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MECANISMOS GENERALES DE LOS
ANTINEOPLÁSICOS PARA CONTROLAR EL CÁNCER

SU CONOCIMIENTO PERMITE:
-TERAPÉUTICA EFICAZ
-MINIMIZACIÓN DE TOXICIDAD
-PREVENCIÓN DE CLONES RESISTENTES
MECANISMOS GENERALES DE LOS
ANTINEOPLÁSICOS CONTROLAR EL CÁNCER

La quimioterapia del cáncer son drogas con


acción citotóxica sobre células neoplásicas
en la fase logarítmica del crecimiento (fase
anabólica, de síntesis y de su metabolismo)
MECANISMOS GENERALES DE LOS
ANTINEOPLÁSICOS CONTROLAR EL CÁNCER

m Antimetabolitos: la droga interfiere con la


utilización de un metabolito esencial por un
mecanismo de competición del sustrato
m Inhibición de la síntesis de la pared celular
m Drogas que afectan la membrana celular
m Inhibición de síntesis de las proteínas y
nucleoproteinas
MECANISMOS GENERALES DE LOS
ANTINEOPLÁSICOS CONTROLAR EL CÁNCER

m Mecanismos antineoplásicos. Alteración


celular en la síntesis de ácidos nucleicos,
división celular o síntesis de proteínas
m Por su inespecificidad afecta a otras células
y tejidos normales del organismo sobre todo
si está en división activa
m Interfieren con el ciclo celular
m Al programar la Qxt se considera: tipo de
célula, velocidad división y momento de
efectividad del fármaco
m Quimioterapia
neoadyuvante
m Quimioterapia
MODALIDADES adyuvante
QUIMIOTERAPIA m Quimioterapia
concomitante
m Quimioterapia
paliativa
MODALIDADES QUIMIOTERAPÉUTICAS

m Quimioterapia neoadyuvante: preoperatoria

Precede a la terapéutica radical, tratamiento


inicial a pacientes con cáncer avanzado pero
con menor eficacia que otro tratamiento
local, evalúa la sensibilidad del tumor,
disminuye volumen y facilita el control local y
control temprano de micrometástasis
MODALIDADES QUIMIOTERAPÉUTICAS

m Quimioterapia adyuvante: pos quirúrgica Rxt

Posterior a tratamiento local y en ausencia de


enfermedad sistémica, después que el tumor
primario se controló con tratamiento local. El
objetivo es eliminar micrometástasis y
reforzar el control local
MODALIDADES QUIMIOTERAPÉUTICAS

m Quimioterapia concomitante en pacientes


con enfermedad localizada

Simultánea con la radioterapia mejora el


control local y tiene simultáneamente un
efecto sistémico
MODALIDADES QUIMIOTERAPÉUTICAS

m Quimioterapia paliativa: controla síntomas,


prolonga vida

Objetivo: Aliviar manifestaciones de la


enfermedad o prolongar el periodo libre de
progresión de enfermedad cuando la curación
no es posible
PRINCIPIOS PARA EL USO DE QUIMIOTERAPIA
COMBINADA

m Proporcionar una citotoxicidad superior con


una gama de toxicidades aceptable para el
huésped

m Facilitar una mayor cobertura de líneas


celulares resistentes

m Evitar o demorar la aparición de una


población tumoral resistentes
NORMAS QUE RIGEN POLIQUIMIOTERAPIA

m Se combinarán drogas que sean activas per se

m A igual efectividad se seleccionarán las menos


tóxicas y sin superponerse la toxicidad entre
ellas

m Se utilizarán con una dosis y esquema óptimos


m En base a su
actuación en el ciclo
celular

CLASIFICACIÓN m Clasificación por


CITOSTÁTICOS familia
mNo específicos del ciclo
celular

Clasificación en mEspecíficos del ciclo


base a su celular:
actuación en el
1. Específicos de la
ciclo celular
Fase
2. No específicos de la
fase
CLASIFICACIÓN EN BASE A SU ACTUACIÓN EN
EL CICLO CELULAR

m Agentes no específicos del ciclo celular:


células en replicación y proliferación y fase de
reposo (G0), lesionan ADN al destruir hélice de
doble cadena, la relación dosis/respuesta es
lineal

