MEDICATIA

ANTIHIPERTENSIVA

Prof. Dr. Rodica Cinca

 “LEGEA JUMATATILOR”
TRATAM.
CORECT
TRATAM. 1/8
INCORECT
1/8

NU STIU
1/2

NU TRATAM.
1/4
TA = DC x RVP
 ANGIOTENSINOGEN
RENINA
ANGIOTENSINA I
EC
ANGIOTENSINA II

VASOCONSTRICTIE + SECR. DE
ARTERIALA ALDOSTERON

RETENTIE Na + H2O

 VOLEMIA
 MENIU

Antihipertensive

I. DIURETICE
II. INHIBITORII SRAA
III. BLOCANTE ALE CAN. Ca2+
IV. INHIBITORII SIMPATICI
V. VASODILATATOARE DIRECTE
 I. DIURETICELE
1. - DE ANSA: - FUROSEMID
- BUMETAMID
- PIRETANID
- AC. ETACRINIC
2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA
- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA
3. – CE ECONOM. K+: - SPIRONOLACTONA
- AMILORID
- TRIAMTEREN
- Eplerenona (2005/2006)

4. - OSMOTICE: - MANITOL
- GLICEROL
1. DIURETICE DE ANSA
• ACTIUNE INTENSA + RAPIDA

in CRIZA HTA, EPA, ICgrava
 FPR  in I.Ren.
EFECTE ADVERSE:
 K+
 AC. URIC
 GLICEMIA
• SURDITATE TRECATOARE
• DESHIDRATARE
2. DIURETICE TIAZIDICE
• SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD
• ACTIUNE MODERATA

HTA usoara/moderata (la
varstnici)
IC
edeme , hepatice, alergice
EFECTE ADVERSE:
 K+ , Mg
 AC. URIC
 GLICEMIA
 Ca+
 Colesterolemia
• ↑ Lipemia
3. DIURETICE CE
ECONOMISESC K+
• TCD si colector
• ACTIUNE MODERATA/SLABA

utilizate in:
HIPER-ALDO PRIMAR / SEC.
IC
HIPO K+
EFECTE ADVERSE:
 K+
• IMPOTENTA SEXUALA,
HIRSUTISM
 ASOCIERI DE DIURETICE
IN ICC:

FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREX

+ AMILORID = LOGIREN
IN HTA:

HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSAN

+ TRIAMTEREN = TRIAMPUR
DIURETICE OSMOTICE
MANITOL
GLICEROL
H2O
M.A.:
i.v. ↑ PO
↑ DIUREZA

H2O
UT.:
 prevenirea anuriei;
 IRA (faze precoce);
 edem cerebral;
 intoxicatii acute;
 glaucom acut congestiv.
II. INHIBITORII SRAA
 A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)
Bradikinina Angiotensina I
IEC EC
Kinaza

Peptide inactive Angiotensina II

Peptide

Cumulare de Diminuare de
Bradikinină AG II

↑ PGE2 şi PGI2 Diminuarea ↓ Aldosteron

tonusului
simpatic

arterial venos ↑ Natriureză

↓ RVP
↓ volemie
 UTILIZARI TERAPEUTICE:
• HTA toate tipurile – EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza
de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE
ABSOLUTA)
• Monoterapie
- HTA usoara si moderata
- HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ,
hiperuricemie, dislipidemie)
- HTA sistolica la tineri
• Terapie combinata
- HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)
- HTA si IM recent
- HTA si disfunctie ventriculara sistolica
- HTA si DZ
- HTA si microalbuminurie
 EFECTE ADVERSE:
1. TUSEA uscata, iritativa,
neproductiva, suparatoare !
2. hTA DE PRIMA DOZA
3. IRn IN STENOZA BILATERALA
DE ARTERA RENALA !
4. ↑ K+ (scade aldosteronul → creste
retentia de K)
5. Alterarea gustului
6. Neutropenia
PREZENTARE:
● PERINDOPRIL ● TRANDOLAPRIL
(Prestarium) (Gopten)
● FOSINOPRIL ● BENAZEPRIL
(Monopril) ● QUINAPRIL
● RAMIPRIL ● CILAZAPRIL
(Tritace) ● ENALAPRIL
● LISINOPRIL (Renitec)
(Ranolip) ● CAPTOPRIL
 B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE
ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)
Ag II

Receptorii Receptorii
AT1 AT2

Contractia
Cresterea
muschiului Cresterea Retentia de
secretiei de
neted celulara sare si apa
catecolamine
vascular

↑ TA
Mecanism de actiune si actiune farmacodinamica
UTILIZARI TERAPEUTICE:
Monoterapie:
 HTA si HVS

 HTA si disfunctie VS sau IC

Terapie combinata (diuretice, blocante de

Ca, Betablocante)
 nefropatie diabetica ± IR

 HTA + DZ ± nefropatie sau IR

 prevenirea decesului cardiovascular (IM si

AVC)
PREZENTARE

 LOSARTAN (Cozaar)
 VALSARTAN (Diovan)

 CANDESARTAN (Atacand)

 IRBESARTAN (Aprovel)

 TELMISARTAN (Micardis)

