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Hipertensió n arterial
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Terapéutica de la hipertensió n
10/15/2020
• Aumenta con la edad
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Terapéutica de la hipertensió n
• Cambios en la vasculatura
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• Hipertrofia de el ventrículo izquierdo
• Apoplejia
• Enfermedad coronaria
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• En ancianos aumenta la PAS por disminución de distencibilidad
vascular
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Terapéutica de la hipertensió n
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• Pone en peligro la vida
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• Complica con tabaquismo, diabetes, hiperlipemia
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Terapéutica de la hipertensió n
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Terapéutica de la hipertensió n
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• Terapia no farmacológica en etapa 1
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Fármacos que actúan sobre el
sistema renina-angiotensina
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Cátedra de farmacología
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Sistema renina-angiotensina
• Generalidades
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• Sistema clásico
endocrino que regula
el equilibrio
hidroelectrolítico y la
presión arterial
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Sistema Renina-Angiotensina
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Sistema Renina-Angiotensina
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Sistema Renina-Angiotensina
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Mecanismo de acció n de los
fármacos
• Bloqueo del sistema
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renina-angiotensina
• Hipertensión Arterial
• Insuficiencia Cardiaca
• Insuficiencia Renal
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Terapia Farmacológica
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Sistema renina-angiotensina
• Componentes del sistema renina-angiotensina
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• Angiotensina II péptido mas activo a nivel vascular
ECA
ANGITENSINA
RENINA I ANGITENSINA II
ANGIOTENSIN
OGENO
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Sistema renina-angiotensina
• RENINA
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• Principal determinante en la tasa de producción de
angiotensina II
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Sistema renina-angiotensina
• Control de la secreción de renina
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• 1.- vía de la macula densa que se encuentra adyacente a las
células yuxtaglomerulares
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Sistema renina-angiotensina
• Control de la secreción de renina
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• 2.- vía barorreceptor intrarrenal
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Sistema renina-angiotensina
• Control de la secreción de renina
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• 3.- receptor adrenérgico ß
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Sistema renina-angiotensina
• Control de la secreción de renina
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• AT1 mecanismo de retroalimentacion negativa de asa corta
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Sistema renina-angiotensina
Angiotensina II
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• Vasoconstricción directa
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• Efecto directo para aumentar la resorción de Na
• Liberación de aldosterona
• Alteración hemodinámica
1. Respuesta
Vasoconstricción presora
renal directa lenta
2. Incremento de la neurotransmicion
3. Aumento de tono simpático
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Intervención farmacológica sobre
el sistema renina-angiotensina
SISTEMA RENINA-ANGITENSINA 24
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Bloquean la IECA I
• La mayoría son
profármacos (para
mejorar su absorción),
su metabolito es la
molécula activa. 25
Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Propiedades farmacológicas clínicas
Composición química
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Propiedades farmacológicas clínicas
• Potencia
• Acción mediante a ACE
• farmacocinética
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Terapia Farmacológica
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IECA
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Propiedades farmacológicas clínicas
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Propiedades farmacológicas clínicas
• Cambiar dosificación en IR
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Farmacocinética
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ABSORCIÓN ORAL ELIMINAICÓN DOSIS DIARIA
SEMIVIDA (horas)
(%) RENAL/HEPÁTICA (HTA)
G. Sulfhidrilo
G. Carboxilo
Enalapril 60 11 Renal 20 – 40
Lisinopril 30 12 Renal 20 – 80
G. Fosfato
• Disminución la resistencia
periférica total.
• Disminución de la presión
arterial.
• Disminución de la hipertrofia
cardiaca.
• Disminución del remodelado
arterial.
• Aumento del flujo sanguíneo
renal.
• Moderado aumento de la También inhiben la degradación
diuresis y natriuresis. de las CININAS 32
Reacciones Adversas
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• Otros: Hipotensión,
Hiperpotasemia, Insuficiencia Renal
Aguda, Neutropenia (grave).
