UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL RÓMULO

GALLEGOS
CENTRO DE ROTACIÓN HOPITALARIA
HOSPITAL UNIVERSITARIO DR MIGUEL ORAÁ
EXTENSIÓN GUANARE- EDO PORTUGUESA

ANTIBIOTICOTERAPIA:
GENERALIDADES Y ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
IPG: Manuel Valera
6to año Medicina
Dr: Lorenzo Basile
Médico Internista- Infectólogo
 CONCEPTOS BÁSICOS

ANTIBIÓTICO
QUIMIOTERAPÉUTICO
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
PUNTO DE CORTE DE SENSIBILIDAD
RESISTENCIA
EFECTO POST- ANTIBIÓTICO
GRUPOS SEGÚN MECANISMO DE ACCION

1.Bactericidas 2. Bacteriostáticos
Betalactamicos Tetraciclinas
Aminoglucósidos Sulfonamidas
Vancomicina Lincosamidas*
Metronidazol Macrolidos*
Quinolonas Cloranfenicol *
 BETALACTÁMICOS: PENICILINAS
Mecanismo de acción

• Inhibición de la síntesis de peptidoglicano en sus

fases finales por inhibición enzimática
(transpeptidasas, carboxipeptidasas y
endopeptidasas) .
• Presencia de PBP
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Semi-sinteticas:
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina Naturales:
Penicilina G
Carboxipenicilinas (penicilinas *Cristalina
antipseudomonas): *Procainica
Carbenicilina *Benzatinica
Ticarcilina
Piperacilina Penicilina V

Antiestafilocócicas:
Meticilina
Isoxazolilpenicilina
Oxacilina
Dicloxicilina
Flucloxacilina
Cloxacilina
 PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G CRISTALINA
Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 15-30min
-V½: 1- 1,5hrs -Metabolismo: Hepático
-Excreción: orina - Semivida de Eliminación: 4hrs

Presentación: Amp 1.000.000 UI o 1 gr.

Dosis 1.000.000- 4.000.000 UI c/4hrs EV

100.000- 250.000 UI c/4-6 hrs EV. Infección severa hasta 400.000 UI c/4
hrs.
Dosis Máxima: 24.000.000 UI/día
 PENICILINAS NATURALES
PENICILINA PROCAÍNICA
Concentración Máx: 2-4 hrs Semivida de Eliminación: 12-18hrs
Farmacocinética Vida Med: 3-6hrs
Metabolismo: Hepático Eliminación: Renal

Presentación: Amp 400.000 y 800.000 UI.

Dosis 400.000 UI c/12 hrs o 800.000 c/24 hrs. IM.

25.000- 50.000 UI/Kg/ día c/12-24hrs IM
 PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G BENZATINICA
Farmacocinética Concentración plasmática máx: 6-8 hrs
V½: 24-36 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de eliminación: 7 días max.
Amp 600.000, 1.200.000 o 2.400.000 UI
Presentación :
Benzetacil 6-3-3:
300.000 UI PNC Sodica.
300.000 UI PNC Procainica.
600.000 UI PNC Benzatinica.
Dosis Menores de 25 kg 600000 UI OD IM
Mayores de 25 kg 1200000- 2400000 UI OD IM ó 25.000-50.000
UI/Kg/día IM
 PENICILINA NATURALES
ESPECTRO PNC NATURALES

Neisseria Gonorreae
GRAM (-) Neisseria Meningitidis
Borrelia
ESPIROQUETAS Treponema Pallidum
Leptospìra Interrogans
Estreptococo Pyogenes
GRAM (+) Estreptococo Viridans
Estreptococo Neumoniae
Estreptococo Mutans

Actynomices
Clostridium Difficile
ANAEROBIOS Clostridium Tetani
Fusobacterium
Peptoestreptococos
 PENICILINAS SEMISINTETICAS
AMPICILINA

Se obtuvo mejor absorcion oral, mayor semivida, se consigue ampliar espectro de PNC hacia
bacterias Gram (-) como E. Coli, Haemophilus Influenzae y Kleibsiella, no activas contra
Treponema.
Farmacocinética V½: 2 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de Eliminación: 6 hrs

Presentación: Tabletas: 250-500mg, Amp 1 gr, Susp 250 mg/5cc

Dosis Dosis: 250-500mg c/6hrs – 8hrs VO;

IV Amp: 1-2gr c/4-6 hrs. Meningitis 4gr EV C/4 hrs.
Dosis Max: IV 12gr/ dia, VO 3gr/dia.

