Desenvolvimento Tecnológico e Produção de Fitoterápicos

A transformação de uma planta em medicamento, visa

a preservação da integridade química e farmacológica do vegetal,
garantindo sua ação biológica, a segurança de utilização e valorizando
seu potencial terapêutico (SVSMS, 1995).
É indispensável que o produtor conheça profundamente as matérias-
primas empregadas a fim de estabelecer, para cada uma delas, uma
monografia completa, que vai servir como documento básico para
aquisição dos protocolos de controle de qualidade.

Matérias primas vegetais ativas Derivado

Planta Farmacógeno Sucos, exsudatos, etc.
Fresca Fresco Extratos totais
Seca Seco Extratos parciais
Inteira Íntegro Extratos líquidos
Parte Seccionado ou moído Extratos fluidos
  Tinturas
  Extratos concentrados
  Extratos semi-sólidos
  Extratos secos
 EXTRATOS
São preparações concentradas de consistência
líquida, semi-sólida ou sólida, obtidas de matéria-prima
vegetal usando um determinado solvente.
TÉCNICAS DE EXTRAÇÃO
Formas Farmacêuticas
  Infusos e decoctos (chás). Podem ser compostas por
uma ou mais matérias-primas vegetais ativas adicionadas - ou
não - de produtos vegetais adjuvantes organolépticos, que
conferem sabor e aroma.
A individualização da dose em embalagens de papel
especial (sachets) contribui para maior comodidade do usuário.

1 xícara : 2-3 g secas ou

4-6 g de erva fresca para
um copo de água.  
Dose padrão : 3-4 dose
(500 ml) por dia.
Estocagem : Na geladeira
por apenas 24 horas.
  1- Uma infusão é a maneira adequada de preparar as partes
aéreas das plantas, especialmente folhas e flores, para uso como
medicamento ou como bebida revitalizante ou relaxante. O valor
medicinal de muitas ervas está principalmente nos óleos voláteis,
os quais dispersam se não for colocado uma tampa na infusão.

Decocção
Raízes, cascas, galhos e frutos usualmente requerem um
tratamento mais vigoroso para extrair seus princípios ativos. A
decocção significa ferver em fogo lento partes mais duras em
água fervente. O material fresco ou seco da planta deve ser
cortados em pedaços pequenos antes da decocção.
 1- Coloque a erva em uma
caçarola. Cubra com água
e coloque para ferver
durante 20 a 30 minutos
até que o líquido seja
reduzido em torno de 1/3.

2- Force o líquido através

de uma peneira em um
recipiente. Cubra o
recipiente e estoque em
lugar fresco.

Quantidade padronizada : 20 g de ervas secas ou 40 g de

ervas frescas (ou mistura de ervas) em 750 mL de água fresca,
reduza para cerca de 500 mL após aquecimento. Isto deve dar
3-4 doses.
Estocagem : refrigerador ou lugar fresco durante 48 horas.
 Tinturas
  Nas tinturas os princípios ativos das plantas são melhor
extraídos do que na infusão e decocção, isto porque usamos o
álcool como solvente extrator. São preparadas embebendo a
erva no álcool.
Nunca use álcool industrial ou metanol para preparar uma
tintura.
Modo de preparar : 1 parte
de erva para 5 partes de
álcool.

1- Coloque a erva em uma

jarra de vidro e adicione álcool
até cobrir toda a droga. Feche o
recipiente, agitando durante 1-2
minutos e estoque em lugar
fresco e escuro por 10-14 dias.
Agite a jarra cada 1 a 2 dias.
 2- Filtre o extrato e esprema o resíduo com um tecido de nylon.
3- Coloque a tintura em vidros escuros e limpos através de um
funil.

Quantidade padrão : 200g de erva seca e 300g de erva fresca

em pedaços pequenos, em 1 litro de álcool ou vodka com 35-40
% de álcool.
 Dosagem padrão : Tome 5 ml, 2-3 vezes por dia, diluído em 25
ml de água ou suco de fruta. As tinturas devem ser evitadas
durante a gravidez ou no caso de inflamação gástrica.
 Estocagem : Estoque em garrafas escuras e esterilizadas em
lugar fresco durante 2 anos.
Xarope
  Mel e açucar fino são preservativos efetivos e podem ser
combinados com infusão ou decocção para fazer xaropes e
licores. Eles tem ação tranquilizante e são bons veículos para
aliviar a tosse e dor de garganta. Com o gosto doce, os xaropes
disfarçam o gosto armago de ervas e são apreciados por
crianças.