 EPROSARTAN

 OLMESARTAN
 NU!!!:
AFECTEAZA PROFILUL
LIPIDIC
HIPERGLICEMIE
REBOUND
TUSE, BRONHOSPASM
 SARTANII

  HIPERTROFIA si FIBROZA
  HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA
VASCULARA
  MICROALBUMINURIA
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
CLASIFICARE:
A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism ):
Gen.I: NIFEDIPIN
NICARDIPIN
FELODIPIN (Auronal)
Gen.II: NIFEDIPINR noi forme ale gen.I
NICARDIPINR
NIMODIPIN
NISOLDIPIN noi principii active
NITRENDIPIN

Gen.III: AMLODIPIN
(Norvasc)
LACIDIPIN
(Lacipil)
LERCANIDIPIN
(Leridip)
B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):
VERAPAMIL
GALOPAMIL
FALIPAMIL
C. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):
DILTIAZEM
Blocanti de calciu

Miocard Tesut nodal Artere

Inotropism Bradicardie Dilatatie Dilatatie

negativ coronara periferica
↓DC
↓
↓ Consumul de O2
↓ TA tahicardie
+
reflexa
↑ Oferta de O2
BLOCANTELE CANALELOR DE
Ca 2+

 ANTIARITMICA
 ANTIANGINOASA
 ANTI-HTA ( DC, RVP si
complianta a. mari)
 ANTIATEROGENA
IV. INHIBITORII SIMPATICI
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
- GUANETIDINA
- GUANADREL
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI
- ALFAMETILDOPA
- CLONIDINA
- GUANABENZ
- MOXONIDINA
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI
- REZERPINA
D. ALFA BLOCANTE
neselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA
selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN
E. BETA BLOCANTE
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
Inhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele neuronilor
adrenergici
UT.: In forme severe de HTA care nu are raspuns la alta
medicatie
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI
ALFA METILDOPA
GUANABENZ
CLONIDINA

receptori receptori
α2adrenergici I1-imidazolici

nucleul Inhibarea activitatatii

Glande salivare
tractului solitar simpatice

Gura uscata Inhiba eliberarea de NE

vasodilatatie
! hipotensiune !
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI
PERIFERICI
Impiedica recaptarea NE in veziculele de depozit
din neuronii postganglionari:
- la nivel periferic → ↓ tonusul periferic →
↓ RVP →↓ TA;
- la nivel central → efecte sedative; efecte
depresive
D. ALFA BLOCANTE
neselective: FENOXIBENZAMINA,
FENTOLAMINA
UT.: criza hipertensiva;
feocromocitom
selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN,
TERAZOSIN
E. BETA BLOCANTE
E. BETA BLOCANTELE
 ANTIARITMICA ( automatismul)
 ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. (
consumul O2, Bd)
 ANTI-HTA ( DC)
 ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)
 ANTIANXIOASA (Propranolol)
 R.A. C.I.

1. BRONHOCONSTRICTIE AB, BPCO

2.  FC, TULBURARI DE Bd severa, BAV gr. II si III
CONDUCERE AV
3. ISCHEMIE PERIFERICA SD. RAYNAUD,
ARTERIOPATIE CR.
OBLITERANTA
4. R. HIPERGLICEMICE DZ
5. REBOUND
 NESELECTIVE SELECTIVE
1+ 2 + 1
 PROPRANOLOL  ATENOLOL (Tenormin)
 OXPRENOLOL  METOPROLOL (Betaloc)
 PINDOLOL  BISOPROLOL (Concor)
 NADOLOL  NEBIVOLOL (Nebilet)
 SOTALOL  ACEBUTOLOL (Sectral)
 TIMOLOL  ESMOLOL
 BETAXOLOL  CELIPROLOL
CARVEDILOL (Dilatrend)
V. VASODILATATOARE DIRECTE
↓ RVP
 R. SIMP. => Th REFLEX => + β BLOCANT
 RETENTIE H2O, Na+ => + DIURETIC

Vasodilataţie Tahicardie
↑ Contractilitatea
miocardică ↑
↑ Tonusul DC
↓ RVP simpatic

↑ constricţia
arteriolară
↓ TA
↑ RVP
↓ capacitatea
venoasă

↑ ARP ↑ Ag II circulantă
↓
↑ Aldosteron
↓
↓ Excreţia de Na
↓
↑ Volemia
 a.VASODILATATOARE ORALE

HTA MODERATA / SEVERA

• HIDRALAZINA
R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
• MINOXIDIL
 b. VASODILATATOARE
INJECTABILE
IN URGENTE HTA

• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20’

R.A.: ↑ GLICEMIA=> NU IN DZ
• NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’
MONITORIZARE
FOTOSENSIBILA
 STADIU GRUP DE RISC GRUP DE RISC GRUP DE RISC
A B C
LIMITA STILUL DE STILUL DE M
130-139/85-89 VIATA VIATA
STD. I STILUL DE STILUL DE M
140-159/90-99 VIATA VIATA
STD. II M M M
160-179/100-109
STD. III M M M
180/110

GRUPA A:
A FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
GRUPA B:
B FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT,
COLESTEROL ↑, >60 ANI, POSTMENOPAUZA,
SEX MASCULIN, AHC
GRUPA C:
C CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
 START: DIURETIC TT. ALTERNATIV

DIURETIC ASOCIERE HTAS izol START CU ALTA

TIAZIDIC DIURETICE BLOC. Ca2+ CLASA DECAT
DIURETIC

LIPSA RASPUNS

+ IEC, SARTANI,  BLOC. / + DIURETIC

BLOC. Ca2+,  BLOC. - BLOC.

LIPSA RASPUNS

 D / + M DIN ALTA CLASA