27/06/2019

β-Bloccanti

Corso di formazione specialistica in medicina generale

Anno 2016-2019
Francesco Maria Traina
Principali azioni β-Bloccanti
Cuore
• la frequenza cardiaca
• la contrattilità miocardica
• la gittata cardiaca
• la velocità spontanea di depolarizzazione dei
pacemaker ectopici
• la velocità di conduzione attraverso gli atri ed il nodo
AV
• il periodo refrattario del nodo AV
Sistema cardiovascolare
• Coronarie: miglioramento del flusso coronarico, grazie al rallentamento della
frequenza.

• Ipertensione:
della PA negli ipertesi.
blocco del rilascio di renina dall’apparato
iuxtaglomerulare
riduzione della gittata cardiaca
riduzione delle resistenze vascolari periferiche
(in cronico)
Apparato respiratorio
Apparato respiratorio: i recettori β2 adrenergici determina un rilasciamento
della muscolatura liscia bronchiale.
Attenzione ai non selettivi!

Effetti metabolici
I recettori β2 aumentano la glicogenolisi sia muscolare che epatica e la gluconeogenesi.
I b-bloccanti non selettivi possono compromettere il recupero dell’ipoglicemia in
pazienti con DM tipo II, riducono il rilascio degli a. grassi liberi dal tessuto adiposo,
aumentano la concentrazione plasmatica di trigliceridi, riducono le HDL.
Classificazione in funzione della selettività:
Prima generazione:
Non sono selettivi per i recettori β1, agiscono quindi anche sui β2.

• Propanololo (Inderal) 40 mg

• Timololo (blocadren) 10 mg.

Principalmente usato come collirio:
Timoptol, droptimol, timogel
Associazioni: cosopt, duotrav, gianfort
Seconda generazione
Farmaci cardioselettivi: principalmente agiscono sui recettori β1 cardiaci. (Attenzione:
ad alte concentrazioni ha azione anche sui β2)

Possono essere utilizzati su pazienti con Diabete, BPCO/Asma con attento

monitoraggio.

• Bisoprololo (sequacor,concord,congescor) 1,25/2,50/3,75/5/7,5/10 mg. (normalmente in

monosomministrazione però è possibile BID in caso la singola sia mal tollerata.

• Metoprololo (lopresor,seloken): 100/200 mg anche RP.

• Atenololo (tenormin,atenol) 50/100 mg esiste in associazione.

• Esmololo
Terza generazione
Agiscono sui recettori β1 ma hanno anche azione antagonista sui
recettori β2 e α1 così da ottenere attività vasodilatatoria.

• Carvedilolo (dilatrend,acarden,carvipress) 6,25/25 mg.

• Labetalolo (trandate) 100/200 mg.

Terza generazione con effetti aggiuntivi e β1
selettivi
Hanno attività selettiva per i recettori β1 ed azione coadiuvante
antipertensiva.

• Nevibololo (Lobivon,Nobistar) 5 mg.

si trova spesso in associazione con IDH (Lobidiur,Nobizide)

• Celiprololo
Attività simpaticomimetica intrinseca
• Non sono dei veri e propri antagonisti Beta adrenergici, sono agonisti
parziali, cioè una volta legati al recettore
β-adrenergico lo stimolano parzialmente (impendendo che vi si leghino
le catecolamine) fino a bloccarlo del tutto. Hanno un minore
depressione cardiaca utile nei pazienti bradicardici.

• Pindololo (Visken) 5 mg.

• Acebutolo (Sectral) 400 mg.

Utilizzo dei β-Bloccanti
• Patologie cardiache:
- Ipertensione arteriosa
- Cardiopatia ischemica (ad eccezione dell’angina di
Prinzmetal) anche in prevenzione secondaria.
- Ipertrofia miocardica (dovuto al difetto di rilasciamento diastolico)
- Scompenso cardiaco, vi sono molti studi che dimostrano l’efficacia CIBIS II,
COPERNICUS,MERIT-HF mai in acuto.
- Aritmie ipercinetiche. (importante FA)
• Patologie Extracardiache:
- Ipertiroidismo e tireotossicosi, riducendo tachicardia e tremore.
- Stati d’ansia, riducendo tachicardia e tremore.
- Profilassi emicrania (propanololo e metoprololo).
- Glaucoma ad angolo aperto.
Eliminazione
Controindicazioni
• Scompenso cardiaco ACUTO.
• Blocco AV
• Malattia nodo del seno
• BAV II – III
• Grave occlusione arteriosa periferica e gravi forme di Raynaud
(possono essere considerati i B1 selettivi)
• Feocromocitoma
• Asma o BPCO grave
Effetti collaterali più comuni
• Stanchezza eccessiva anche dopo sforzi minimi.
• Estremità (mani e piedi) freddi dovuti a vasocostrizione periferica.
• Crampi. Dovuti alla costrizione dei vasi che irrorano i muscoli
scheletrici.
• Problemi gastroenterici dovuti all’azione dei beta bloccanti sulla
muscolatura liscia dell’apparato. In generale: nausea, vomito.
• Disturbi del sonno, incubi.
• Calo del desiderio sessuale e nei casi gravi impotenza.
• Eccessivo rallentamento frequenza cardiaca.
Pazienti speciali

• BPCO e ASMA: Numerosi studi hanno dimostrato l’efficacia dei betabloccanti β1selettivi nel
ridurre mortalità e le esacerbazioni polmonari in pazienti affetti da Asma e BPCO, maggiormente nei
pazienti con concomitanti patologie cardiache (possono ridurre il rischio di aggravamento della
BPCO).

• Diabete: Sono principalmente i β2selettivi ad essere coinvolti, i β1 selettivi selettivi non prolungano
l’ipoglicemia indotta da insulina e dovrebbero essere preferiti in pazienti diabetici.
possono inoltre mascherare i sintomi di crisi ipoglicemica quali tachicardia, palpitazioni, tremori.
Approfondimenti
• Atenololo:
- Non migliora l’elasticità arteriosa e non riduce la pressione aortica
centrale (importante fattore di rischio per mortalità e morbilità CV).
-Riduce insulino sensibilità.
-Peggiora l’assetto lipidico (aumento TG e diminuizione HDL)
-Riduce la lipolisi
-Può causare disfunzione erettile.
-Può provocare broncospamo.
Risulta di utile in pazienti selezionati per palpitazioni.
Approfondimenti
• Nevibololo:
- Riduce la pressione aortica centrale.
- Induce vasodilatazione per azione NO mediata
- Può migliorare erezione per stimolazione b3 penieni
- Può migliorare profilo glico-lipidico e termogenesi
Caso Clinico
La signora B. donna non familiarità per CAD, CMD o morte improvvisa,
non diabetica, non fumatrice, infezione da toxoplasmosi nel passato.
Nel 2015 RX torace riscontra cardiomegalia
Viene effettuata una ecografia cardiaca: FE 25-30%, IM grado moderata
severo, ipertensione polmonare.
Caso Clinico
Considerare la terapia medica a target in questo tipo di pazienti.
Risulta importante titolare gradualmente il BB anche nella riduzione.
La paziente dopo circa un anno di Bisoprololo 10 mg e Ramipril 10 mg
presentava questa ecografia