ANTIHISTAMINICO

S
Son Fármacos que por mecanismos competitivos
inhiben reversiblemente las actividades de la
histamina
Según el tipo de receptor con el que interactua se
dividen en:
Antagonistas H1
Antagonistas H2
ANTIESTAMINICOS H1
 Aminas terciarias (sintéticos) que puede representase estructuralemente por una
etilamina sustituidaconstituida por 3 partes.
Núcleo con 2 anillos aromáticos.
Elemento central (N,O o C).
Una cadena lateral de etilamina sustituida. importante para la interacion con los RH1.
 Los primeros antihistamínicos (difenhidramina) son lipofilicos.
 Los nuevos antihistamínicos (terfenadina, loratadina) lo cual reduce su
liposolubilidad, su habilidad de cruzar la BHE y su acción sedante y anticolinérgica.
Clasificación AH1

 Al tener tantas desventajas sobre el SNC impulso a creación

d nuevos Antihistamínicos que se llegan a clasificar por
generaciones.
a)- Antihistamínicos H1 de 1ra generación (sedación y otros
efectos centrales.)
b)- Antihistamínicos H1 de 2da generación( Bloquean
repuesta de RH1 pero no causa sedación ni atraviesa al SNC).
FARMACOCINETICA

a)- Antihistamínicos H1 de 1ra generación..

 Existen preparados para via oral, rectal, parenteral y tópica.
 Muy bien absorbida en el T.G.I/ V.O con un tiempo de latencia de 15 a 30
min se alcanza su Emx en 1 a 2 hs con una duración de 3 a 6 hs.
 Distribucióna todos los tejidos, atraviesa la B.H.E. y también alcanza la
leche materna.
 Aunque no existe estudios exactos se sabe que se elimina por completo en el
organismo (hígado) y que sus metabolitos activos se eliminan por vía renal.
FARMACOCINETICA

b)- Anti-histamínicos H1 de 2da generacion.

 Administracion por V.O exclusivamente
 No atravesa la B.H.E
 Metabolismo hepático originando sus metabolitos activos que
citamos acontinuacion:
FARMACOCINETICA
TERFENADINA.-
 Absorción en 70% en T.G.I alcanza una CMx en 1 a 2 hs (97% lig. a proteínas) y un TVM de 20hs.
 Metabolización hepática orinando muchos metabolitos activos (fexofenadina TVM:14hs)
 Principalmente excretado por via fecal 60% y 2 % en forma inactiva
 Excreción renal en un 40% en forma activa.
FEXOFENADINA.-
 Metabolito de la Terfenadina buena absorción en T.G.I con un TVM: 14hs.
 No presenta una metabolización marcada.
 Excretada en un 80% por via fecal y renal en un 12%.
 FARMACOCINETICA
ASTEMIZOL.-
 Buena absorción T.G.I alcanza CMx en 1 a 2 hs 97% lig. A proteínas. TVM de 20hs
 Extensa metabolización hepática a Desmetilastemizol con un TVM mas amplio de 5 a 9 días
 Existe sinergia entre compuesto y metabolito.
 Excreción fecal 60% y renal en un 6% esta con mayor velocidad en niños y mas rápida encaso de
hepatopatías graves.
LORATADINA.-
 Buena absorción G.I ( los alimentos reducen la velocidad de absorción pero aumento su tasa), 97% liga. a
proteínas.
 TVM reducido de 3 a 20 hs por un primer contacto hepático produciendo sus metabolitos activos
 Excreción renal en un 40 % y excreción fecal principalmente en formas activas en un 60%.
MECANISMOS DE ACCION
 Los Antihistaminicos H-1 inhiben los efectos de las
histamina por un mecanismo de antagonismo competitivo
de forma selectiva y reversible.
 Al ser estructuralmente similar a histamina estas actúan
directamente sobre las células efectoras uniéndose a los
receptores H1 impidiendo así que la histamina se una y
cumpla su función. Sin modificar su acción, producción,
liberación y metabolismo.
 ACCIÓN
ANTIALÉRGIC ACCIÓN
A ANTI-
VASOS COLINÉRGICA
SANGUÍNEOS ACCIÓN
ACCIÓN
ANTIESPÁSMIC ANTIEMÉTIC
EFECTOS A
A
ANTITUSÍGEN FARMACOLÓGICOS Y ANTI-
O
SNC VERTIGINOSA
ACCIÓN ACCIÓN
ANTISEROT ANESTÉSICA
O- LOCAL
NINÉRGICA
 RAMS
SNC
CV
SANGRE
TGI HEPATOTOXICI
DAD MÚSCULO
ESQUELÉTIC
O
DERMATOLÓGI
CA
INTOXICACION AGUDA
Indicaciones
clínicas
Enfermedades alérgicas

