Farmacología

generalidades
Unidad 1 y 2
2015

Dra.H.Wimmers
Jefa de Farmacia HA
Presidente CEIHA
 Objetivos

 Conocer bases de la Farmacología y

orígen de los medicamentos
 ¿Como se aprueban nuevos
medicamentos?
 Farmacocinética- Farmacodinamia-
Farmacotoxicologìa.
- Receta médica
IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGIA
EN ENFERMERIA

- La farmacología constituye una de las ciencias

más importantes.

- Pese a no estar directamente involucrados con

la indicación de los fármacos, sí lo están con la
administración directa de los mismos, teniendo
una responsabilidad en el conocimiento de las
acciones, efectos tóxicos, indicaciones y
contraindicaciones de estas sustancias. 
¿Qué es un fármaco?
 Fármaco, droga
o principio activo

según FNA:
Toda sustancia simple o compuesta,
natural o sintética, que puede
emplearse en la elaboración de
medicamentos y medios de diagnóstico,
que pueda modificar la salud de los
seres vivientes.
 ¿Qué es la Farmacología ?

Es el estudio de los fármacos y sus

efectos sobre seres vivos o sobre
parte de los mismos (células,
mitocondrias, enzimas, etc)

 En Farmacología se estudian acciones,

interacciones, efectos adversos etc.
Repasamos principios básicos de
anatomía celular…
 Célula:
unidad anatómica y funcional mínima de
nuestro cuerpo
 Células:
diferentes tipos
 Núcleo celular
 se localizan 46 cromosomas.
 cada uno de ellos tiene una larga molécula
enroscada de ADN, que a su vez contiene
aprox. 30,000 genes,
 cada gen contiene información precisa
sobre las características que va a tener la
persona.
 Ribosomas
 son partículas esféricas que contienen
ARN-ribosómico ( sintetizado por el ADN
del núcleo) y están en el retículo
endoplasmático.
 Son el lugar de síntesis de las proteínas
 Mitocondrias
 son los productores de energía necesaria
para la actividad celular.
 la célula necesita energía para crecer y
multiplicarse, y las mitocondrias la aportan.
 Aparato de Golgi
 procesa, almacena, selecciona y transporta
las proteínas y los lípidos a la membrana, a
los lisosomas y a las vesículas secretoras.
 Lisosoma
 Subunidad de las células humanas que
contiene enzimas digestivas que ayudan a
descomponer los productos de desecho
celular
 Son “el estómago” de las células
Farmacología
 Farmacología- areas
Farmacocinetica: que hace el organismo con
el farmaco
Farmacodinamia: que efecto y mecanismo de
accion ejerce el farmaco sobre el cuerpo
Farmacoterapia: es el uso de farmacos en
tratamiento y prevencion de enfermedades.
Toxicologia: efectos toxicos que producen
farmacos.
Farmacognosia: estudio del origen del
farmaco (reino animal, vegetal, mineral)
 Farmacología clínica
 Es parte de la farmacología y utiliza
como sujeto experimental al ser
humano.
 Su instrumento fundamental es el
ensayo clínico: desarrollo de nuevos
medicamentos
 Respuesta farmacológica
 La dosis media o estándar se determina
mediante ensayos pre-clínicos con animales
y luego en seres humanos.
 La eficacia y la seguridad son los 2
principales objetivos en el desarrollo de los
nuevos fcos.
 Los mejores fcos. son efectivos y seguros
(p.ej. Penicilina) (amplia ventana o margen
terapéutico).
 Eficacia: en situacion teorica
 Eficiencia:en vida real
 Vida media/VM de un farmaco
 Es el tiempo que el organismo tarda en
eliminar la mitad del fco circulante en plasma.
 Normalmente tras 5 VM se considera que el
farmaco esta eliminado.
Estado estable (=steady state)
 Es cuando conseguimos que la absorcion y
eliminacion sean la misma.
 Normalmente tras 4 VM alcanzamos estabilidad de
dosis.
 Ensayo Clinico
Simple ciego
 El paciente no sabe lo que tomaq y luego se
somete al ensayo
Doble ciego

