ANTIBIOTICOS

Dra. Isabel Díaz

Internista-Infectóloga
UC-CHET
 ANTIBIOTICOS

Definición

Sustancias químicas producidas por

diferentes microorganismos (bacterias,
hongos, etc.) o sintetizados en laboratorios,
capaces de suprimir el crecimiento de otros
microorganismos o eventualmente
destruirlos.
 ANTIBIOTICOS

Difieren en sus propiedades físicas,

Químicas y farmacológicas, así
como en su mecanismo de acción
y espectro antimicrobiano
 ANTIBIOTICOS
Clasificación:

 Según el efecto que ejerce

Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento. Ej.
tetraciclinas,eritromicina,sulfas,cloranfenicol.

Bactericidas: producen destrucción

bacteriana. Ej B lactamicos, aminogli., Quinolonas.
 ANTIBIOTICOS
 Según el mecanismo de acción:

Inhibiendo la síntesis de la pared: lo que

provoca la muerte bacteriana. Ej.
Betalactamicos, vancomicina, bacitracina.
Alteración de la permeabilidad de la
membrana: Ej anfotericina, polimixina
 ANTIBIOTICOS
Inhiben la síntesis proteica:
Traducción y transcripción del material
Genético.
Subunidad 30s: aminoglicosidos y
tetraciclinas
Subunidad 50s: eritromicina, cloranfenicol,
Clindamicina
Inhiben la síntesis de acido nucleicos: Inhibe la
RNA polimerasa dependiente de DNA. Ej quinolona
Sulfas, rifampicinas y trimetropin.
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 Según su composición química:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactamicos
Betalactamico con inhibidor de B lactamasa
Macrolidos
Quinolonas
Metronidazol
Trimetropin sulfa
Rifamicinas
 ANTIBIOTICOS
Mecanismos de resistencia.

 Disminución de la permeabilidad

 Modificación o inactivación del antibiótico

 Alteración del sitio de acción

 ANTIBIOTICOS

INTERACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

 SINERGISMO: cuando la acción bacteriana de 2 ò mas

Abx es mayor que la que se obtiene con cada una en
forma individual.
 ANTAGONISMO: cuando el efecto de una droga
contrarresta el de la otra.
 ADICIÓN: cuando el efecto de una combinación es
igual al que se produce con cada uno por separado.
 ANTIBIOTICOS

 COMPETENCIA: cuando se utilizan 2 Antibióticos y uno

es mas eficaz que el otro
 EFECTO POST ANTIBIOTICO: es la propiedad que
tienen algunos Antibióticos para seguir inhibiendo el
crecimiento bacteriano, aun después de declinar su
concentración por debajo de CIM.
 CIM: Mínima concentración de la droga capaz de inhibir
el crecimiento bacteriano
 ANTIBIOTICOS
Farmacocinética:
Evalúa la concentración del antibiótico en suero
y su penetración en el sitio de la infección.

Farmacodinamia:
Relación entre la concentración del
antibiótico y su efecto antimicrobiano.
 ANTIBIOTICOS
Antibióticos Concentración Dependientes:

 Tasa y magnitud de efecto bactericida

dependen de la concentración de la droga
 Permite que se administre con menor frecuencia y altas
dosis
 Se aplica a drogas con efecto post-antibiótico
 Estrategia de dosificación es adquirir la dosis mas alta
que no ocasione toxicidad
 ANTIBIOTICOS
Antibióticos Tiempo Dependientes:

 Actividad bactericida depende del tiempo por encima de

la CIM
 Lo importante no es alcanzar altas concentraciones
 Mantener un adecuado intervalo de dosificaciones
 La estrategia de dosificación es maximizar el tiempo por
encima de al CIM
 ANTIBIOTICOS

Criterios para el uso de Antibióticos

 Identificación y sensibilidad del germen para

seleccionar el abx

 Reconocer factores que dependen del huésped

capaces de modificar la eficacia terapéutica

 Vías de administración, dosis, costos y complicaciones

del tratamiento
 ANTIBIOTICOS
Características del antibiótico ideal
 Capaz de destruir o inhibir muchos tipos de
microorganismos patógenos.
 Evite el desarrollo de patógenos resistentes
 Baja toxicidad y efectos secundarios
 No debe eliminar la flora normal intestinal o de otras
áreas del cuerpo
 Buena absorción cuando se administra por vía oral y no
inactivado por jugo gástrico
 Alcanzar altas concentraciones en sangre y tejidos
 ANTIBIOTICOS
TIPS PARA EL USO DE ANTIBIÓTICOS