 Fiebre del heno, rinitis alérgica, conjuntivitis

estacional, rinitis vasomotora, urticaria aguda
crónica, dermatitis atópica, dermatitis de contacto,
cuadros no muy severos de enfermedad del suero.
 Losantihistamínicos h-1 no son eficaces en el
asma bronquial ni contra la anafilaxia.
Cinetosis
 Aunque la escopolamina es el fármaco mas efectivo
para la profilaxis y tratamiento de la cinetosis, algunos
antagonistas h-1 son útiles en condiciones mas leves y
tienen ventaja de presentar menos RAMS. Estos
incluye a la dimenhidrinato y la piperazina pero la
prometazina es la mas potente y mas efectivo y posee
propiedades antieméticas que son beneficiosas aunque
su acción sedante constituye una desventaja.
Alteraciones vestibulares

 La enfermedad de meniere se usan el

dimenhidrinato y la meclizima
Contraindicaciones generales

 Debido a su acción anticolinérgicas no deben emplearse

en caso de glaucoma y deben usarse con precaución en
hipertrofia prostática, retención urinaria, obstrucción del
cuello de la vejiga y ulceras pépticas estenosantes.
 Pueden prevenir, reducir o enmascarar la respuesta
cutánea de los test de sensibilidad retardada.
 Los AHIG pueden el estad0o de alerta para el manejo de
maquinas o vehículos.
Clorfenamina

 Indicaciones y dosificación:
 Tratamiento sintomático de urticaria, los estados
pruriginosos, atópicos y rinitis alérgica y como
coadyuvante en el tratamiento de shock anafiláctico.
 dosis oral.- adultos y niños 12:4mg v.o c/4-6 (Max
24 mg/dia)
 Dosis parenteral.-adultos.10 a 20 mg IM,SC O EV .
Niños 0.037 mg kg
Interacciones

 Sedación aditiva con otros depresores del snc

 Potencia el efecto de los anticolinérgicos
 Aumenta el efecto de la adrenalina
 Pueden prevenir, reducir o enmascarar la respuesta
cutánea de los test de sensibilidad retardada.
Precauciones

 Usarcon cuidado en glaucoma de Angulo agudo,

hipertiroidismo, diabetes, asma, ulcera péptica.
 Losantihistamínicos han causado convulsiones sobre
todo en prematuros
 Uso en niños : no usar en rn ni prematuros
 Usoen ancianos: son mas sensibles a los efectos
adversos sedación mareos hipersensibilidad sequedad
de mucosas.
DEMENHIDRINATO

 INRTERACCION Y DOSIFICACION:
 Esta indicado particularmente para el control de las
nauseas, vómitos, vértigo y enfermedad de meniere .
 Adultos:50-100 mg vo,ev o im c/4-6hs (max
4000mg/d)
 niños: 5 mg /kg/d vo, ev o im dividido en 4 dosis
(max 300 mg/d)
Precauciones

 Idénticas a la clorfenamina, además:

 Para la aplicación endovenosa debe diluirse en
dextrosa al 33% pues puede causar esclerosis en la
zona de aplicación no debe mezclarse con icofilina
 No utilizar en casos de vértigo y vómitos
Prometazina
 Indicaciones y dosificación.
 Además de su uso como antialérgico esta indicado
en casos de insomnio como antiemético y
coadyuvante de la anestesia y del tratamiento
antishicotico
 Adultos:50-150 mg vo, im o ev
Precauciones

 Uso en gestantes :nivel de riesgo de categoría c. el uso en las 2 semanas previas

al parto puede inhibir la agregación plaquetaria en el RN.
 Uso en niños: se a asociado con el síndrome de muerte súbita en el lactante por lo
que no debe usarse en niños menores de 2 años.
 Uso en ancianos: prescribir con precaución
Terfenedina
INDICACIONES Y DOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO SINTOMÁTICO DE PROCESOS
ALÉRGICOS: FIEBRE DEL HENO, RINITIS Y
DERMATOSIS ALÉRGICA.
• ADULTOS: 60MG VO C/12H O 120MG C/24H
• NIÑOS 3 A 5 Ā: 15MG VO C/12H
• NIÑOS 6 A 12 Ā: 30MG VO C/12H O 60MG
C/24H
Contraindicaciones y precauciones
 Insuficiencia hepática severa
 En lactantes se desconoce si pasa a la leche
materna. Se recomienda evitar su uso o
descontinuar la lactancia
 Tiene alto riesgo en los gestantes
 Está contraindicado su uso en niños menores de
3ā
Astemizol
Indicaciones y dosificación
Procesos crónicos como rinitis y
conjuntivitis alérgicas y urticaria.
 Adultos: 10mg VO c/24h (dosis maxima dia 10mg)
 Niños 1-5ā: 0.2 mg/kg/dia VO c/24h
 Niños: 6-12ā: 5mg VO c/24h
Contraindicaciones y precauciones
 Hipersensibilidad
 Insuficiencia hepática severa
 Uso simultáneo de azoles antimicoticos o macrólidos
 No ecomendado su uso en gestantes. En lactantes se
recomienda no usar o suspender la lactancia
 Riesgo de reacciones paradójicas en <de 6 ā. No se
recomienda el uso de fórmulas sólidas
Cetirizina
Indicaciones y dosificación
Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis
alérgica estacional y perenne, y síntomas de
urticaria crónica idiopática, en adultos y niños > 2
años.
 Adultos: 10mg VO 1 o 2 vees al dia
 Niños 2-6ā: 5mg VO 1 o 2 veces al dia
 Niños 6 -12ā: 10mg VO 1 o 2 veces al dia
Contraindicaciones y precauciones
 Hipersensibilidad a la cetirizina o hidroxina
 Riesgo moderado en su uso en gestantes
 Se excreta por leche materna, se recomienda
suspender la lactancia
 No se recomienda el uso en menores de 2ā
 En ancianos reducir dosis a un 50%
Fexofenamida
 Rinitis alérgica: adultos y niños mayores de 12ā dosis de
120mg VO
 Urticaria: adultos y niños mayores de 12ā dosis de
180mg c/24h
Contraindicaciones y precauciones
 Hipersensibilidad
 Uso de alto riesgo en gestantes
 No se estableció su seguridad en niños menores de 12ā
 Uso en ancianos depende de la función renal
Antihistaminicos H-2