 Ni el medico ni el paciente saben lo que

esta tomando.
Estudios clínicos aleatorizados
¿Por qué Farmacovigilancia?
 ¿Qué es droga , principio activo o
fármaco?
 Es toda sustancia que, aplicada a un
ser vivo, origina una respuesta.
 Fármaco cuando es útil para el
diagnóstico, tratamiento o prevención
de enfermedades humanas o de otros
seres vivos.
 Droga en gral no tiene ef.terapeutico
 ¿Qué es un medicamento?:

Formado por uno o varios principios

activos que cuando se administran a
un organismo vivo modifica una o más
de sus funciones

 Se utiliza en el diagnóstico, tratamiento

o prevención de enfermedades
Diferentes formas farmaceuticas
Orígen de principios activos o drogas

 natural
 semisintético
 sintético
 Droga :
propiedades ideales

 eficaz (FDA o EMEA-Fase I a III)

 segura
 selectiva
 además : acción reversible, respuesta
del paciente previsible y fácil
administración
 Droga o ppio activo
se clasifica según su acción en:

 curativas
 que tratan síntomas
 que modifican conductas
 que solucionan insuficiencias
fisiológicas
 Ejemplos de drogas:
 que curan: antibióticos
 que tratan síntomas: analgésicos,diurét.,
 que modif.conductas: tranquiliz,ansiolit,
 que alivian insuf.fisio: insulina,L-Dopa
 A saber sobre las drogas:

 raramente tienen acción selectiva

 hay beneficios pero siempre hay que
evaluar los riesgos
 1-Farmacocinética
2-Farmacodinamia
3-Farmacotoxicología
 Farmacodinamia Farmacocinetica

 Accion de los  Como influye el

medicamentos en el organismo en los
organismo. medicamentos.
 Estudia la funcion del  El fco debe llegar
farmaco (aliviar dolor, donde se encuentra el
bajar presion, reducir trastorno x via sang.
colesterol) y describe pasando x higado o no,
donde y como se permanecer alli en cc
ejerce este suficiente, pero sin
mecanismo. producir ef.2rios,
Farmacocinética
 1-Farmacocinética

 Conjunto de procesos que determinan la

concentración de los fármacos en el sitio de
acción.
 Farmacocinética:
via oral

 absorción
 distribución
 biotransformación
(metabolización)
 eliminación
Procesos Farmacocineticos
Absorción:
Movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.
Distribución
Proceso por el que un fármaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular y células
corporales.
Metabolismo
Conversión química o transformación, de fármacos en
compuestos más fáciles de eliminar.
Eliminación
Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no
cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar
o pulmonar.
 Absorción

 Es útil conocer las características del

farmaco para seleccionar la vía de
administración

 El fco. tiene que estar disuelto

 La forma farmacéutica condiciona la

velocidad con que el farmaco se libera
 Vías de administración
(previo a la absorción)
 Enterales: oral, sublingual,rectal
 Parenteral: iv, im, sc
 Dérmica: pastas,pdas,parches
 Nasal
 Epidural
 Inhalatoria
 Conjuntival, Uretral,Vesical,Vaginal
 Intraperitoneal: diálisis
Absorción : según via de administracion
oral, parenteral,topica,inhalatoria
Membrana celular: la doble capa de lipidos
condiciona el ingreso de farmacos
p.ej. Absorcion en intestino
Liposolubilidad

El factor principal del que depende la

difusión pasiva de los fármacos:

– Los lípidos son el componente

fundamental de la membrana
– A mayor liposolubilidad del fármaco =
mejor difusión a través de las membranas
celulares.
Biodisponibilidad: porcentaje del fármaco
administrado que llega a la sangre
i.v.= 100%, otras vias= 0-100%
Biodisponibilidad:
Es la cantidad relativa y la
velocidad con la que un fármaco,
alcanza sin cambios la
circulación sistémica, y está por
tanto disponible para hacer
efecto.
Es un concepto que va mucho
más allá de la absorción.
• Tres índices definen
biodisponibilidad
Cmax – Tmax – AUC
 Via oral: efecto de 1er paso:
menor biodisponiblidad de los medicamentos
 Via oral
 Accion local :solo hace efecto en tubo
digestivo,
 Accion sistemica: el farmaco harà accion
sobre otro organo.
 Se llama tambien via ENTERAL, ya que el
farmaco recorre todo el tubo, al llegar al
intestino atraviesa barreras celulares, pasa
por el higado y luego al organo diana.
 Absorcion: via oral depende de:

