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BRONQUIAL
Enfermedad heterogénea, caracterizada por
inflamación crónica de las vías aéreas, se define
sintomáticamente: sibilancias, falta de aliento,
opresión en el pecho y tos, con cambios en la
intensidad y duración, además de limitación
reversible al flujo espiratorio.
Fenotipos más comunes de Asma
• Asma Alérgica
ASMA • Asma no Alérgica
• Asma del adulto o tardía
BRONQUIAL • Asma con limitación persistente al flujo
espiratorio
• Asma con Obesidad
Beclometasona, ciclesonida Bloquean respuesta inflamatoria ICS leves e infrecuentes a dosis bajas
(profármacos se activan en pulmón), tardía(macrófagos, eosinófilos y linfocitos T) e < 1500µg/día (adulto) o <400µg/día
Propionato de fluticasona, furoato de hiperreactividad bronquial (reducción de células (niño): Candidiasis oral y afonía
fluticasona, budesonida (absorción cebadas, inflamatorias, inhibición exudación (miositis cuerdas bucales) no efectos
sistémica, fenómeno de 1er paso plasmáticas y secreción mucosa en la vía aérea adrenales relevantes; reducción
hepático, menos fármaco libre inflamada). usando espaciadores o enjuagar con
circulante). agua y escupirla pos-inhalación.
Acción en manejo agudo inicia a las 4 a 6 horas y
Concentración sistémica depende de la en meses la inhibición de la hiperreactividad Tienden a ser seguros en embarazo,
biodisponibilidad de la fracción que pasa bronquial, administración continua inhibe se excretan por leche materna
a circulación sistémica desde boca y respuesta a alergenos y previene asma del
pulmón: 12-15% para budesónida y ejercicio. Dosis altas y a largo plazo:
beclometasona, mínima para Osteoporisis (beclometasona
ciclesonida, fluticasona y triamcinolona. Sensibilizan β adrenoceptores pulmonares, >500µg/día), Cataratas, Glaucoma,
previenen y antagonizan su desensibilización. efecto negativo sobre crecimiento en
CYP3A4 metaboliza a budesonida, Farmacocinética: dosis inhalada 80-90% se niños.
fluticasona y beclometasona. deposita en orofaringe-ingiere-circulación
sistémica; 10-20% tracto respiratorio, una fracción
circulación y se metaboliza por hígado. Duración
acción pulmonar 6-8h.
MEDICAMENTOS CONTROLADORES
Combinaciones de corticosteroides inhalados y agonistas β2 de acción prolongada (ICS-LABA)
MEDICAMENTO ACCIÓN Y USO EFECTO ADVERSO
Zafirlukast:
Zafirlukast: Ácido araquidónico 5-lipoxigenasa Zafirlukast:
Zafirlukast:
40%
40% absorción
absorción oral
oral por
por alimentos.
alimentos. Leucotrienos (LTC: broncoconstricción, Frecuentes
Frecuentes Hepatitis,
Hepatitis, trombocitopenia.
trombocitopenia.
Metabolismo
Metabolismo hepático,
hepático, excreción
excreción heces
heces hiperreactividad celular, exudación, infiltración Raros Hemorrágicos, agranulocitosis.
Raros Hemorrágicos, agranulocitosis.
Inhibe
Inhibe CYP2C19
CYP2C19 yy CYP3A4.
(90%),
(90%), tt ½
½ 10
10 horas
horas (se
(se incrementa >50% celular e hipersecreción bronquial.
incrementa >50% Interacciones:
CYP3A4.
en Interacciones:
en función
función hepática
hepática disminuída),
disminuída), Antagonistas de receptores de leucotrienos. Eritromicina
Eritromicina yy teofilina
teofilina
máximo
máximo efecto 3-14 días.
efecto 3-14 días. ASA
ASA
Alternativa en Asma leve a moderada. Embarazo
Embarazo sese puede
puede dar
dar continuidad
continuidad al
al
Montelukast:
Montelukast: Disminución dosis de β2 agonistas en adición a medicamento mas no iniciarlo durante
medicamento mas no iniciarlo durante
No
No interacción
interacción con
con alimentos.
alimentos. tt ½
½ 55 ICS. gestación.
gestación.
horas,
horas, una
una dosis
dosis diaria.
diaria. Prevención Asma por alergenos e inducida por Montelukast:
Montelukast:
ejercicio. Vértigo,
Vértigo, astenia,
astenia, cansancio,
cansancio, desordenes
desordenes del
del
Pranlukast:
Pranlukast: sueño, fiebre, artralgias, mialgias,
sueño, fiebre, artralgias, mialgias,
tt ½
½ 1.2
1.2 horas,
horas, metabolismo
metabolismo hepático
hepático por
por Rinitis Alérgica Perenne, Urticaria Crónica, Eczema infecciones
infecciones del
del tracto
tracto respiratorio
respiratorio superior,
superior,
la CYP3A4, excreción por heces.
la CYP3A4, excreción por heces. Atópico. ideación suicida.
ideación suicida.
No Asma Grave, ni ataque agudo de Asma ni en Prankulast:
Prankulast:
EPOC. Erupción
Erupción cutánea,
cutánea, prúrito,
prúrito, cólicos
cólicos
abdominales,
abdominales, diarrea, náuseas, ictericia,
diarrea, náuseas, ictericia,
leucopenia,
leucopenia, trombocitopenia.
trombocitopenia.
Comunes:
Comunes: Granulomatosis
Granulomatosis eosinofílica
eosinofílica con
con
poliangitis
poliangitis (Sx de Churg Strauss). Cefalea,
(Sx de Churg Strauss). Cefalea,
gastrointestinales,
gastrointestinales, hipersensibilidad,
hipersensibilidad,
incremento
incremento enzimas
enzimas hepáticas.
hepáticas.