 Siempre que sea posible usar un solo Abx

 No usar Abx de una misma familia
 En caso de sepsis usar bactericidas
 No usar Abx sin conocer su toxicidad
 Trabajar en conjunto con el laboratorio de bacteriología
 El ultimo Abx del mercado no necesariamente es el
mejor
 PENICILINAS
Clasificación
Penicilinas Naturales
 Penicilina G
 Penicilina G potasica o sódica
 Penicilina V
Penicilinas Semisinteticas
Aminopenicilinas
 Ampicilina
 Amoxacilina
 PENICILINAS
Penicilinas Resistentes a Penicilinasas
 Nafcilina
 Meticilina
 Cloxacilina
 Dicloxacilina
 Flucloxacilina
 Oxacilina
Carboxy Penicilina Ureidopenicilinas
 Carbenicilina Azlocilina
 Ticarcilina Mezlocilina
Piperacilina
 Espectro Antimicrobiano
Usos clínicos:
 Penicilina G: Gangrena gaseosa, endocarditis,
Sífilis del SNC, tétanos, ántrax, difteria,
leptospirosis, botulismo, actinomicosis.

 Penicilina procainica y Benzatinica:

Faringoamigdalitis, erisipela, sífilis primaria y
secundaria

 Penicilina V: Faringitis e infecciones cutáneas

 Espectro Antimicrobiano
Aminopenicilinas:
Igual que penicilinas pero mas activo frente a Enterococo
y Listeria. Haemophylus, Salmonella, Shiguella, E. coli.

Usos clínicos:
 Infecciones respiratorias altas y bajas: otitis media,
sinusitis, tos ferina, bronquitis, neumonía de la
comunidad.
 Meningitis, listeriosis, ITU, fiebre tifoidea
 Infecciones por Enterococos
 Espectro Antimicrobiano

Resistentes a Penicilinasas:
Estafilococos productores de penicilinasas. No
activa frente a Enterococos, anaerobios y bacilos
Gram. negativos.

Usos Clínicos:
Infecciones de piel y partes blandas. Sepsis por
Estafilococo
 Espectro Antimicrobiano
Carboxipenicilinas:
E. coli, Salmonella, serratia acinetobacter y
pseudomonas. klebsiella son resistentes.

Usos clínicos:
 Píelonefritis
 Infecciones por pseudomonas sensibles
 Espectro Antimicrobiano
Ureidopenicilinas:

 Cocos y bacilos Gram. positivos

 Mayor parte de Enterobacterias, Pseudomona
Klebsiella y Acinetobacter.

Usos Clínicos:
Infecciones Intrahospitalarias
 INHIBIDORES DE β- LACTAMASA

MECANISMO DE ACCIÓN:
Se une al sitio activo de la enzima y es inactivado
por la acción de la β -lactamasa (Inhibidor suicida)

TIPOS DE INHIBIDORES:
 Ácido clavulánico
 Sulbactam
 Tazobactam
 INHIBIDORES DE β- LACTAMASA

COMBINACIONES:

 Amoxacilina – Clavulánico
 Ticarcilina – Clavulánico
 Ampicilina – Sulbactam
 Cefoperazona – Sulbactam
 Piperacilina - Tazobactam
 INHIBIDORES DE β- LACTAMASA
Amoxacilina – Clavulánico:
Activa contra S aureus, H influenza, H ducrey,
Ecoli, Klebsiella M. Tuberculosis. No activa
contra Pseudomonas, Enterobacter, Serratia,
Citrobacter).

Ticarcilina – Clavulánico:
Activa contra P. aeruginosa, Xanthomona
maltophilia
 INHIBIDORES DE β- LACTAMASA
 Ampicilina – Sulbactam:
Activa contra E. coli, Klebsiella Acinetobacter y
anaerobios, sin actividad contra P. aeruginosa u otras
enterobacterias.

 Cefoperazona – Sulbactam:
Mayor actividad contra P. aeruginosa, Acinetobacter.