 Motilidad GI : diarreas, administr.de laxantes

 pH estòmago : grado de ionizacion
 Flujo sanguíneo : hipovolemia o hipotension
 Presencia de alimentos
 Forma farmacéutica empleada : comprimidos
retard, comprimidos capas entericas,
capsulas de gelatina c/polvo solido vs liq.
 Via oral
 Ventajas: el paciente lo puede ingerir solo
facilmente.
 Desventajas: paciente inconsciente: riesgo
broncoaspiracion. Presencia de alimentos y
liquidos. Según farmaco alteraciones
motilidad intestinal.
 Otras vias
 Via sublingual : absorcion en vasos de la
lengua, no pasa por higado.
 P.ej: alprazolam (trat.agudo crisis
ansiedad,) trinitroglicerina (angor pecho)
 Via rectal: se absorve en mucosa del recto.
 P.ej. Enema de corticoides (para colitis
ulcerosa) diazepan (para crisis convulsivas
epilepticas o febriles)
 Via i.m.
 Administracion en plano muscular: glùteo,
deltoides, cuadriceps.
 Inconvenientes: <10ml, sino puede producir
necrosis ulcerosa por compresion.
 Puede producir abcesos x mala maniobra
aseptica
 Farmacos irritativos pueden formar quistes.
 Consejo: buena desinfeccion, nalga
relajada,aspirar para no tomar sobredosis en
capilar.
 Via i.v.
 La velocidad de absorcion es cero.
 La biodisponibilidad 100%
 Inconvenientes: flebitis por acceso repetido
de la via.
 Reaccion alergica puede ser grave con
shock septico (contrario v.o./absorcion lenta)
 Administracion lenta (1ml/min), Si es rapida,
el organismo interpreta > tension arterial y
en forma defensiva la baja provocando
hipotension brusca.
 Via topica
 A traves de piel o mucosas.
 P.ej. Parche de fentanilo accion prolongada
y gradual durante 72h. Fentanilo i.m. dura
efecto solo ½ hora.
 P.ej. Parche de nitrito: vasodilatador
coronario sublingual solo para crisis, v.o.
>riesgo Ca estomago al unirse a aminas.
Via transdermica < ef.2drios, cambio c/12h
 Via inhalatoria
- Para efecto generalizado: anestesia. Se
absorve x bronquios, capilares, torrente
sanguineo, cerebro.
- Para efecto localizado: salbutamol
(Ventolin) broncodilatador en crisis asmat.
Se une a receptores beta-adrenerg y dilata
bronquios. >dosis pasa a sangre,
>frecuencia cardiaca/ taquicardia.
 Distribución: es el pasaje del fco a los
diferentes compartimentos celulares;
intracelular, extracelular, intersticial
1) En tejidos:

El pasaje desde los capilares a los tejidos

depende de:

Tamaño molecular, unión a proteínas

plasmáticas, flujo sanguíneo del órgano y
luz capilar
 Fco en torrente sanguineo

 Busca proteinas para distribuirse

 Asi pasa de un compartimento sanguineo a
otro, en gral con albumina
 Hay equilibrio entre fco en estado libre y
unido a albumina.
 Si desaparece fco libre, el unido se
desdobla.
 Biodisponiblidad: cant de fco libre/activo!
 Distribución

2) En áreas especiales
- En barrera hematoencefalica (BHE)
Dificulta pàsaje de sust.hidrofilas desde
capilares a SNC por poco espacio
intracelular
- En barrera placentaria (BP)
Farmaco sale de capilar materno, pasa por BP
e ingresa a capilar fetal (barrera mas
estrecha 1er.trim!)
Transporte del fármaco en sangre

1)Disuelto en el plasma (fármaco libre)

2)Unido a las proteínas

–La albúmina plasmática es la más importante y

se une sobre todo a fármacos ácidos.
Otros factores:
Influencia flujo sanguíneo regional
– Órganos muy bien irrigados: riñón, hígado,
pulmones, corazón y cerebro.
– Órganos menos irrigados: músculo, tejido adiposo,
hueso

• Depósito (acumulación)
– Huesos, dientes, proteínas tisulares o grasa(obesos)

• Barreras especiales
– Barrera hematoencefálica =Fármacos liposolubles
– Barrera placentaria
• algunos fármacos se acumulan en el feto
Porque hay cambios en el volumen de
distribucion?