Um xarope é feito com igual

proporção de infusão de erva
ou decocção e mel ou açucar
refinado. Quando se faz uma
infusão ou decocção de ervas
para xarope é necessário
deixar a infusão ferver por 15
minutos e a decocção durante
30 minutos.
Modo de Preparar:
1- Coloque a infusão ou decocção em uma panela. Adicione o
mel ou xarope e aqueça brandamente, mexendo constantemente
até que o açúcar ou mel tenha dissolvido. Remova do
aquecimento e esfrie.

2- Coloque o xarope frio em um vidro esterilizado usando um

funil e estoque em lugar escuro. Tampe o vidro com rolha de
cortiça.

Depois pressione a erva embebida através de um filtro

ou peneira para remover mais líquido possível.
Xaropes podem ser preparados também com tinturas.
Combine 500g de mel ou açúcar refinado com 250 mL de água.
Aqueça até que o açúcar seja dissolvido e misture. Remova do
aquecimento e já frio adicione uma parte da tintura, com 3
partes de xarope.
 São soluções aquosas que apresentam alta concentração de
sacarose, normalmente superiores a 40% (m/v).

Alcoolatos ou alcoolaturas

São preparados de plantas frescas, excepcionalmente de plantas

secas ou de drogas, por maceração em temperatura ambiente com
etanol.

Elixires
São preparações líquidas, límpidas, hidroalcoólicas
apresentando teor etanólico na faixa de 20 a 50% (V/V).
Tinturas
São definidas como soluções extrativas alcoólicas ou
hidrolalcoólicas preparadas a partir de matérias-primas vegetais ou ainda
como extratos de plantas preparadas com etanol, misturas hidroalcoólicas
10 ml de tintura 1g de droga seca
Extratos flúidos
Como tinturas são preparações líquidas e diferenciam-se destas
por serem mais concentrados.

1 ml de extrato  1g de droga.

Extratos moles
A farmacopéia brasileira classifica os extratos moles como
preparações semi-sólidas obtidas por evaporação parcial de
extratos de drogas vegetativa adicionadas - ou não - de
adjuvantes.
Esse tipo de extrato está quase que completamente
substituído por extratos secos.
Extratos secos
A declaração dos extratos secos deve conter, além da
denominação da droga, a mistura extrativa que deu origem ao
produto, a relação ponderal da droga para uma parte de
extrato, a concentração da substância marcadora e os
adjuvantes presentes.
Exemplo: Extractum folium sennae spir. sicc. (senosídeo
A+B = 6 mg/80-120mg) sec. Ph.Eur.

Cápsulas e Pós
Representam uma das formas farmacêuticas de maior
aceitação. Por definição, é uma forma farmacêutica de dose
individualizada, sendo constituída por um invólucro e por um
complexo farmacêutico que contém os constituintes ativos e os
adjuvantes.
Eles podem ter sua concentração ajustada para uma
substância ativa definida através da adição de quantidades
calculadas de adjuvantes como, por exemplo, lactose.
Modo de preparar:
Coloque o pó dentro de um recipiente e vá adicionando-
o dentro de uma metade da cápsula, utilizando a outra parte
da cápsula.
   Extratos pulverizadas são mais fáceis de ser ingeridas
como cápsula, pois podem ser tomadas com água.

Quantidade padronizada: Cada cápsula deve conter

aproximadamente 250 mg de erva pulverizada.
  
Estocagem: Deve ser em embalagens escuras e
hermeticamente fechadas em lugar fresco por 3-4 meses.