Peditrricas: VO: 50- 100 mg/kg/día c/6 hrs

IV: 100-200 mg/Kg/ día c/6 hrs
 PENICILINAS SEMISINTETICAS
AMOXICILINA

Se obtuvo mejor absorción oral, mayor semivida, se consigue ampliar espectro de PNC hacia
bacterias Gram (-) como E. Coli, Haemophilus Influenzae y Kleibsiella, no activas contra
Treponema.
Farmacocinética V½: 2- 2,5 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de eliminación: 8 hrs

Presentación: Tabletas de 500, 750 mg.

Dosis Tabletas de 500 ó 750 mg VO C/8 hrs.

 PENICILINA SEMISINTÉTICAS
ESPECTRO PNC SEMISINTÉTICAS
Neisseria Gonorreae
Neisseria Meningitidis
Moraxella Catharralis
E.Coli Estreptococo Pyogenes
Kleibsiella Estreptococo Viridans
GRAM (-) Proteus GRAM (+) Estreptococo Neumoniae
Serratia Estreptococo Mutans
Providencia Lysteria Monocytogenes
Morganella
Yersinia Enterocolitic
Pasteurella

Actynomices
Bacteroides
ANAEROBIOS Fusobacterium
Peptoestreptococos
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCCICAS
OXACILINA

Farmacocinética V½: 1-2 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6 hrs.

Presentación: Ampollas de 1 gr, Cápsulas de 500 mg Susp 250 mg/5cc

Dosis 3gr cada 6 horas IV, 9-12 gr/ dia, menos de 9 gramos
no es efectiva. 500mg VO c/6 horas (solo se absorbe 30% por vía
oral).

PediatrIca: VO: 50- 100 mg/Kg/díaa c/6hrs

IV 100-150 mg/Kg/día c/6hrs
 PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCCICAS
CLOXACILINA Y DICLOXACILINA

Presentan mejor absorción oral. Mismo espectro y farmacocinética que la Oxacilina,

especialmente útil para infección por Staphilococcus aureus.

Farmacocinética V½: 1-2 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6 hrs.

Presentación: Cápsulas de 500 mg Susp 250 mg/5cc

Dosis Cápsula de 500 mg c/6hrs.

Pediatrica: Dicloxacilina: 15-25 mg/Kg/día c/6hrs VO

 PENICILINAS ANTIPSEUDOMÓNICAS
PIPERACILINA

Única en el mercado. Muy costosos. Indicada en Infecciones intrabdominales complicadas y del

SNC.

Farmacocinética V½: 2-3 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6 hrs.

Espectro: Se amplio espectro a Gram(-) entericos, anaerobios, cocos Gram (+) y

Pseudomonas.

Presentación: Amp 4,5gr,= 4gr Piperacilina- 500mg Tazobactam.

Dosis 4,5gr en 50cc, pasar lento en 30min C/6 hrs. Infecciones complicadas:
6gr C/6 hrs.

Pediátrico: IV 200-300 mg/Kg/día c/6- 8hrs

 CEFALOSPORINAS:PRIMERA
GENERACIÓN
CEFALOTINA

Primera Cefalosporinas. Misma actividad que ampicilina, además de sensibilidad media a Gram
(-)

Farmacocinética V½: 1-2 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6 hrs.

Presentación: Amp de 1 gr

Dosis 1 gr c/4-6 hrs EV Máx 12 gr/día

75- 150 mg/Kg/ día c/4-6hrs

 CEFALOSPORINAS:PRIMERA
GENERACIÓN
CEFAZOLINA

Farmacocinética V½: 2,5 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 8 hrs.

Espectro: Sensible a Staphilococcus aureus, Streptococcus, E. Coli, Kleibsiella. No

usar contra S. Aureus si en antibiograma se reporta Resistencia por
parte de dicho germen a penicilina.
Presentación: Amp de 1 gr

Dosis 1 gr c/6- 8 hrs EV

50-100mg/Kg/día c/6-8hrs EV
 CEFALOSPORINAS:PRIMERA
GENERACIÓN
CEFALEXINA

Farmacocinética V½: 2hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6 hrs.

Espectro: S. Aureus, Streptococcus, E. Coli, Proteus, Kleibsiella,

Haemophilus. Util en infecciones respiratorias, genitourinarias, piel,
hueso.
Presentación: Capsula de 500 mg

Dosis 1 gr c/6 hrs VO

25-100 mg/Kg/día c/6-8hrs VO
 CEFALOSPORINAS:PRIMERA
GENERACIÓN
CEFADROXILO

Farmacocinética V½: 2,5hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 8 hrs.