Por cambios en la composición

corporal:
– Prematuro, recién nacido y lactante
pequeño
– Anciano
– Obesidad

Por menor concentración de proteínas

plasmáticas (enfermedades)
 Metabolismo
 Es una serie de reacciones que produce el
organismo en el fco.
 Organo fundamental: higado
 Reacciones de oxidacion y reduccion
 Oxidacion: x citocromo P450
 Eliminación

La concentración de fco en
organismo disminuye por:
- metabolización
- excreción
Vias de excrecion

1. Vía renal (la más importante)

2. Vía biliar
3. Leche (de importancia
toxicológica para el recién
nacido)
4. Saliva, sudor, piel, pulmones
 Excrecion renal

Mecanismos implicados
 – Filtración glomerular
 – Secreción tubular
 – Reabsorción tubular
Modificacion Excrecion renal

 Insuficiencia renal
 > Edad
 Disminución de la perfusión
renal
 Modificación del pH de la orina
 Resumen:
 Farmacocinética:
Se ocupa de: absorción-distribución-
biotransformación-excreción

- Farmacodinamia:
Se ocupa de las acciones y los efectos de los
farmacos sobre receptores
 Farmacodinamia:
Interacción farmaco- células

Farmaco:
- Capaz de modificar actividad celular
- Estimula o inhibe procesos celulares
- No origina mecanismos desconocidos
para la célula !!
 Relación dosis, concentración
plasmática y efecto
BIOFASE:
Microambiente que rodea la unión droga-
receptor
Para que un fco actúe, debe alcanzar un
intervalo de concentr. (IC) en la BIOFASE

Debajo de (IC):no se observa ef.terapéutico

Encima de (IC):se obs.ef.excesivos/no
deseados
 Receptor Farmacológico

Es la molécula a la que se une el fco,

originándose cambios fundamentales en
la actividad celular
El fco puede unirse a otras moléculas
celulares sin producirse acción
farmacológica:
“fijación inespecífica”
 Receptor farmacológico
 Es una estructura macromolecular proteica
localizada en membranas celulares
externas, citoplasma y núcleo celular
Sus características:
- afinidad por “su” farmaco
- especificidad

En gral la unión es reversible !!

 Receptor farmacológico

No alcanza solo con la afinidad y especificidad

para garantizar la acción farmacológica.

La capacidad del fármaco para modificar al

receptor e iniciar una acción se define como su
“eficacia”
Agonista: farmaco que activa al receptor
Antagonista: “ que se une al receptor pero no
lo activa
 Medicamentos genéricos

 Un medicamento similar y uno de referencia

con el mismo (PA) y que demuestran un
perfil farmacocinético similar, poseerán
idénticas concentraciones en la BIOFASE, y
por lo tanto tendrán mismas propiedades de
seguridad y eficacia.
¿Por qué son equivalentes los genéricos a
los medicamentos originales o de
referencia?
 Se compara la biodisponibilidad de cada uno de ellos.
 Serán bioequivalentes, si tanto la concentración de
fármaco activo como la velocidad a la que éste accede
a la circulación sistémica difieren dentro de unos
límites específicos(generalmente no superior al
20%)cuando se administran a las mismas dosis y bajo
idénticas condiciones experimentales.

En consecuencia:
 sus perfiles de eficacia y seguridad serán similares.
Bioequevalencia
¿Por qué son equivalentes los genéricos a los
medicamentos originales o de referencia?

Se compara la biodisponibilidad de cada uno de

ellos.  Serán bioequivalentes, si tanto la
concentración de fármaco activo como la velocidad
a la que éste accede a la circulación sistémica
difieren dentro de unos límites específicos
(generalmente no superior al 20%) cuando se
administran a las mismas dosis y bajo idénticas
condiciones experimentales.  En consecuencia:
sus perfiles de eficacia y seguridad serán
similares.
 Administración de medicamentos:

Pueden producirse:
- Reacciones adversas
 Interacciones
 Tolerancia
 Sensibilización
 Interacciones

 toda aquella modificación que se produce

sobre la farmacocinética, el mecanismo de
acción o el efecto de un fármaco, debido a
la administración concomitante de otros
fármacos, alimentos, bebidas o
contaminantes ambientales.
 Interacciones
 50% de las prescripciones llevan al menos a una
interacción.
 Vital importancia para medicamentos de estrecho
margen terapéutico
– Aminoglucósidos
– Carbamazepina
– Digoxina
– Litio
– Fenitoina
– Teofilina
– Warfarina
 Interacciones

