FÁRMACOS

ANTIHISTAMÍNICOS

Ayhan Supurgeci
 Histamina
• Mediador químico • Se forma a partir
del aminoácido
• Interviene en histidina por la
procesos enzima L- histidina
fisiológicos, • Se almacena como
gránulos
tales como: citoplasmáticos en
o Reacciones alérgicas los mastocitos en
o Hipersensibilida tejido conjuntivo y
d inmediata
basófilos sanguíneos
o Inflamación
o Secreción
gástrica
o Neurotransmiso
r del SNC
 Histamina
• Se produce y
almacena en:
o Mastocitos
o Células
epidérmicas
o Mucosa gástrica
o Neuronas del SNC
o Tejido de
regeneración o
crecimiento
rápido
 Liberación de histamina
• En condiciones normales sólo se libera por
procesos fisiológicos (ácido clorhídrico) o por
mecanismo fisiopatológico (inmunidad)

Se unen a las
Estímul Producción de membranas
o anticuerpos de mastocitos
alérgico IgE y basófilos

Liberación de Causando
gránulos apertura
que de canales
contienen de calcio
histamina
Liberación de
histamina
SUSTANCIA
SCLÍNICA Sin sensibilización
• S
Morfina previa
• Succinilcolina
• Medios de contraste
radiológico

SUSTANCIAS NO
TERAPÉUTICAS
• Polipéptidos de
toxinas de insectos
inoculados por
picadura
Usos terapéuticos

Rinitis
estacional:
Reducen la
secreción
Son muy nasal,
eficaces en el inflamación
tratamiento de la mucosa,
de irritación de
Alergias enfermedades ojos, nariz y
alérgicas que garganta. Son
afectan piel y más eficaces
mucosa. en el inicio de
la primavera
cuando hay
poco polen.
 Alivian la
inflamación

Prurito de la
urticaria

Lesiones
urticarias

No actúan rápido
si hay un ataque
de angiodema
que impide la
respiración.

Impiden la
hipotensíon e
inflamación
laríngea
Tiene una acción protectora contra las
reacciones por transfusión sanguínea

Los pacientes que Su selección, para Se prefieren las

utilizan alergias, depende alquilaminas, como la
antihistamínicos se de la importancia clorofeniramina ya
vuelve de sus efectos que producen menos
refractarios a su colaterales. somnolencia.
efecto.
 Receptores H1
Se • Músculo liso bronquial

encuentran Tracto gastrointestinal

•
• Nervios y linfáticos de la piel

en: Sistema de conducción del corazón y el

•
cerebro

Responsable • Constricción del músculo liso bronquial y vascular

• Activación de los nervios aferentes vagales de las vías
s aéreas y
receptores de la tos
de:
• Trastornos alérgicos
inmediatos
Función •
•
Estornudos
Picor de nariz y garganta
en: •
•
Molestias de conjuntivitis
Dificultad respiratoria
 Receptores H2
Se
Presentes
involucran
en: en:
Regulan la secreción
Mucosa gástrica
de ácido gástrico

Úter Aumento de la
permeabilidad
o
vascular

Cerebro Control por

retroalimentación de
liberación de
histamina
 Receptores H3

Presentes en: Intervienen

en:
Terminaciones Control por retroalimentación de
nerviosas la síntesis y liberación de
histaminérgicas histamina
 Acción farmacológica
sobre receptores H1
• Estimula las terminaciones nerviosas
ocasionando dolor, eritema y prurito
• Contrae el músculo liso vascular y bronquial,
incrementa la generación de prostaglandinas,
disminuye el tiempo de conducción del nódulo
auriculo-ventricular, activa los nervios vagales
aferentes y estimula receptores de la tos
• En corazón: aumenta la fuerza de contracción y
acelera la frecuencia cardiaca
• Cardiovascular: vasoconstricción de los
grandes vasos, dilatación de los vasos
delgados r hiperpermeabilidad capilar
• Cerebro: aumenta el estado de alerta
 Clasificación
Antihistamínicos no
Antihistamínicos
sedantes o de
clásicos
segunda
o de primera
generación
generación
• Loratadina
• Clorfeniramina • Desloratadina
• Difenhidramina • Fexofenadina
• Bromfeniramina • Levocetirizina
• Meclizina • Terfenadina
• Tripolidina • Ebastatina
• Hidroxizina • Epinastina
• Azelastina
 Clorfeniramina
• Primera generación
• Útil en procesos agudos-graves que requieren
administración parenteral

