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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN ANTONIO ABAD DEL

CUSCO FILIAL ANDAHUAYLAS

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA PROFESIONAL DE OBSTETRICIA

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA APLICADA

TEMA: OXITÓCICOS SEMESTRE: 2020-I

DOCENTE: Q.F. JUAN LUIS JANAMPA

ESTUDIANTES:

1. APAZA CCOLQQE DIANA RUBI

2. BROWN PASTOR JULIO ALBERTO

3. QUINTANA LAUPA SUMALY

4. QUISPE PUCHO CAROLAIN THALIA


OXITÓCICOS
Fármacos Oxitócicos
Alcaloides de cornezuelo de
centeno y sus derivados

Se le llama drogas oxitócicas a aquellos fármacos


que estimulan las contracciones uterinas, debemos Oxitocina
tener en cuenta que la repuesta uterina a dichos
fármacos no va ser de manera constante y también
va depender de la influencia hormonal del cuerpo.

Los movimientos del útero van a ser de naturaleza


miogénica y va tener poca influencia por los impulsos
del sistema nervioso autónomo, por lo consiguiente,
las principales drogas oxitócicas son agentes
musculotrópicos directos.
ALCALOIDES DE CORNEZUELO DE CENTENO Y SUS DERIVADOS

Es el micelio desecado del hongo claviceps purpurea, es un parasito que


crece en la espiga del centeno, con un contenido de sustancias activas,
responsables de la actividad farmacológica de la misma y se encuentra
en una proporción de 0.15%.

ERGOTAMINA
Los primeros alcaloides activos aislaos del cornezuelo de centeno son
insolubles al agua denominados

Los alcaloides del cornezuelo de centeno corresponden a dos ERGOTOXINA.


órdenes o series fundamentalmente:
a) la serie levógira, farmacológicamente activa, va estar
comprendido por los alcaloides cuyos nombres terminan en ina.
b) serie dextrógira, que comprenden los estetreoisómeros de los
anteriores cuyos nombres terminan en inina.
CLASIFICACION

a. Alcaloides Naturales

Formados por a la unión del ácido lisérgico y una amina,


entre ellos tenemos a la ergonovina o ergovasina

1.-Los alcaloides no polipeptidicos, hidrosolubles.

Formado por los grupos ergonovina o ergovasina

2.-Alcaloides polipeptidicos

2.1) las ergopeptinas o alcaloides aminoácidos(insoluble)

a) grupo de la ergotamina

b) grupo de la ergotoxina, la ergotocristina, ergocristinina,


alfa ergocriptina, alfa ergocriptinina, beta ergocriptina,
beta ergocriptinina, ergocornina y ergocorninina
b. Alcaloides Dihigrogenados

Corresponden a dihidroergotamina, mesilato, y a la


dihidroergotoxina.

La hidrogenación de ergopeptinas lleva a la perdida casi


total de la acción estimulante sobre el musculo liso.

c. Alcaloides Semisintetico

Tenemos a la metilergonovina, metilergometrina (utilizado


como maleato de vasofortina)
farmacodinamia: En pequeñas dosis producen contracciones uterinas tipo
normales, con un aumento del tono, amplitud y frecuencia
de las contracciones y son seguidas de relajación.

Acción Sobre El Útero

Pero a dosis mayores producen contracción


poseen una acción estimulante selectivo sobre útero espasmódica potente, el de las contracciones uterinas
es decir son, oxitócicos, su acción es mucha más pueden ser útiles en casos de hemorragia posparto, ya
potente en un útero grávido, especialmente en el que comprime mecánicamente los vasos de la pared
periodo a término y en el posparto y menos potente en uterina y reduce la circulación del útero
los primeros meses del embarazo y aún menos
potente en un útero no grávido.