Eliminan células que no están en división


Útiles en tumores con baja actividad
proliferativa
Agentes alquilantes, antibióticos
antitumorales, nitrosoureas, corticoides,
tratamiento hormonal
CLASIFICACION EN BASE A SU ACTUACION EN
EL CICLO CELULAR

m Agentes específicos del ciclo celular: solo


durante división celular: G1, S1, G2 ó M.
Interfieren síntesis ADN. Sin relación
dosis/respuesta lineal

Específicos de la fase
G0. Son refractarias a quimioterapia
G1. L- Asparraginasa
S. Antimetabolitos, hidroxiurea,
procarbacina y hexametilmelamina
G2. Bleomicina y alcaloides de la vinca
(inhibidores mitóticos)
CLASIFICACIÓN EN BASE A SU ACTUACIÓN EN
EL CICLO CELULAR

m Agentes específicos del ciclo celular

No específicos de la fase:
Drogas ciclo-específicas pero no fase-
específicas: Agentes alquilantes,
dacarbacina y cisplatino
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
mAntimetabolitos
mAgentes alquilantes
mAlcaloides de las
Clasificación plantas
por familia o mAntibióticos
estructura antitumorales
química mCisplatino y derivados
mMisceláneo
CLASIFICACIÓN POR FAMILIAS

m Antimetabolitos
Inhiben determinadas enzimas en la síntesis
del ADN actúan en la fase S:

Antifólicos: Inhiben la dihidrofolato


reductasa (metrotexate)

Antipurínicos: inhiben síntesis de purinas


(6 mercaptopurina, 6 tioguanina y
azatioprina)
CLASIFICACIÓN DE LOS CITOSTÁTICOS POR
FAMILIAS

m Antimetabolitos
Antipirimidínicos: Inhiben la dimidilato
sintetasa (5 fluoracilo, floxuridina, citarabina,
gencitabina)

Antiadenosínicos:Inhiben la adenosin
desaminasa (pentostatina) o ADN polimerasa
(FludarabinaV
CLASIFICACIÓN DE LOS CITOSTÁTICOS POR
FAMILIAS

m Agentes aquilantes
Grupos de compuestos químicos capaces
de formar vínculos moleculares con los
ácidos nucléicos y proteínas

'Clásicos
'Nitrosureas
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Agentes aquilantes

Clásicos: Forman puentes inter o intracatenarios


en inhiben la duplicación del ADN (mostaza
nitrogenada, ciclofosfamida, clorambucil y
busulfan)

Nitrosureas: Mecanismo similar al anterior


(Carmustina, lomustina, semustina)
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Alcaloides de las plantas


Se dividen en:

Alcaloides de la vinca: Bloquean la mitosis


en metafase impidiendo el ensamblaje de
los microtúbulos (vincristina, vinblastina)

Epidodofilotoxina: Inhiben la mitosis en


fase G2 y M (etopósido y tenipósido)
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Alcaloides de las plantas

Alcaloides del tejo: inhiben la despolarización


de lo microtúbulos (paclitaxel y docetaxel)
TAXANOS

Derivados de la Camptotecina: Inhiben la unión


al complejo DNA topoisomerasa 1 (irinotecan y
topotecan)
MECANISMO DE ACCION DE LOS TAXANOS Y
LOS ALCALOIDES DE LA VINCA
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Antibióticos antitumorales

Antraciclinas: Producen lesión de la membrana


y se intercalan en el ADN (adriamicina,
daunorubicina, idarrubicina)

Otros: Mitomicina C inhibe DNA y RNA;


Bleomicina Actinomicina D, se intercala en
el ADN
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Cisplatino y derivados

Forman puentes intracatenarios en el DNA


(Cisplatino y carboplatino)
CLASIFICACION DE LOS CITOSTATICOS POR
FAMILIAS

m Misceláneo****
Procarbacina: Forma radicales fijos
Dacarbacina: Actúa como alquilante o
antimetabolito
Hexametilmelamina: Mecanismo incierto
Hidroxiurea: Inhibe síntesis de ADN
L-Asparaginasa: Inhibe síntesis de
proteínas, ADN y RNA
FÁRMACOS EN EL DOLOR DEL ENFERMO
ONCOLÓGICO

DOLOR ONCOLÓGICO: Se
caracteriza por la presencia de
elementos agudos de dolor
somático, visceral o neuropático,
con respuesta autonómica,
repetitivos y prolongados, con
carga psicológica
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