Espectro: Mismo espectro y utilidad que anteriores, única diferencia es que se

amplió intérvalo de dosis.

Presentación: Capsula de 500 mg. Amp 500 mg y 1gr Susp 250 mg/5cc

Dosis 1 gr c/8-12 hrs IV, 500 mg c/8hrs VO

25-100 mg/Kg/día c/8-12 hrs IM- VO
 CEFALOSPORINAS: SEGUNDA
GENERACIÓN
CEFUROXIMA

Farmacocinética V½: 1, 7- 2hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 8 hrs.

Espectro Mayor espectro contra Gram (-) (Neisseria, Moraxella, Haemophilus, E.

Coli, Kleibsiella, Proteus, Morganella, Aeromonas,Pasteurella, atraviesan
la barrera hematoencefálica, activo contra S. Aureus. Anaerobios
algunos
Presentación: Cap. 250- 500mg, Amp 750mg. Suspensión
250mg/5cc.
Dosis 750mg- 1,5gr c/ 8 IV (infecciones severas), 500mg c/12 hrs
VO.

Pediatrico: VO: 30-40 mg/Kg/día c/ 12 hrs.

IV: 75-150 mg/Kg/día cada 6-8 hrs.
 CEFALOSPORINAS: TERCERA
GENERACIÓN
CEFTIBUTEN

Farmacocinética V½: 2,5-3hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 8-12 hrs.

Presentación: Cap. 400 mg, Suspension de 180mg/5cc.

Dosis 400mg OD, 200mg c/12 hrs VO.

9mg/Kg/día VO OD
CEFIXIME

Misma aplicación que Ceftibuten. Solo que dosis 400mg c/12- 24 hrs VO.

8mg/kg/día c/12-24 hrs VO

 CEFALOSPORINAS: TERCERA
GENERACIÓN
CEFTRIAXONA

Muy buena unión a proteínas plasmáticas, poseen efecto acumulativo, atraviesa bien barrera
hematoencefálica, única indicación 2 gr c/12 hrs EV es para neuroinfecciones.

Farmacocinética V½: 8hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 24hrs.

Presentación: Amp de 1 gr

Dosis 1 gr c/ 12 hrs IV, 2 gr c/24hrs IV. Dosis maxima 4 gr/dia

Pediátrico: usado en mayores de 3 meses:

50-75 mg/Kg/día c/12- 24 hrs. EV Meningitis 80-100 mg/kg/día
 CEFALOSPORINAS: TERCERA
GENERACIÓN
CEFOPERAZONE

Única Cefalosporinas de tercera generación activa contra S. Aureus.

Farmacocinética V½: 4hrs Metabolismo: Hepático Excreción: 50%orina

(renal), 50% bilis (hepático)
Semivida de Eliminación: 8-12hrs.
Presentación: Amp 1 gr Cefoperazona- 500mg Sulbactam.

Dosis 1,5-3 gr c/8- 12 hrs EV. Dosis maxima 12 gr/dia.

Pediátrico: 100-150 mg/Kg/día c/8-12 hrs. EV

 CEFALOSPORINAS: TERCERA
GENERACIÓN
CEFTAZIDIMA

Única Cefalosporina sensible contra Pseudomonas, indicación estricta.

Farmacocinética V½: 2-3hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de Eliminación: 6-8Hrs.

Presentación: Amp 1gr

Dosis 1- 2 gr c/6- 8hrs IV.

100-150 mg/Kg/día c/8-12 hrs EV

 CEFALOSPORINAS: CUARTA
GENERACIÓN
CEFEPIME

Activo contra Pseudomonas, Gram (-) entericos, actividad relativa contra anaerobios, no usar
como monoterapia.
Farmacocinética V½: 2-3hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de Eliminación: 8Hrs.

Presentación: Amp 1gr

Dosis 2 gr c/8- 12 hrs

100-150 MG/Kg/día c/8-12 hrs. EV

 CARBAPENEM
IMIPENEM

Producto de la síntesis de acido TIALANÉMICO, que al principio se eliminaba rápidamente por vía renal, por
ello se le adiciono la Cilastatina, la cual impide este efecto.

