UNIVERSIDAD DE QUINTANA ROO

DIVISION DE CIENCIAS DE LA SALUD

FARMACOLOGIA I
DR. MARIO I. ROBLES BETANCOURT

‘’Segundos
mensajeros’’
INTEGRANTES:
LETICIA A. POOT PALOMINO
EDUARDO PAREDES
BRESLEER ABISAID BARRERA SOLIS
ANA PAOLA MARTINEZ SALINAS
CANALES IONICOS
CANALES IONICOS
Los canales iónicos son estructuras que atraviesan la
membrana plasmática a modo de poros y que permiten
el flujo selectivo y rápido de iones.
 TIPOS DE CANALES IONICOS

• Canales operados por transmisores. ( Por NT)

• Canales dependientes de voltaje. (Por desporalización)

“Algunos canales iónicos eran capaces de abrirse por fuerzas

mecánicas por la tensión o relajación que sufrira la molécula”
 Estados en los que se encuentran los
canales
• Estado de reposo
• Estado activo
• Estado refractario ( inactivado ) ( desensibilización )
 Canales dependientes de voltaje
• Permiten el paso selectivo de ciertos iones ( Na, Ca, Cl y
K ). ( En respuesta a un cambio de potencial de
membrana).
Provocando ciertos cambios eléctricos y no eléctricos.
 Canales de Na+
Presentan receptores o sitios
de fijación específicos para
determinadas moléculas .
Como son las toxinas

En algunos casos posee

receptores externos para
tetrodotoxina y saxitoxina.
CUYA ACTIVACIÓN BLOQUEA EL
CANAL.

También posee receptores

externos para neurotoxinas
polipeptidicas y receptores
hidrófobos ( batracotoxina,
veratridina y aconitina)
Canales de calcio
• Están presentes en las células excitables.

• No se inactivan bruscamente por lo que pueden

proporcionar una corriente de entrada mantenida para
respuestas desporalizantes de larga duración.
Canales L
• Son de alta conductancia y corriente de larga duración.

• Son mediadoras de la entrada de Ca en las células de

contracción o secreción en respuesta a desporalizaciones largas.

• Son también la fuente de entrada de calcio para procesos lentos

como la expresión genética.

• Fármacos bloqueantes de este canal son dihidropiridinas,

verapamilo o diltiacem.
Canales de Cl-
• Son canales permeables a un anión.

• Son canales que se oponen a la excitabilidad normal y ayudan a

la célula desporalizada a reporalizarse.

• Participan el regulación del PH intracelular, del volumen celular y

en el control de la secreción de liquido en glándulas secretoras y
epitelios.
Canales de K+
• Tienen varias funciones como la repolarización, ayudan a mantener el
potencial de reposo de la célula e hiperpolarizarla.
• Dentro los canales de k de voltaje se encuentran los rectificadores
tardíos rápidos y lentos.
 Rectificadores tardíos rápidos

• Son responsables de la alta permibialidad al K+ en la mayoría de

las células excitables.

• Permiten la existencia de potenciales de acción rápidos en

axones sin mielina, motoneuronas, musculo esquelético etc.
 Rectificadores de entrada

• Se encuentran en las células cardiacas no marcapasos y que

dependen de potencial, de manera que favorecen la entrada de K
durante la hiperporalización y detienen su conducción durante la
despolarización.

• Así contribuyen a la economía metabólica del tejido cardiaco y

permiten respuestas desporalizantes de larga duración.
 RECEPTORES

Los receptores son macromoléculas celulares encargadas directa y

específicamente de la señalización química intercelular e
intracelular.

Es el
Interactua responsab
con el le de la
Receptor efector respuesta
biológica
De acuerdo con la estructura molecular y la naturaleza de
los mecanismos de transducción se distinguen cuatro
superfamilias de receptores que varían en su localización:

1. En la membrana plasmática:

a) Receptores asociados a canales

iónicos o ionotrópicos:
Están acoplados directamente a un canal
iónico y sobre los que actúan los
neurotransmisores rápidos.

b) Receptores acoplados a proteínas G o

metabotrópicos:
Se acoplan por medio de una proteína G.
En este tipo se encuentran los receptores de
muchas hormonas y neurotransmisores
lentos.
c) Receptores catalíticos:
Receptores con un segmento transmembrana (ITM) que integran un sistema
intracelular enzimático, que suele ser tirosincinasa.
Incluyen los receptores de insulina, varias citocinas y factores de crecimiento,
entre otros.

d) Receptores intracelulares (nucleares):

Son proteínas intracelulares solubles, de localización nuclear. En ocasiones se
encuentran en el citosol.
Los receptores de hormonas esteroideas, tiroidea, de retinoides y de vitamina
D pertenecen a este tipo.
 Receptores asociados a canales iónicos
(controlados por transmisores)

Son receptores de
Son receptores de
membrana que están El receptor y el canal
membrana que están
acoplados directamente a forman parte de una
acoplados directamente a
un canal iónico. misma estructura
un canal iónico.