Granulados

São obtidos pela aglomeração de matérias-primas em forma

de pó e de outros adjuvantes farmacêuticos através de emprego
de aglutinantes.
 Cremes
 Fazer um creme significa combinar óleo ou gordura e água em
uma emulsão.
 Modo de preparar:
 Quantidade padrão: 30 g de droga seca ou 75 g de ervas
frescas, 150 g de wax emulsificante, 70 g de glicerina e 80 mL
de água.
 Estocagem: estocar em recipiente esterilizado, hermeticamente
fechado, escuro no refrigerador por 3 meses.
Extração
Em análises fitoquímicas, quando não se conhece
previamente o conteúdo do material a ser analisado, costuma-se
submeter o material vegetal a sucessivas extrações, com
solventes de polaridade crescente, conseguindo-se, assim, uma
extração fracionada, em que as diferentes frações contêm
compostos de polaridade também crescente.
Hexano ou éter de petróleo Etanol ou acetona
Diclorometano ou clorofórmio Metanol
Acetato de etila Água
 Solventes, em ordem crescente de polaridade e os
respectivos grupos de metabólitos majoritariamente encontrados
nos diferentes extratos.

Solventes Tipos de substâncias extraídas

Éter de petróleo, hexano Lipídeos, ceras, pigmentos,

Tolueno, diclorometano,
clorofórmio
Acetato de etila, n-butanol
furanocumarinas
Bases livres de alcalóides,
antraquinonas livres, óleos
voláteis, glicosídeos cardiotônicos
Flavonóides, cumarinas

Etanol, metanol Heterosídeos em geral

Misturas hidroalcoólicas, água Saponinas, taninos

Água acidificada Alcalóides

Água alcalinizada Saponinas

 Praticamente todos os constituintes apresentam
solubilidade em misturas etanólicas ou metanólicas a 80%.
O aumento da temperatura provoca um aumento da
solubilidade de qualquer substância.
Muitas substâncias são instáveis em altas
temperaturas.
Como a composição química das plantas é
extremamente complexa, muito freqüentemente ocorre a
extração concomitante de vários tipos de substâncias.

H3C CH3 OH
CH3
HO ..
O
CH3
CH3
OH

HO OH O

esteróide
flavonóide
 Droga vegetal

extração
com hexano

Extrato hexânico Droga vegetal

H3C CH3
CH3 extração com
CH3
CH3 acetato de etila

HO Extrato orgânico
OH

HO ..
O

OH

OH O
 A turbolização ocorre concomitantemente com a
redução do tamanho de partículas, resultado da aplicação de
elevadas forças cortantes. O rompimento das células
favorecem a rápida dissolução das substâncias ativas,
resultando em tempos de extração da ordem de minutos e o
quase esgotamento da droga.
 Extração a quente em sistemas fechados para
preparação de extratos
 Extração sob refluxo

Consiste em submeter o material vegetal à

extração com um solvente em ebulição, em aparelho
dotado de um balão, onde será colocado o material e
o solvente, acoplado a um condensador.

Extração em aparelho de Soxhlet

Em cada ciclo da operação, o material vegetal
entra em contacto com o solvente renovado; assim, o
processamento possibilita uma extração altamente
eficiente, empregando uma quantidade reduzida do
solvente.
Aparelho de Soxhlet
Extração exaustiva
Operações de concentração e de secagem
 
Do ponto de vista tecnológico, a concentração e a
secagem são as operações de maior demanda energética,
com dificuldade operacional. Em ambos os casos, é
freqüente a utilização de sistemas sob pressão reduzida.
    Estudos fitoquímicos
Compreendem as etapas de isolamento, elucidação estrutural e
identificação dos constituintes químicos mais importantes do vegetal.
Outra aplicação consiste no estabelecimento de marcadores químicos.
    Estudos de atividade biológica
É necessário comprovar uma determinada atividade
farmacológica ou toxicológica já atribuída a planta pela
medicina popular.

    Estudos de desenvolvimento de metodologias analíticas

Permite a avaliação da qualidade do produto fitoterápico, garantindo,
assim, a constância de ação terapêutica e a segurança de utilização.
Avalia as características físicas e físico-químicas dos produtos
tecnologicamente transformados.
A atividade biológica do vegetal é requisito essencial
para a transformação da planta medicinal em produto
fitoterápico.
O estudo das toxicidades aguda e crônica devem ser
conhecidas.