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Tecnologia Farmacêutica

Delineamento de formas
farmacêuticas: considerações
farmacêuticas e de formulação

Profa. Dra. Iahel Ferreira – iahelmanon@hotmail.com


Delineamento de Formas Farmacêuticas

Os adjuvantes farmacêuticos solubilizam, suspendem,
aumentam a viscosidade, diluem, emulsificam, estabilizam,
conservam, colorem, flavorizam e transformam agentes
terapêuticos em formas farmacêuticas eficazes e interessantes.


Cada forma é única em suas características físicas e
farmacêuticas.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

Os fármacos raramente são administrados de modo isolado;
eles são fornecidos como parte de uma formulação, cm
combinação com uma ou mais substâncias inativas que
possuem funções farmacêuticas gerais e específicas.


O uso seletivo desses agentes não medicinais, denominados
adjuvantes farmacêuticos ou excipientes, resulta na obtenção
de vários tipos de formas farmacêuticas.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

Essas preparações diferentes fornecem desafios de formulação
para o farmacêutico industrial e da manipulação e possibilitam
ao médico escolher o medicamento e o sistema de liberação no
ato da prescrição.


A área referente ao estudo de formulação, produção,
estabilidade e eficácia terapêutica é chamada de
desenvolvimento farmacotécnico de medicamentos.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

O delineamento e a formulação corretos de uma forma farmacêutica
requerem o conhecimento das características físicas, químicas e
biológicas de todas as substâncias ativas e os adjuvantes a serem
utilizados na fabricação do medicamento.


O fármaco e os excipientes devem ser compatíveis uns com os
outros para produzir um medicamento que seja estável, eficaz,
atrativo, fácil de administrar e seguro.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

O medicamento deve ser preparado com medidas apropriadas
de controle de qualidade e acondicionado em um recipiente
que mantenha as características iniciais do produto.


Outrossim, deve ser rotulado de modo que promova o uso
correto e armazenado sob condições que contribuam para sua
estabilidade.
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


A potência e a baixa dosagem da maioria dos fármacos utilizados
atualmente excluem qualquer possibilidade de que os pacientes
possam obter, com segurança, a dose apropriada de um fármaco a
partir da matéria-prima pura usada na preparação do medicamento.


A maioria dos fármacos é administrada em miligrarnas, uma
quantidade muito pequena para ser medida, a não ser em balança
analítica eletrônica ou de prescrição sensível.
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Por exemplo, como um leigo poderia obter, a partir de
uma grande quantidade, 32,5 mg de ácido
acetilsalicílico encontrados em comprimidos comuns?


Isso não é possível - porém, comparada com muitos
outros fármacos, a dose de ácido acetilsalicílico é
enorme.
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Por exemplo, a dose de etinilestradiol, 0,05 mg, é 1/6.500 da
quantidade de ácido acetilsalicílico presente em um
comprimido. Dito de outra maneira, 6.500 comprimidos de
etinilestradiol, contendo 0,05 mg de fármaco, poderiam ser
produzidos a partir de uma quantidade de etinilestradiol igual à
quantidade de ácido acetilsalicílico pre sente em um único
comprimido.
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Quando a dose do fármaco é diminuta, como a do
etinilestradiol, formas farmacêuticas sólidas - como os
comprimidos e as cápsulas - devem ser preparadas
com o auxílio de diluentes para que uma unidade de
dosagem seja grande o suficiente para ser apanhada
com a ponta dos dedos.
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Além de fornecer um meio para a obtenção de doses exatas de
modo seguro e conveniente, as formas farmacêuticas são
necessárias pelas seguintes razões:
 Proteger o fármaco da influência destrutiva do oxigênio atmosférico ou
da umidade (comprimidos revestidos, ampolas seladas).

 Proteger o fármaco da influência destrutiva do ácido gástrico após a


administração oral (comprimidos com revestimento entérico).
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Ocultar o sabor amargo, salgado ou repugnante, bem como o odor do
fármaco (cápsulas, comprimidos revestidos, xaropes).

 Obter preparações líquidas ele substâncias insolúveis ou instáveis no


veículo desejado (suspensões).

 Obter formas farmacêuticas líquidas límpidas das substâncias (xaropes,


soluções).
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Permitir a colocação do fármaco diretamente na circulação
sanguínea ou nos tecidos corporais (injeções).

 Proporcionar a ação adequada do fármaco por meio de


terapia inalatória (inalantes e aerossóis para inalação).
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):

 Permitir a ação controlada do fármaco (vários comprimidos de liberação


controlada, cápsulas e suspensões).

 Proporcionar a ação ótima dos fármacos a partir do local de administração tópica


(pomadas, cremes, adesivos transdérmicos e preparações otológicas, nasais e
oftálmicas).

 Proporcionar a inserção de fármacos em orifícios do corpo (supositórios retais


ou vaginais).
A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Permitir a colocação do fármaco diretamente na circulação
sanguínea ou nos tecidos corporais (injeções).

 Proporcionar a ação adequada do fármaco por meio de


terapia inalatória (inalantes e aerossóis para inalação).
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas

Antes de produzir um fármaco em forma farmacêutica, o produto
desejado deve ser delineado tão bem quanto possível para estabelecer
uma metodologia de trabalho para seu desenvolvimento.