Los alcaloides
Los
del grupo de la
alcaloides
ergotamina y la
del grupo de
ergotoxina son
ergonovina,
idénticos
tiene una
cualitativamente,
potencia
los efectos de
oxitócica
estos oxitócicos
mayor.
son menores.
Sistema Cardiovascular (acción bloqueante alfa
adrenérgicos)

Los alcaloides naturales elevan la presión arterial


por vasoconstricción periférica por una acción
estimulante directa sobre las fibras musculares
lisas arteriorales

La inyección a dosis elevadas de ergopeptinas y del grupo de


ergotamina y ergotoxina ,producen una inversión de acción de la
adrenalina y su administración continua en dosis elevadas es capaz de
producir gangrena en los dedos de la mano y pie ,pueden extenderse
por lesiones del endotelio vascular con trombosis y vasoconstricción,

Los alcaloides de cornezuelo de centeno como la ergotamina, tiene la


propiedad de aliviar la cefalea en los casos de jaqueca (cefalea vascular)
o migraña, este efecto se debe a la disminución de la amplitud de la onda
pulsátil de los vasos dilatados y por la acción vasoconstrictora de la
droga.
Los cornezuelos de centeno también son utilizados en el tracto
gastrointestinal en dosis elevadas para provocar un aumento de
peristaltismo y espasmos a veces con producción de diarrea.
Además, poseen algunas acciones estimulantes centrales sobre el
centro vago produciendo así una bradicardia sobre la zona
quimioreceptora, provoca vómitos, se comportan como depresores
centrales produciendo sedación y sueño
farmacocinética:

Las ergopeptinas grupo de la


ergotamina y ergotoxina tienen poca
absorción en el tracto digestivo cuando
se administra por boca y tiene poca
acción, es mejor por vía sublingual y
rectal, la acción por vía IM es
excelente.
Los alcaloides no polipeptidicos grupo de la ergonovina se absorben bien
cuando son utilizados por vía bucal y su acción es rápida por todas las vías
de administración, los alcaloides una vez absorbidos pasan al torrente
sanguíneo y se distribuyen por todos los órganos en especial en el hígado
riñón, musculo esquelético, se van a metabolizar y desactivar a nivel del
hígado y muy poco se excreta en la orina.
La vida media de la ergotamina es alrededor de 20 horas.
toxicidad:
Se va a producir una intoxicación aguda por la
ingestión de dosis elevadas de preparados de
cornezuelo de centeno con el fin de provocar un
aborto, sus síntomas son vómitos, diarrea,
parestesia, convulsiones, inconciencia pudiendo
producirse la muerte. También se presentan
hipertensión arterial y bradicardia.

El tratamiento consiste en suprimir inmediatamente la administración de la droga


y realizar una terapia sintomática.
CONTRAINDICAciones:
La ergotamina está contraindicada en
las afecciones hepáticas, estados
infecciosos febriles y enfermedades
vasculares periféricos, tampoco debe
utilizarse en diopatia coronaria
hipertensión arterial y durante el
embarazo.
PREPARADOS Y VIAS DE
ADMINISTRACION

• tabletas de 0.2mg • grageas de 0.125mg Tabletas de 2.5 mg


• ampollas de • ampollas de 1ml solución :1ml=20 gotas
1ml=0.2mg =0.2 mg • grageas de 1mg =2mg
• dosis usual 0.2mg,3 • dosis (con cafeína de Ampollas de 1ml
veces por día usual:0.25mg,3 100mg), dosis usual =1mg
veces por día 2mg dosis usual 1mg
intramuscular
MALEATO MALEATO DE
DE METILERGONO TARTRATO DE
ERGONOVIN VINA MESILATO DE
(METILERGOBA ERGOTAMINA
A (MALEATO DIHIDROERGOTAMI
SIN O (CAFERGOT O
DE NA
METILERGOME ERGOCAFEN)
ERGOMETRI TRINA)
NA)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS

INDICACIONES EN EL PARTO
Durante los periodos I o de dilatación y II o de expulsión, los oxitócicos y especialmente los
cornezuelos de centeno no deben utilizarse, debido a que el útero es muy sensible a los oxitócicos y la
contracción uterina intensa y sostenida contra el cuello no dilatado.