CROMONAS
MEDICAMENTO ACCIÓN Y USO EFECTO ADVERSO
Factores de Riesgo
o Tabaquismo
o Exposición Ocupacional
o Contaminación atmosférica
EPOC
Clasificación por síntomas y exacerbaciones
o Tratamiento Pacientes A
Pueden recomendarse tanto los broncodilatadores de corta como de larga
duración (Fármaco broncodilatador)
o Tratamiento Pacientes B
Broncodilatador de acción prolongada (LABA o LAMA:anticolinérgico inhalado
larga acción)
En enfermos con síntomas intensificados puede valorarse LABA + LAMA
o Tratamiento Pacientes D
Terapia inicial de elección un LAMA y valorar su efecto en la disnea y en las
exacerbaciones.
Combinaciones LAMA/LABA si los síntomas son graves: gran disnea y limitación al
ejercicio.
Combinación LABA/GCI en los pacientes con un recuento de eosinófilos ≥ 300
células/µl y con historial de asma.
Los GCI pueden causar efectos adversos: Neumonía, uso en terapia inicial tras
considerar la relación beneficio/riesgo
Modificado de Guías GINA 2019
MEDICAMENTOS
GRUPOS DE FÁRMACOS BENEFICIOS RIESGOS
Fármacos anticolinérgicos inhalados Mejoría de la función pulmonar, reducción El efecto adverso más frecuente
– de acción corta (SAMA) de la disnea, mejoría del estado general de es la sequedad de boca
– de acción prolongada (LAMA) salud, reducción de la frecuencia de
exacerbaciones y de hospitalización
ALÉRGICA
Intermitente Persistente
• síntomas < 4 días/semana • síntomas > 4 días/semana
• Duración < 4 semanas • Duración > 4 semanas
1. Antihistamínicos (anti-H1)
• Disminuyen la acción de la histamina producida durante la reacción alérgica.
• Los anti-H1 de 1era. Generación:
Clorfenamina, cloropiramina y difenhidramina, causan efectos sedantes y
anticolinérgicos, inicio de acción entre 30´y 2 h, duración entre 4 y 7 h.
• Los anti-H1 de 2da. Generación:
Epinastina, fexofenadina, loratadina causan poca sedación, son más selectivos
para los receptores H1, tienen un inicio de acción más rápido y su efecto dura
entre 12 y 24 horas. Administración en una sóla toma.
• Eficacia similar entre antihistamínicos sedantes y no sedantes.
• Semivida de todos los antihistamínicos está entre siete y 17 horas.
• Se recomiendan los antihistamínicos de segunda generación ya que no producen
taquifilaxia, carecen de efecto cardiotóxico y se pueden usar desde los dos años de
edad. Modificado de Guías GINA 2019
TRATAMIENTO PARA LA RINITIS ALÉRGICA
1. Antihistamínicos (anti-H1)
• Ketotifeno
o Grupo farmacoterapéutico: Otros antihistamínicos de uso sistémico.
o Propiedades antianafilácticas:
• Inhibe respuesta broncoconstrictora aguda al PAF (Factor Activador de las
Plaquetas) y la hiperreactividad de las vías aéreas inducida por el PAF o causada
por la activación neuronal tras el uso de simpaticomiméticos o tras la exposición
a alérgenos.
• Inhibe la acumulación de eosinófilos en las vías respiratorias inducida por el PAF.
• Inhibe liberación de mediadores químicos tales como la histamina y leucotrienos
(SRS-A).
• Antagoniza la broncoconstricción aguda debida a la SRS-A.
o Efecto antihistamínico:
• Bloquea receptores H-1.
Modificado de Guías GINA 2019
TRATAMIENTO PARA LA RINITIS ALÉRGICA
• Ketotifeno
o Propiedades farmacocinéticas
• Absorción Por vía oral, absorción completa. Biodisponibilidad del 50%, tiene
efecto de 1er. Paso hepático de un 50%. Máxima concentración plasmática de
2 a 4 horas.
• Distribución Unión a las proteínas es del 75%.
• Metabolismo El principal metabolito es el ketotifeno-N-glucurónido, que es
prácticamente inactivo.
• Eliminación bifásica, dentro de las 48 horas aproximadamente un 1% de
sustancia activa se excreta de forma inalterada en la orina y en un 60%-70%
en forma de metabolitos.
• Biodisponibilidad no se afecta por ingesta de comida.
Modificado de Guías GINA 2019
TRATAMIENTO PARA LA RINITIS ALÉRGICA
• Ketotifeno
o Reacciones Adversas
• Muy raras
Eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones cutáneas
severas, Hepatitis, aumento de las enzimas hepáticas.
• Raras
Aumento de peso, sedación.
• Poco Frecuentes
Cistitis, mareo y sequedad de boca.
• Frecuentes
Agitación, irritabilidad, insomnio, nerviosismo.
Modificado de Guías GINA 2019
TRATAMIENTO PARA LA RINITIS ALÉRGICA
2. Corticoesteroides
2. Corticoesteroides
4. Simpaticomiméticos
• Fenilefrina, nafazolina, oximetazolina.
• Descongestionantes nasales, los más empleados son los agonistas α2
adrenérgicos, que producen efectos más potentes, duraderos y selectivos.
• Su aplicación local en cursos cortos, es muy efectiva para aliviar la obstrucción
nasal, pero no controlan el prurito, los estornudos o la rinorrea.
• No se recomienda utilizarlos por más de una semana, ya que pueden causar
efecto de “rebote” y rinitis medicamentosa.