Farmacocinética Concentración plasmática máx: 20 min

V½: 1- 2 hrs Semivida de Eliminación: 6 hrs
Efecto Post Antibiótico: 2-4hrs

Indicaciones Activo contra casi todos los gérmenes, se han reportado cierto grados de
resistencia contra Pseudomonas, pero aun sigue siendo ampliamente usada
contra este germen Activo contra anaerobios como Bacteroides y
Fusobacterium, y Gram (-) entericos como Kleibsiella, Acinetobacter, Proteus. No
atraviesa barrera hematoencefálica. Amplio y mejor espectro contra bacterias
Gram(+).
Presentación: Amp 500mg Imipenem + 500mg Cilastatina

Dosis 1- 2 gr c /6 hrs EV. Dosis Maxima de 4gr/dia.

60-100mg/Kg/día C76-8 Hrs EV

 CARBAPENEM
MEROPENEM

Farmacocinética Concentración plasmática máx.: 20 min

V½: 2hrs.
Semivida de eliminación: 6 hrs.

Indicaciones Tiene mismo espectro que Imipenem, pero ampliado contra Gram (-).
Atraviesa la barrera hematoencefálica, ni necesita Cilastatina. Muy útil en
infecciones del sistema nervioso central o intra- abdominales por Gram (-)
entéricos.
Presentación: Ampolla de 1 gr

Dosis 1- 2 gr c /6 hrs EV. Dosis Máxima de 8gr/dia.

60 mg/Kg/día c/8hrs EV
 CARBAPENEM
DORIPENEM
MISMAS CARACTERÍSTICAS QUE MEROPENEM

ERTAPENEM

Farmacocinética Eliminación 100% renal

V½: 8hrs.
Semivida de eliminación: 24hrs.

Indicaciones La única diferencia con respecto a los demás, es que no es activo contra
Pseudomonas, se usa vía IM, útil en pacientes con podopatía diabética
y en infecciones por anaerobios. Se puede usar OD.
Presentación: Ampolla de 1 gr

Dosis 1gr IM OD.

30 mg/Kg/día C/12 hrs EV. Indicado OD en mayores de 12 años
 MONOBACTÁMICOS
AZTREONAM

Farmacocinética V½: 2 hrs .

Semivida de eliminación: 6 hrs.
Eliminación 100% renal

Indicaciones Amplio espectro contra Gram (-) entéricos, no posee actividad contra Gram (+) ni
anaerobios
Presentación: Ampolla de 1 gr

Dosis 2- 3 gr c /6 hrs EV. Dosis Máxima de 8gr/dia.

90-120 mg/Kg/día c/6- 8hrs EV

 AMINOGLUCÓSIDOS

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhiben la síntesis proteica, al unirse a las subunidades 30 S y alteran la lectura

del código genético en la traducción del ARN, con la consiguiente formación de
proteínas anómalas, lo que impide la multiplicación de la bacteria, ya que
alguna de ellas son proteínas de membrana que al incorporarse a la bicapa
lipídica, introducen imperfecciones en su funcionamiento estructural.
 AMIKACINA

La AMIKACINA tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes.

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 20mcg/ml en 30 min Metabolismo:

Hepático Excreción: orina
Vida Media: 4 hrs Semivida de Eliminación: 12 hrs
Presentación Amp 100mg/2cc y 500mg/2cc.

Dosis 15 mg/ Kg/dia, fraccionado c/12 hrs u OD EV.

GENTAMICINA

La GENTAMICINA es la más usada de los aminoglucósidos

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 60 – 90min
V½: 4hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de Eliminación: 8-12 hrs
Presentación Amp 40 mg, 80mg, 160 mg, 240 mg

Dosis Adultos menores de 70 kg= 3-5 mg/kg/ dia IM/IV. En

adultos mayores de 70Kg: 40- 80 mg c/8 hrs o 160-240 mg c/24 hrs
IM/IV.
Pediátrico: 5-7 mg/Kg/día c/8 hrs IV
 AMINOGLUCÓSIDOS
KANAMICINA

uso actual en soluciones nasales.

TOBRAMICINA

Uso actual en soluciones oftálmicas.

NETILMICINA

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 2hrs

V½: 4H Metabolismo: Hepático Excreción: orina
Semivida de Eliminación: 8-24 hrs
Presentación amp 100, 150 y 200mg

Dosis 6mg/kg día, pudiéndose repartir c/8-12-24 hrs. Dosis máxima 7,5 mg/kg no
exceder las 48 hrs.

Pediátrico: 5-7 mg/kg/ día c/8 hrs IV

 GLUCOPEPTIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhiben la síntesis del péptidoglicano en un estadio previo al
momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay
resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión.

Secundariamente la VANCOMICINA actuaria por otros

mecanismos como:
1. La afectación de la permeabilidad de la membrana
citoplasmática.
2. Inhibición de la síntesis de ARN, que se ejerce después que
el fármaco se unió al péptidoglicano.
 GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA

Por via oral no se logran las concentraciones plasmáticas adecuadas. Por vía intramuscular produce dolor
intenso, por ello su uso es estricto intravenoso.