En el periodo III o alumbramiento es donde los oxitócicos son útiles para poder aumentar las
contracciones uterinas y facilitar la expulsión de la placenta y evitar hemorragias

Se usan los oxitócicos: a) una vez expulsado el feto y después de la salida del feto, b) en la
operación cesárea, una vez evacuado el útero , c)en las hemorragias posparto debido a defectos
de la contractibilidad y atonías uterinas. Las drogas de elección son el maleato de ergonovina o el
maleato metilergonovina, de acción rápida y sostenida de 0.1 a 0.2 mg ambas por vía
intramuscular o intravenosa

En el puerperio los oxitócicos son útiles en el comienzo para prevenir hemorragias y luego para
facilitar la involución uterina,como el útero relajado favorece la retención de coágulos infectados
provocando la diseminación infecciosa ,se usa el maleato de metilergonovina por vía bucal ,0.2 a
0.4 mg del primero o 0.25 a 0.5 mg del segundo ,3 veces por día durante una semana
ERGONOVINA

La ergonovina es un agonista parcial de los receptores alfa-adrenérgicos y triptaminérgicos.

FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA Puede ser administrada por vía
Estimula directamente las oral, intramuscular e intravenosa.
contracciones del músculo liso Es absorbida en el tubo digestivo.
del útero, usualmente las Su metabolización ocurre en hígado
contracciones son rítmicas. y es eliminada en la orina y la leche
materna.

INDICACIONES,DOSIS Y
REACCIONES ADVERSAS
PRESENTACION CONTRAINDICACIONES Las mas frecuentes son:
Es utilizada para prevenir o tratar Está contraindicada en -alteraciones gastrointestinales: náuseas,
hemorragias en el posparto. La dosis pacientes con hipertensión vómito, diarrea y dolor abdominal.
que se maneja es de 200 a 400 mcg arterial, amenaza de aborto -síntomas cardiovasculares: palpitaciones,
diluidos en 5 ml de NaCl cada 2 a 4 espontáneo, inicio o durante dolor torácico, bradicardia, hipertensión.
horas con hasta cinco dosis, el trabajo de parto. -alteraciones del sistema nervioso central:
presentación: Ampolletas de 1 ml-IM cefalea, mareo, vértigo y alucinaciones.
OXITOCINA
ORIGEN
EL PRINCIPIO PRESOR O VASOPRESINA; que
Del extracto del corresponde a la hormona antidiurética.
lóbulo posterior de
hipófisis o pituitaria
posterior, se han
separado dos
principios activos EL PRINCIPIO OXITOCICO U OXITOCINA;
parcialmente correspondiente a la hormona oxitócica.
purificados:
BIOSINTESIS

La hormona antidiurética y la oxitocina


se forman en los núcleos supraóptico y
paraventricular del hipotálamo y migran
a través de las fibras nerviosas para
almacenarse en la neurohipofisis
farmacodinamia:
 La oxitocina estimula selectivamente la actividad motora
Acción Sobre del útero, aumentando las contracciones y el tono.
Al comienzo del embarazo, el útero responde muy poco a la
El Útero oxitocina y no es posible provocar el aborto por inyección de
la misma; luego aumenta poco a poco su sensibilidad y llega
al máximo en el momento del parte, para disminuir luego.
 Cuando se inyecta por vía subcutánea o intramuscular, la
acción oxitócica comienza a los 3 o 5 min y dura 30 a 45
min.
 Si se inyecta oxitocina por vía intravenosa lenta de 1 a 8
UI/min en una embarazada a termino, se produce
aumento de las contracciones uterinas.
 La oxitocina posee una acción directa musculotropica
sobre el miometrio, ya que actúa sobre el útero.
En el hombre la hormona oxitócica, inyectada por vía
Sistema intravenosa, provoca un descenso transitorio de la presión
arterial sistólica y diastólica 2-5 min, acompañado de
Cardiovascular taquicardia y ligero aumento del volumen minuto cardiaco.
Con dosis elevadas, la presión venosa se eleva, lo que se
debe a depresión cardiaca.

