CEFALOSPORINAS, OTROS BETA

LACTÁMICOS E INHIBIDORES DE
BETA-LACTAMASAS

Dra. Eulalia Fernández

Vallín Cárdenas.
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

Primera generación:
Cefalotina VM
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
Espectro: Streptococcus (no resistentes a
penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli,
Klebsiella, Proteus
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN:
 Cefuroxima
 Cefaclor VO
Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, H.
influenzae, Moraxella catarrhalis.
No son activos contra microorganismos
grampositivos como lo son las de primera
generación
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN:
 Cefoxitina
+ METRONIDAZOL
 Cefotetán

Espectro: actividad inferior contra S. aureus en

comparación con la cefuroxima, pero con
actividad agregada contra Bacteroides
fragilis y otras especies de Bacteroides
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

TERCERA GENERACIÓN:
 Cefotaxima: N gonorrae
 Ceftriaxona:
 Ceftacidima:
 Cefoperazona
Espectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana
aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S.
aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de
primera generación, la actividad frente a bacteroides
es inferior a la de cefoxitina y cefotetán
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

CUARTA GENERACIÓN:
 Cefepima
 Cefpiroma

Espectro:Similar al de la tercera generación

pero más resistente a beta lactamasas
CEFALOSPORINAS
(Mecanismos de resistencia microbiana)

 Destrucción de las
cefalosporinas por beta
lactamasa
CEFALOSPORINAS
(Farmacocinética)

 Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima,

se absorben por vía oral
 Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se
administran por vía IM, por lo que se administran por
vía IV.
 Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima
penetran en el LCR en concentración suficiente para
ser utilizados en el tratamiento de las meningitis
 Atraviesan la placenta, líquidos sinovial y
pericárdicos
CEFALOSPORINAS
(Farmacocinética)

 La penetración en el humor acuoso es buena

con los preparados para la vía parenteral
(fundamentalmente los de tercera
generación)
 Cefpiramida, es útil en el tratamiento de las
infecciones de vías biliares (excreción biliar)
 Se excretan por el riñón, el probenecid
aumenta su biodisponibilidad
CEFALOSPORINAS
(Efectos adversos)

 Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se

hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la
similitud estructural.
 Reacción de Coombs positiva
 Nefrotoxicidad
 Necrosis tubular (cefalotina)
 Granulocitopenia
 Intolerancia al alcohol
 Hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria
 Resistencia cruzada entre miembros del grupo
CEFALOSPORINAS
(Interacciones)

 Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas

con aminoglucósidos, furosemida, ácido
etacrínico y bumetanida
Otros antibióticos beta-lactámicos

Carbapenems:
 Imipenem: se comercializa combinado con
cilaslatina, que inhibe su degradación
Espectro: Estreptococo (incluyendo S.
pneumoniae resistente a penicilina),
enterococo (excepto E. coli), estafilococos
incluido los productores de penicilinasa,
Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B.
fragilis
Otros antibióticos beta-lactámicos

 No se administra por vía oral porque se

inactiva. Su vía de administración es la IV.
 Las reacciones adversas más graves son las
convulsiones, reacciones de hipersensibilidad
y las náuseas y vómitos.
Meropenem:
 Demuestra equivalencia clínica y su toxicidad
es similar a la del imipenem
Otros antibióticos beta-lactámicos

Aztreonam
 Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta
lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos,
las bacterias grampositivas y los anaeróbicos son
resistentes
 Se administra por vía IM e IV
 No se ha reportado reactividad cruzada con otros
beta lactámicos
 Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,
hipersensibilidad, abscesos, flebitis
Inhibidores de beta-lactamasas

 Algunas moléculas se ligan a beta-lactamasas, las

inactivan y así evitan la destrucción de los
antimicrobianos beta lactámicos.
 Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: ácido
clavulánico, sulbactam y tazobactam
 La asociación de un inhibidor de la beta-lactamasa
no aumenta la actividad antibacteriana del
compuesto.
 Ej. Amoxicilina + ácido clavulánico,
ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam
VANCOMICINA
Características:
 Es activa fundamentalmente contra bacterias
grampositivas, Enteroccus faecium, E. faecalis, S.
pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans

 Es el antimicrobiano de elección para el

tratamiento de S. aureus y S. epidermidis
resistentes a meticilina

 Vancomicina + gentamicinia: Para la carditis por S.

viridans

 Se administra por vía IV y nunca IM

VANCOMICINA
(Mecanismo de acción)

 Inhibición de la síntesis de la pared celular

 El mecanismo de resistencia microbiano más
importante es la alteración del sitio de unión
de vancomicina en la pared celular
VANCOMICINA
 Tiene buena distribución en el los líquidos corporales entre
ellos el LCR, cuando las menínges están inflamadas, bilis,
líquido pleural, pericárdico, y sinovial.

 Entre los efectos adversos destacan las reacciones de

hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso rápido puede
llegar a producir hiperemia facial, hipotensión, taquicardia,
también produce ototoxicidad, y nefrotoxicidad

 Entre las interacciones más importantes está evitar su

asociación con fármacos nefrotóxicos.
BACITRACINA

Características:
 Inhibe la síntesis de la pared bacteriana
 Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos,
Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum.
 El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteración
en el sitio de unión en la pared celular
 Aunque existen preparados para la vía parenteral actualmente
sólo se utiliza por vía tópica (pomadas oftálmicas y
dermatológicas), los efectos adversos al administrarlos por
esta vía son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura
en el sitio de aplicación