• No dar en embarazadas
• Los antiinflamatorios
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• Los antiácidos
• Diuréticos y vasodilatadores.
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Indicaciones terapéuticas
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• Hipertensión Arterial.
• Insuficiencia Cardiaca.
• Infarto del Miocardio.
• Nefropatía Diabética.
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• CAPTOPRILO CAPOTEN
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• ENALAPRILO VASOTEC
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• ENALAPRILO VASOTEC
• Eliminación renal
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• ENALAPRILATO VASOTEC
• VV en 5 min
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• ENALAPRILATO VASOTEC
• VV en 5 min
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENCINA ACE
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• Lisinopril PRINIVIL
• Benzeprilo LOTENSIN
• Fosinoprilo MONOPRIL 10-80 mg/d
• Trandanoprilo MAVIK
• Quinaprilo ACUPRIL 5-80 mg
• Ramiprilio ALTACE
• Moexiprilo UNIVASC
• Peridropilo ACEON
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Terapéutica de la hipertensió n
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENCINA ACE
• Efectos adversos
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• Hipotensión
• Tos
• Hiperpotasiemia
• Insuficiencia renal
• Exantema cutáneo
• Proteinuria
• Angioedema
• Neutropenia
• Glucosuria
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• hepatotoxicidad
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ARA II
Cátedra de farmacología
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ARA II
• Antagonistas no péptidos de los
receptores de angiotencina II
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ARA II 45
ARA II
• Farmacocinetica
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ABSORCIÓN ORAL ELIMINACIÓN DOSIS DIARIA
SEMIVIDA (horas)
(%) RENAL/HEPÁTICA (HTA)
Candesartán 15 9 33/67 4 – 16
Losartán 33 6–9 75/25 25 – 100
Telmisartán 40 – 60 24 Biliar 10 - 80
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ARA II
• Antagonistas no péptidos de los receptores de angiotensina II
• Efectos farmacológicos
• Sed
• Liberación de vasopresina
• Secreción de aldosterona
• Liberación de catecolaminas
• Intensificación de neurotransmisión noradrenergica
• Intensificación de tono simpático
• Cambios de la función renal
• Hipertrofia e hiperplasia de las células
Efectos Farmacoló gicos
• Derivan de la bloqueo del 10/15/2020
receptor de Angiotensina II.
• Disminución la resistencia
periférica total.
• Disminución de la presión arterial.
• Disminución de la hipertrofia
cardiaca.
• Disminución del remodelado
arterial (anti ateroesclerótico muy
importante).
• Aumento del flujo sanguíneo
renal.
• Moderado aumento de la diuresis No inhiben la degradación de las
y natriuresis. CININAS 50
ARA II
• Antagonistas no péptidos de los receptores de angiotensina II
• Efectos farmacológicos
• Semivida plasmática de 9h
• 150-300 mg/d
Terapéutica de la hipertensió n
• Antagonistas no péptidos de los receptores de angiotensina II
• Efectos farmacológicos
• Ibersartan AVAPRO
• Dosis oral
• Dosis oral
• Dosis oral
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• Los diuréticos ahorradores de potasio aumentan la hiperpotasemia.
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Indicaciones terapéuticas
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• Hipertensión Arterial.
• Insuficiencia Cardiaca.
• Infarto del Miocardio.
• Nefropatía Diabética.
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10/15/2020
Inhibidores de la
Renina
Cátedra de farmacología
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Aliskireno
• Estructura Química: Análogo 10/15/2020
peptídico del Angiotensinógeno.
• Mecanismo de Acción: Inhibe la
Renina, y genera similares efectos
que los IECA y ARA II al bloquear
la acción de la Angiotensina II.
• Farmacocinética:
Biodisponibilidad baja,
metabolismo hepático extenso, Fármacos que actú
vida media larga. Sistema Renina-An