Se trata de complejos
El receptor se localiza
macromoleculares de gran tamaño,
en la porción
compuestos en general por cuatro o
extracelular de la
cinco subunidades que disponen
membrana, para un
dentro de la membrana formando un
lugar de fácil acceso.
poro.
 Se diferencian tres superfamilias de receptores:

1. Receptores ionotrópicos ‘’nicotinicoides’’:

Engloba el receptor nicotínico de acetilcolina, GABAa y GABAc, el receptor de glicina

y el receptor 5-HT3.

La activación de estos tiene como resultado, según sea el movimiento iónico que
genere, la despolarización o la hiperpolarización de la membrana.
2. Receptor nicotínico de acetilcolina:

El canal asociado a este receptor permite principalmente el paso de sodio (Na),

también admite el paso de potasio (K) y Ca.

Compuesto por cuatro

tipos de subunidades
diferentes (α, β,y Y S) de
las cuales α se
encuentra duplicada.
 Receptores GABA y Glicina
La apertura del canal produce la GABA actúa de
entrada de Cl- en el interior manera diferente
celular. según al tipo de
receptor
Los neurotransmisores
responsables de la activación del GABA A Receptor GABA B Receptor
canal son los aminoácidos y- ionotrópico con un acoplado a
aminobutirico (GABA) y glicina canal de Cl proteínas G
(Gly)

Tiene una
estructura
pentamerica.
 Las 5 subunidades
forman el complejo
donde esta el canal
de Cl-

La bicuculina y la
picrotoxina hacen
acciones inhibidoras

La primera reduce los

potenciales postsinapticos
inhibidores inducidos por
GABA, la segunda actúa
como antagonista del
GABA
Receptores GABA y Glicina

Glicina tiene
estructura
pentamerica

Subunidades B cuya
En las subunidades a1 se
porción intracelular esta
encuentra el sitito de
asociada a proteína
unión para la glicina y su
gefirina , que se une por
antagonista, la
su otro extremo a
estricnina
tubulinas
 Receptores ionotrópicos de
glutamol/aspartato
Segunda familia de receptores

Son neurotransmisores
excitadores en el SNC

Subtipos de acuerdo con el

análogo que se comporta como
agonista mas selectivo: NMDA,
AMPA, Kainato
 Receptores ionotrópicos
purinergicos P2X
Receptores de ATP/nucleotidos Se han clonado
siete proteínas
distintas P2X(1) –
Permiten el paso de Calcio, Sodio
P2X(7)
y Potasio

Canal formado por 3 o 4 Papel importante

Están distribuidos
subunidades de 2 segmentos TM en procesos
en varios tejidos
y los extremos terminales N y C fisiológicos
son intracelulares y poseen un
gran bucle extracelular donde se Neurotransmisión,
y une el ligando la contracción del
musculo liso y proc.
inflamatorios
Antagonista de P2X(2) la ivermectina
que es tratamiento de las
helminitiasis
 Proteínas G
Guanosindifosfato
(GDP)
Proteínas mediadoras
Heterotrímero que reciben su nombre
por su interacción con Guanosintrifosfato (GTP)
nucleótidos de guanina

Las tres subunidades se encuentran fijadas a

la membrana mediante una cadena de
ácidos grasos y pueden difundir libremente
por ella

Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid
(España): Editorial Médica Panamericana; 2013.
Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid
(España): Editorial Médica Panamericana; 2013.
 Sistemas efectores de las proteínas
G
Adenililciclasa

Los sistemas que son

afectados por las PLC
proteínas G son sus
dianas o sistemas
efectores Fosfolipasas

Canales iónicos

Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid
 • Adenililciclasa es una glucoproteína que se localiza en la membrana
plasmática.

Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid
(España): Editorial Médica Panamericana; 2013.
 La fosfolipasa hidroliza el enlace éster fosfato
de los fosfolípidos entre ellos:
• Fosfatidilinositol-4,5-bifosfato (PIP2)
Dando lugar a:
• Ibositol-1,4,5-trifosfato (IP3)
• diacilglicerol (DAG)

Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid
(España): Editorial Médica Panamericana; 2013.
 • Proteínas G
Directos: significa que la proteína
G opera directamente sobre la
molécula. La subunidad actúa
sobre el canal o el complejo

Pueden activar
Mecanismos
canales iónicos

Indirecta: implica que la proteína G provoca la

liberación de segundos mensajeros y sus
correspondientes respuestas, que al final
actuarán sobre el canal.

Leza Cerro J, Lizasoain Hernández I, Lorenzo Fernández P, Moreno González A, Moro Sánchez M. Velázquez manual de farmacología básica y clínica. Madrid (España):