Mecanismo de acción.
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción
de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de
los receptores de histamina H2 en la membrana
basolateral de las células parietales.
 Efectos farmacológicos
 reducen el volumen de jugo gástrico la
cantidad de HCL secretado, pepsina y
también del factor intrínseco
 Inhibe la estimulación del acido gástrico
secretado por la histamina, gastrina y
estimulación vagal (parasimpática),
alimentos, cafeína y por distención gástrica
 No se modifica la secreción pancreática ni
biliar, pero potencian la acción de la
colecistocinina sobre la vesícula biliar
Utilidad terapéutica
 Ulcera duodenal.- alivian los síntomas de ulcera péptica
 Ulcera gástrica.- prolongación del tratamiento durante 10 a 12 semanas
 Esofagitis péptica
 Ulcera de estrés
 Síndrome de zollinger-ellinzon.- tumor llamado gastrinoma se localiza en el
páncreas y duodenos produciendo altos niveles de gastrina
 Hemorragia digestiva alta.- por ulcera, erosión gástrica, insuficiencia hepática.
CIMETIDINA.-

 FARMACOCINETICA.-
 Vía de administración VO, parenteral EV
o IM
 Biodisponibilidad 70 a 97%
 La mitad del fármaco se metaboliza en el
hígado a un sulfoxido inactivo y el
compuesto activo restante es excretado
sin cambios en la orina
 Contraindicaciones y precauciones
 Hipersensibilidad a la semetidina
 Precaucion en insuficiencia renal o hepática
 En ulcera gástrica descartar malignidad
 Puede agudizar la enfermedad a pacientes con L E S
 Evitar el uso durante al lactancia

RAMS
 TGI.- diarrea nauseas y vómitos transitorios
 SNC.- confusión mental y agitación, neuropatía periférica
 CV.- bradicardia, taquicardia, bloqueo A V
 SANGRE.- agranulocitosis neutropenia trombocitopenia y anemia aplasia
 TGU.- nefritis intersticial, elevación transitoria de la creatinina
RANITIDINA

 FARMACOCINETICA.-
 Via de administración oral y parenteral
 Absorción VO buena
 Biodisponibilidad del 55%
 Ligada a proteínas en un 15%
 Atraviesa la placenta y alcanza la leche materna
 Metabolismo principal hepático
 El 75% de la dosis se excreta sin cambios por la orina
 ÚLCERA GÁSTRICA
 Una úlcera péptica es una llaga en el revestimiento del estómago o el duodeno, que es
donde comienza el intestino delgado.
 Las úlceras pépticas en el estómago se llaman úlceras gástricas. Las úlceras que se
producen en el duodeno se llaman úlceras duodenales.
 Los medicamentos que reducen el ácido estomacal comprenden los inhibidores
de la bomba de protones (IBP por sus siglas) y los antagonistas de los receptores
de histamina (antihistamínicos H2). Los antihistamínicos H2 bloquean la
histamina, sustancia que estimula la secreción de ácido gástrico.
CINETOSIS
 La cinetosis es un síndrome con náuseas y vómitos, palidez, sudoración, dolor de
cabeza, mareos, malestar general, aumento de la salivación, apatía, somnolencia,
eructos, hiperventilación, y molestar gástrico. Los síntomas pueden ser provocados
por movimientos externos o por el movimiento del campo visual.
 Los antihistamínicos, como la cinarizina, la meclizina, el
dimenhidrinato, la ciclizina, la clorfenamina y la prometazina son los
fármacos más frecuentemente utilizados para tratar el mareo.
VÓMITOS
 El vómito, también llamado emesis, es la expulsión violenta y espasmódica del
contenido del estómago a través de la boca.
 Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H 1), eficaces en
muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento
y náuseas matutinas en el embarazo. Tenemos medicamentos como la
Ciclizina, meclizina, prometazina, hidroxizina,etc.
GRACIAS