La administración de oxitocina provoca evacuación


Glándula rápida y abundante de leche, con aumento de la
presión canalicular, por contracción de las células
Mamaria mioepiteliales.
farmacocinética:
La oxitocina no actúa al ser administrada por vía bucal debido a su estructura, y por lo
tanto es sometida a un proceso de hidrolisis por acción de las enzimas digestiva. Si
es administrada por vía parenteral su acción es rápida y activa, siendo su vida media
de 3 minutos en una mujer embarazada, en el proceso de biotransformación, este
fármaco es rápidamente desintegrada por la enzima oxitocinasa la cual se encuentra
en el suero sanguíneo, se excreta en cantidades ínfimas por la vía urinaria

toxicidad:
Con respecto a la oxitocina, fuera de los accidentes de la asfixia fetal y
la ruptura uterina, comunes a todos los oxitócicos e importantes, no
da lugar de por si a reacciones adversas, sobre todo si se la emplea
por infusión intravenosa lenta y en pequeñas dosis.
preparados:
Se expende en ampollas de 1 ml = 5-10 UI (hormona sintetica)
Dosis usual : 5 UI / min - intravenosa

indicaciones:
INDUCCION DEL PARTO: Si se ha llegado al termino y es necesario inducir el
parto, por alguna complicación como la eclampsia, muerte fetal, embarazo
prolongado, RPM, entonces es posible con la oxitocina y el mejor procedimiento
intravenoso.
Se diluyen 10 UI de oxitocina en 1000ml de dilución de glucosa al 5%, que se
comienza inyectando a razón de 1mUI/min; si se obtiene respuesta dentro de los 15
min, se aumenta lentamente la velocidad de la inyección hasta un máximo de 20
mU; siendo lo común 5 mU/min, con lo que se consiguen contracciones similares a
las del parto normal o sea cada 3 min con una duración de 60 – 90 segundos.
PERIODOS I Y II DEL PARTO: Esta indicada
la oxitocina solamente cuando es un parto
excesivamente prolongado por inercia o
atonía uterina en la misma forma que en
el caso anterior.

PERIODOS III Y PUERPERIO: Las drogas


oxitócicas empleadas habitualmente en el
periodo de alumbramiento son la
ergonovina o la metilergonovina, se utiliza
la oxitocina si aquellos fármacos fracasan
o están contraindicados y existe
hemorragia posparto o en el puerperio,5 –
10 UI por IM.
Para tratar la atonía posparto y prevenir la hemorragia,
se indica 20-40 mUI/min,en solución de glucosa y ClNa
a la velocidad de 40 mUI/min. Por IM se administran 3-
10 UI. Por vía nasal,se usa para favorecer la eyección de
leche, está indicada una nebulización de 2-3 min antes
de dar de lactar

CONTRAINDICACIONES
Este fármaco no está indicado en casos de
desproporción cefalopélvica, prolapso de cordón,
sufrimiento fetal, urgencias obstétricas que requieren
cirugía, si la paciente presenta hipersensibilidad a
fármacos simpaticomiméticos o después de una cirugía
uterina.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones después de su administración son las
náuseas, vómitos, hipotensión transitoria y pulso
irregular. Si la dosis es alta traerá contractura uterina
intensa y prolongada, rotura uterina, arritmia fetal,
bradicardia fetal, daño fetal, asfixia e incluso puede
llevar a la muerte fetal y materna.

OTROS EFECTOS
La oxitocina estimula las células mioepiteliales que se
encuentran en las ramificaciones alveolares de las
glándulas mamarias y de ese modo favorecen el paso
de la leche desde los canales alveolares hasta los
grandes senos. Esta acción aumenta la eficacia de la
acción succionadora del lactante,en dosis alta puede
ocasionar cierta actividad antidiurética que llega a
ocasionar intoxicación hídrica.
OTROS OXITÓCICOS

PROSTAGLANDINAS PgE y PgF.

INHIBIDORES DE LA PROGESTERONA
GRACIAS

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