Farmacodinamia
• Antagonista del receptor H1
• Produce: relajación del músculo liso bronquial y
vascular, disminuyen el prurito, inhiben la
actividad del los nervios aferentes vagales de la
vía aérea y reducen la estimulación de los
receptores de la tos
 Clorfeniramina
Farmacocinética
• Vía oral e intravenosa
• Vida media de 14 a 25 horas
• Metabolizada en hígado y eliminada en
orina
 Clorfeniramina
Reacciones Contraindicacion
adversas es
• Síntomas • Hipertrofia prostática
gastrointestinales:
náuseas, vómitos, • Glaucoma
diarrea
, estreñimiento… • Asma
• Sequedad de boca • Hipersensibilidad
• Somnolencia
• Sedación
• Confusión
• Fatiga
• Visión borrosa
• Temblores
• Anorexia
 Difenhidramina
Farmacodinamia
• Impide la unión de la histamina con los
receptores H1 a nivel del músculo liso
bronquial, tubo digestivo, útero y grandes
vasos

Farmacocinética
• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza
en hígado y se elimina por orina
• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min
• Acción de 3 a 6 horas
 Difenhidramina
Indicación Dosis Presentación
• Reacciones • Vía oral: 25 • Tabletas de
alérgicas a 50mg 25 y 50mg
debido a las cada 4 a 6
histaminas horas • Ampolletas de
• Vía IV o IM: 10, 50,
10 a 50mg 100mg
cada 4 a 6 • Cápsulas
horas • Crema
• Dosis • Loción
máxima:
400mg/día
 Difenhidramina
Reacciones Contraindicacion
alérgicas es
• Alteraciones • Obstrucción
gastrointestinales píloro- duodenal
• Sedación y de vías
• Visión borrosa urinarias
• Retención urinaria • Niños prematuros
• Confusión • Lactantes y
lactancia
• Fatiga
• Asma
• Hipotensión
• Glaucoma
• Temblores
• Hipertrofia
 Loratadina
• Farmacodinamia
• Antagonista del receptor H1
• Segunda generación
• Actúa sobre los receptores periféricos

• Farmacocinética
• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal
• Vida media: 12 horas
• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto
en cerebro porque no atraviesa la barrera
hematoencefálica
• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y
heces
 Loratadina
Síntomas relacionados 10mg cada 24 horas Tabletas de

DOSI
con la rinitis alérgica: (adultos y mayores de

PRESENTACI
10mg Jarabe
estornudos, rinorrea, 12 años)
prurito Gotas
INDICACIÓN Alivia signos y síntomas Solución

S
de urticaria crónica oral
Medicamento sintomático
de rinitis alérgica
estacional y viral

ÓN
 Loratadina
Reacciones Contraindicacion
adversas es
• Sedación • Pacientes
• Nerviosismo idiosincráticos
• Boca seca o alérgicos al
medicamento
• Somnolencia
• Embarazo
• Cefalea
• Lactancia
• Fatiga
 Desloratadina
• Metabolito activo de la loratadina
• Antagonista selectivo de los receptores
H1 periféricos
• No atraviesa la barrera
hematoencefálica
• Acción prolongada y efecto no sedante
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria crónica
idiopática
• Dosis:
5mg VO cada 24 horas
• RAM:
Cefalea, sequedad de boca y somnolencia
 Fexofenadina
• Acción rápida y prolongada
• Metabolito activo de la terfenadina
• Antagonista selectivo de receptores H1 a
nivel periférico
• NO atraviesa la barrera hematoencefálica
(no tiene efectos anticolinérgicos ni
sedantes)
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria crónica
• Dosis
120mg cada 24 horas
En daño renal: dosis inicial de 120mg cada 48
horas
 Levocetirizina
• Metabolito activo de la cetirizina
• Antihistamínico antagonista selectivo de
los
receptores H1 periféricos
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria
idiopática
• Dosis
5mg una vez al día
• RAM
Somnolencia, fatiga y
astenia
 Piperazinas
• Hidroxicina
• Antipruriginoso
• Farmacodinamia:
• Inicio de la accion 15-30 min
• Duracion: 4-6 horas
• Hidroxicina (10mg/5ml)
• V.O. niños: 2mg/kg/24h cada 6-8h o según edad:
˂6 años: 50mg/24h cada 6-8h a demanda
• ≥6 años: 50-100mg/24h cada 6-8h a demanda
• I.M.
• Niños: 0.5-1mg/kg/dosis cada 4-6h a demanda
• DOSIS MAXIMA: 600mg/24h
• NO RECOMENDADO VIA IV