Inicialmente, várias formulações do produto são preparadas e
examinadas quanto às características desejáveis (perfil de liberação do
fármaco, biodisponibilidade, eficácia clínica, entre outras), com o
objetivo de que estudos posteriores de transposição para escala-piloto
e grande escala sejam realizados.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Geralmente, o fabricante disponibiliza um fármaco em
várias formas farmacêuticas e concentrações.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

A formulação que melhor satisfizer as metas traçadas é
selecionada e denominada de fórmula padrão.


Cada lote do produto subsequentemente preparado deve atender
às especificações estabelecidas nessa fórmula.


Há muitas formas nas quais uma substância ativa pode ser
disponibilizada visando ao tratamento eficaz e conveniente da
doença.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Dentre os fatores considerados antes que um fármaco seja formulado em
uma ou mais formas farmacêuticas estão o interesse terapêutico, como a
natureza da doença, a maneira pela qual ela é tratada (localmente ou pela
ação sistêmica), a idade e o estado presumível do paciente.


Se o medicamento for destinado ao uso sistêmico e a administração oral
for desejável, em geral são preparados comprimidos ou cápsulas, pois são
facilmente manipulados pelo paciente, sendo mais adequados para a
autoadministração.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Se o fármaco tiver aplicação em uma situação de emergência em que o
paciente encontre-se em coma ou incapaz de ingerir o medicamento, uma
forma injetável também pode ser disponibilizada.


Muitos outros exemplos de situações terapêuticas que afetam o
desenvolvimento da forma farmacêutica podem ser citados, como os casos de
enjoo, náusea e vômito, nos quais comprimidos e adesivos transdérmicos são
usados na prevenção e supositórios e injeções, no tratamento.


A idade do paciente também representa um aspecto relevante no
desenvolvimento da forma farmacêutica.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Para crianças menores de cinco anos, os líquidos orais são preferíveis às
formas sólidas.


Esses líquidos, que são soluções aquosas flavorizadas, xaropes ou
suspensões, são administrados diretamente na boca da criança com auxílio de
conta-gotas, colher ou medidor oral ou ainda misturados na alimentação.


Uma única preparação pediátrica líquida pode ser usada em crianças de todas
as idades, com a dose do fármaco variando de acordo com o volume
administrado.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Quando um jovem apresenta tosse produtiva ou está enjoado,
com vômitos ou simplesmente é um paciente rebelde, podem
ocorrer dúvidas em relação à quantidade do medicamento
administrado que é realmente engolida ou o quanto é
expectorado.


Em muitos casos, o uso de injeções pode ser necessário.
Supositórios retais pediátricos podem ser empregados, embora a
absorção do fármaco no reto seja frequentemente errática.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Durante a infância e mesmo na idade adulta, um indivíduo pode
ter dificuldade de deglutir formas farmacêuticas sólidas,
especialmente comprimidos não revestidos. Por essa razão,
alguns medicamentos são formulados como comprimidos
mastigáveis.


Muitos deles são comparáveis, em textura, à menta usada após
as refeições e quebráveis, resultando em um material cremoso
de gosto agradável.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Comprimidos recentemente disponíveis dissolvem-se na boca em
cerca de 10 a 15 segundos, permitindo ao indivíduo, ao tornar um
comprimido, ingerir, na verdade, um líquido.


Muitos pacientes acham que as cápsulas são mais facilmente
engolidas do que os comprimidos inteiros.


Se uma cápsula for umedecida na boca antes de ser engolida,
toma-se escorregadia e rapidamente desliza pela garganta com
auxílio da água.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Do mesmo modo, uma colher de chá de gelatina, açúcar líquido
ou xarope colocada na boca e parcialmente engolida, antes da
administração da forma farmacêutica sólida, auxilia na deglutição.


Se uma pessoa tem dificuldade de tomar uma cápsula, o
conteúdo desta pode ser esvaziado em uma colher, misturado
com geleia, mel ou outro alimento similar para mascarar o gosto
do fármaco e ser engolido.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Os medicamentos destinados a idosos em geral são
formulados como líquidos orais ou extemporaneamente
preparados na forma líquida pelo farmacêutico.


Entretanto, certos comprimidos e cápsulas desenvolvidos
para liberação controlada não devem ser amassados ou
mastigados, pois isso altera sua integridade e a ação
desejada.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)


Muitos pacientes, sobretudo os idosos, tomam
vários medicamentos diariamente.

Quanto mais diferente for o tamanho, a forma e a
cor das apresentações sólidas, mais fácil será a
identificação do medicamento.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Nos idosos, erros no uso de medicamentos ocorrem
com frequência devido à múltipla terapia e à visão
prejudicada.


Portanto, as formas farmacêuticas que permitem reduzir
a frequência de administração sem diminuir a eficácia
são particularmente vantajosas.
Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Para resolver problemas de formulação, os pesquisadores empregam o
conhecimento obtido por meio da experiência com outros fármacos
quimicamente similares e aquele extraído da física, da química, da biologia e
das ciências farmacêuticas.


A primeira etapa do desenvolvimento de uma formulação nova inclui o
levantamento de informações básicas referentes às características físicas e
químicas do fármaco.


Esses estudos de pré-formulação são essenciais no desenvolvimento do
produto.