoperazona Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS CINTICA
METABOLISMO:
La mayora no son metabolizadas. Las que poseen un radical acetilo en posicin R2 son parcialmente desacetiladas originando metabolitos activos de t ms larga. Ej: Cefalotina y Cefotaxima.
CEFALOSPORINAS CINTICA
EXCRECIN:
La mayora de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas por el rin (filtracin y secrecin tubular). Algunas son excretadas en alto porcentaje por va biliar: CEFOPERAZONA (75%) CEFTRIAXONA (45%).
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
IRRITACIN DE MUSCULO O VENA (FLEBITIS): efecto adv. ms frecuente. HIPERSENSIBILIDAD: cruzada entre s y con otros -Lactmicos. (Ceftazidima especialmente con Aztreonam) NEFROTOXICIDAD: solas no. Mayor riesgo en deshidratacin, IR, hipokalemia, y si se administran otras drogas nefrotxicas. SUPERINFECCIONES: Cndida, enterococo, Cl. difficile.
CEFTAZIDIMA
AZTREONAM
CEFALOSPORINAS
AUMENTO DE TRANSAMINASAS,
FOSFATASA ALCALINA. NEUTROPENIA TRANSITORIA. GI: Nauseas, vmitos, diarrea. EFECTO TIPO DISULFIRAM: CEFAMANDOL, CEFOPERAZONA.
EFECTOS ADVERSOS
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS. A. BETALACTMICOS: 1) Penicilinas 2) Inhibidores de F-lactamasas 3) Cefalosporinas 4) Carbapenmicos 5) Monobactamicos B. GLICOPPTIDO: Vancomicina. C. LIPOGLICOPPTIDOS: Teicoplanina-Dalbavancin
Streptomyces cattleya
Tienamicinas
CARBAPENEMICOS
IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM
ESTABILIDAD A DHP-1
ESTABILIDAD A DHP-1
Gram +
S. Aureus (Met-S) S. Aureus (Met-R) Str. A,B,C,G, Viridans E. faecalis E. faecium C. jeikeium L. monocitogenes GRAM Neisserias y Moraxella ENTEROBACTERIACEAS Ps. aeruginosa B. cepacia S. maltophilia Acinetobacter H. influenzae ANAEROBIOS B. Fragilis y otros
IMIPENEM
+ O + + O O + + + + O O + + +
Gram +
S. Aureus (Met-S) S. Aureus (Met-R) Str. A,B,C,G, Viridans E. faecalis E. faecium C. jeikeium L. monocitogenes GRAM Neisserias y Moraxella ENTEROBACTERIACEAS Ps. aeruginosa B. cepacia S. maltophilia Acinetobacter H. influenzae ANAEROBIOS B. Fragilis y otros
IMIPENEM
+ O + + O O + + + + O O + + +
MEROPENEM
+ O + +/O O + + + + + O + + +
Gram +
S. Aureus (Met-S) S. Aureus (Met-R) Str. A,B,C,G, Viridans E. faecalis E. faecium C. jeikeium L. monocitogenes GRAM Neisserias y Moraxella ENTEROBACTERIACEAS Ps. aeruginosa B. cepacia S. maltophilia Acinetobacter H. influenzae ANAEROBIOS B. Fragilis y otros
IMIPENEM
+ O + + O O + + + + O O + + +
MEROPENEM
+ O + +/O O + + + + + O + + +
ERTAPENEM
+ O + +/O O + + + O O O O + +
ANAEROBIOS
Recomendado (s) Alternativas Clindamicina DOXI DOXI Tambin efectivo (s)
VANCO, DOXI, ERITRO TIC o PIP, Cefoxitina CARB, ERITRO, CLOR
Strept. Anaerobios PENICILINA-G Clostridium perfringes Clostridium tetani Cl. difficile Bacteroides fragilis
Eikenella corrodens PENICILINA-G +/CLINDAMICINA PENICILINA-G METRONIDAZOL
METRONIDAZOL (VO) VANCO (oral) METRONIDAZOL PENICILINA-G AMPICILINA, AM/CL PENICILINA-G CLINDAMICINA IMP/MER/ERTA METRONIDAZOL Clindamicina
TMP/SMX CEFOXITIN, CFT, LEVO, GATI, IMP/MER/ERTA MOXI DOXI Metronidazol CEF-1G TC-CL,CFX, Clindamicina
Cefoxitina, CARB
DOXI, CLOR, ERITRO/AZITRO
AM-SB, PIP-TZ
CARBAPENEMOS CINTICA
ANTIBITICO Imipenem/ Cilastatina Meropenem Va de Adm./ dsis 0.5-1 gr I.V. c/6-8h 0.5-1 gr I.V. c/8h Hasta 2 gr I.V. c/8h para meningitis 1 gr I.V./I.M.(lidocana) c/24h t (h) 1 1
% LCR/Sangre
Excrecin
8.5 ~2
Ertapenem
21
Gram +
S. Aureus (Met-S) S. Aureus (Met-R) Str. A,B,C,G, Viridans E. faecalis E. faecium C. jeikeium L. monocitogenes GRAM Neisserias y Moraxella ENTEROBACTERIACEAS Ps. aeruginosa B. cepacia S. maltophilia Acinetobacter H. influenzae ANAEROBIOS B. Fragilis y otros
IMIPENEM
+ O + + O O + + + + O O + + +
CFT/CTX
+ O + O O O O + + O O O + + O
PIP-TZ
+ O + + O O + + + + O O + + +