 Piperacilina-Tazobactam:
Gram+, Gram - y anaerobios. Activa contra P
aeruginosa
 Usos clínicos

Aminopenicilinas + IBL:

 Infecciones respiratorias altas y bajas

 ITU altas y bajas
 Infecciones de piel y tejidos blandos
 Mordeduras de animales y humanos
 Infecciones hepatobiliares
 Infecciones por anaerobios. Intrabdominales
 Usos clínicos
Ureidopenicilinas + IBL:

 Infecciones por gérmenes resistentes

 Neumonías asociadas a ventilación mecánica
 Infecciones intrabdominales y pélvicas
 Sepsis nosocomial
 Sepsis polimicrobiana
 MACROLIDOS
Clasificación

 Eritromicina
 Claritromicina
 Azitromicina
 Roxitromicina
 MACROLIDOS
Características generales

 Inhibe la síntesis proteica uniéndose a la subunidad

50s del ribosoma
 Son bacteriostáticos
 Son activos contra: cocos gram +, atípicos y
mycobacterias.
 Resistencia intrínseca de las Enterobacterias y
Enterococos.
 Pocos efectos adversos
 Usos clinicos
 CEFALOSPORINAS

Características Generales:
 Son Antibióticos bactericidas.
 Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
 Mecanismo de resistencia por la acción de
betalactamasas, alteración de PBP.
 Todas se eliminan por vía renal, excepto Ceftriaxona y
Cefoperazona por vía biliar.
 Efectos secundarios: flebitis, hipersensibilidad, reacción
tipo disulfiram, prolongación de tiempos de
coagulación
 CEFALOSPORINAS
Clasificación:
 1era G: Cefazolina, Cefalotina, Cefadroxilo, Cefalexina.
Mayor actividad contra Gram positivos.

 2da G: Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxitin.

Mayor actividad contra anaerobios.

 3era G: Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefoperazona, Cefotaxima,

Ceftibuten.
Mayor actividad contra Gram negativos

 4ta G: Cefepime. Excelente cobertura para Gram+ y Gram -

 CEFALOSPORINAS

Usos Clínicos:
1era G: infecciones de piel y partes blandas,
ITU, infecciones respiratorias.

2da G: Igual a primera G, infecciones

intraabdominales

3era G: Infecciones severas de la comunidad e

infecciones intrahospitalarias
 QUINOLONAS
Características generales:

 Son bactericidas
 Actúan inhibiendo la síntesis de ADN por inhibición de
la DNA Girasa.
 1era G de Quinolonas: Acido Nalidixico
 2da G: Ciprofloxacina, Oflox, Norfloxacina
 3era G: Levofloxacina (Quinolona respiratoria)
 4ta G: Moxifloxacina (Quinolona respiratoria)
 Buena absorción por vía oral
 QUINOLONAS
Usos Clínicos:

 Infecciones del tracto urinario

 Infecciones gastrointestinales
 ETS
 Osteomielitis
 Infecciones respiratorias bajas
 Infecciones de piel y partes blandas
 Aminoglucósidos

Características Generales:

 Son bactericidas
 Actúan inhibiendo la síntesis de proteína a nivel de
subunidad 30s ribosomal
 Son Antibióticos concentración dependiente
 Aminoglucósidos naturales: Estreptomicina,
Kanamicina, Gentamicina, Neomicina
 Semisinteticos: Amikacina, Netilmicina
 AMINOGLUCOSIDOS

 Espectro antibacteriano limitado a bacilos Gram

negativos.
 Activo contra Mycobacterium tuberculosis y atípicos
 Efectos secundarios: nefrotoxicidad y ototoxicidad
 Uso clínico en terapia combinada en sepsis e
infecciones por gérmenes resistentes
 Carbapenem

 Son bactericidas
 Inhiben la síntesis de la pared
 Antibióticos de amplio espectro: gérmenes
multiresistentes
 Principales grupos: Imipenem, Meropenem y
Ertapenem
 Indicados para el tratamiento de: infecciones
intrahospitalarias, neutropenia severa, pancreatitis
 Glicopeptidos

 Inhibe la síntesis de la pared celular

 Espectro de actividad contra cocos gram positivos:
MRSA, Enterococos, Estafilococo epidermidis
 Colitis membranosa por Clostridium difficile
 Uso clínico en infecciones por gérmenes gram positivos
resistentes.
 Endocarditis bacteriana por MRSA o Enterococo
resistente
 Efectos adversos: Sd del hombre rojo, nefrotoxicidad