Según la frecuencia de aparición

 Interacciones muy frecuentes. 1 en 10 a 1:100

 Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000

 Interacciones de baja frecuencia. 1:10000 a

1:100000
 Interacciones raras. 1:1000000
 Interacciones con alimentos
 La velocidad de vaciamiento gástrico puede estar
disminuida por algunos tipos de alimentos:
– Comidas muy calientes o con alto contenido en
grasa.
 Interacciones con hierbas

 Hierba de San Juan:

 planta medicinal

 Es un Inductor enzimático de las enzimas hepáticas del

Citocromo P450: CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9 (produce
disminución de las concentraciones plasmáticas de otros
fármacos, que sean sustratos de estas enzimas, con
reducción de sus efectos).
 Farmacoterapia en situaciones
especiales
Conocer limitaciones en:
 Edad avanzada
 Embarazadas
 Pediátricos
 Farmacología Clínica
 Un ensayo clínico es un experimento
éticamente justificado y correctamente
diseñado, cuyo objetivo es responder a un
problema medico planteado.
 Debe responder a normas de Buena
Practica Clínica (GCP).
Ensayo clínico - fases
Uso de placebo – efecto nocebo
 En ensayos controlados por placebo pueden
observarse reacciones adversas = efecto
nocebo.
 P.ej. Estudio con Aspirina, doble ciego, un
porcentaje de los tratados con placebo
presentará molestias epigástricas
 Para aceptar asociación droga/efecto adverso
se requiere frecuencia >> en grupo que recibe
la droga que en el grupo placebo
Embarazadas, niños y ancianos:
población vulnerable
 Sólo pueden ser involucrados para drogas,
que tienen indicación terapéutica para cada
caso.
Crecimiento fetal en embarazo
 Toxicidad fetal
 Semana 1 y 2: células embrionarias son
multipotenciales. Si una droga afecta solo a
alguna célula, las demás la reemplazaran. Si
afecta a todas, se producirá la muerte
embrionaria previa nidación
 En estas 2 semanas los efectos de las drogas
carecen de consecuencias posteriores o la
mujer no se entera de que fue fecundada
 Toxicidad fetal
 Semana 3 a 12: Organogénesis
Aquí se producen malformaciones anatómicas
(ef.teratogénico), las drogas impiden procesos
de crecimiento diferencial .
- Semana 12 a 38: Periodo de crecimiento y
diferenciación, las drogas pueden producir
trastornos funcionales o histológicos (sordera,
trastornos mentales) mucho más graves que
las malformaciones anatómicas.
 Prescripción de medicamentos
 Receta : encabezamiento, datos paciente,
 Indicaciones,
 fecha, firma,
 y sello médico
 Según el tipo de medicamento:
 Venta libre. Puede adquirirse sin receta
 Venta bajo receta. No debieran expenderse sin
receta pero en Argentina se obtienen sin receta
en farmacias
 Venta bajo receta archivada: no deben repetirse
sin una nueva receta
 Venta bajo receta por triplicado: confeccionar
además una receta con indicaciones para el
paciente.
 Ley Nacional del Ejercicio de la Farmacia
(Ley Nº 17565)
 ARTICULO 9.- En las farmacias se ajustará el
expendio de drogas,medicamentos o especialidades
medicinales, a las siguientes formas,de acuerdo a lo
que establezca la legislación vigente o determine
la autoridad sanitaria:
1) Expendio legalmente restringido;
2) Expendio bajo receta archivada;
3) Expendio bajo receta;
4) Expendio libre.
 Recetarios oficiales
 Son formularios por triplicado, entregados por las
autoridades sanitarias.
Existen 2 tipos:
 Para estupefacientes (morfina etc.)
 Para psicofármacos
 El médico conserva una de las 3 recetas, entrega
2 al paciente, que las deja al farmacéutico quien
archiva 1 y envía la otra a la autoridad sanitaria.
 Próxima Clase: seguimos con
farmacocinética y farmacodinamia

muchas gracias !!