Farmacocinética V½: 2 h Metabolismo: hepático Excreción: Orina

Semivida de Eliminación: 6hrs

Espectro Gram (+) principalmente Staphilococcus meticilino resistentes y S. Epidirmidis.

Streptococcus (excepto Enterococos), Clostridium Difficile, Bacillus Anthracis,
Actinomyces, Corynebacterium Diphteriae. Muy util en endocarditis, meningitis,
osteomielitis, colitis pesudomembranosa, neutropenia febril. Asociada a
Aminoglucosidos hacen sinergia contra enterococo.
Presentación Amp 500mg y 1 gr

Dosis 500mg c/6 hrs EV. 1 gr c/8 hrs. Dilución mínima 100 cc, pasar
mínimo en 1 hora. En infecciones por Clostridium Difficile la dilución se usa vía
oral por efecto local, indicación absoluta

Pedátrico: 40 mg/Kg/ día c/6-8 hrs EV

 GLUCOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA

Posee estructura similar a la Vancomicina, se diferencian en su estructura química, teniendo este mayor
liposolubilidad y en consecuencia una mejor penetración tisular

Farmacocinética V½: 8 hrs h Metabolismo: hepático Excreción: Orina

Semivida de Eliminación: 24 hrs

Espectro Útil únicamente en infecciones resistentes a Oxacilina y Vancomicina, por S.

Aureus meticilino resistentes. Buen sinergismo con Aminoglucosidos
fortaleciendo acción bactericida para combatir infecciones por Enterococcus
Faecalis en infecciones severas o sepsis. Es mucho mas activo que la Vancomicina
contra C. Difficile y similar contra los demas Clostridium, asi como L.
Monocytogenes.
Presentación Amp 400mg.
Dosis 6mg/kg c/12 hrs o 12 mg/kg OD IV como dosis de carga.
Mantenimiento: 6- 7,5 mg/kg OD IV.
 LIPOPÉPTIDOS CÍCLICOS
MECANISMO DE ACCIÓN:

• En presencia de concentraciones fisiologicas de iones calcio (50 Ug/ml), las

moléculas de DAPTOMICINA se insertan en la membrana citoplasmática
bacteriana, se polimerizan y se disponen en la superficie formando canales
iónicos. Estos canales permiten el transporte pasivo de potasio alterando el
potencial de membrana.

• El hecho de tener actividad bactericida sin lisis celular diferencia a

DAPTOMICNA de otros antimicrobianos bactericidas asociándose a un efecto
positivo, modulando la respuesta inflamatoria.
 LIPOPÉPTIDOS CÍCLICOS
DAPTOMICINA

Nuevas alternativa terapéutica con las que se cuentan para combatir infecciones por cocaceas gram (+)

Farmacocinética V½: 8 hrs h Metabolismo: hepático Excreción: Orina

Semivida de Eliminación: 24 hrs
Espectro Bacterias gram(+), aerobias y anaerobias, todas las especies de Staphylococcus
(Aureus, tanto meticilino sensible como resistente; Haemolyticus, Epidermidis),
Streptococcus (Agalactiae, Dysgalactiae, Pyogenes) y Enterococcus
(Streptococcus Faecalis, S. Fasciem, S. Durans, S. Avium) Clostriduim Perfringens y
Peptostreptococcus spp. Acción in vitro contra algunos bacilos gram(+): Listeria
spp, Corynebacterium spp, y contra algunas especies anaeróbicas. Inactiva contra
gram (-)
Presentación Amp 350 y 500mg
Dosis 6mg/kg c/12 hrs o 12 mg/kg OD IV como dosis de carga.
Mantenimiento: 6- 7,5 mg/kg OD IV
 OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
LINEZOLID
MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la síntesis proteínica, fijándose a la subunidad 50 S ribosómica y de la

formación del complejo de iniciación 70 S

El mecanismo de inhibición de la síntesis proteínica difiere de otros antibióticos

como Glucopéptidos y Macrólidos, ya que el Linezolid bloquea las primeras
etapas de la síntesis bacteriana, mediada por la enzima Transformilasa.
 OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
LINEZOLID

La absorción oral es rápida y completa, baja unión a proteínas plasmáticas, buena penetración a hueso,
tejido graso, tejido pulmonar, músculos, abscesos en piel,. SNC.

Farmacocinética V½: 4 hrs Metabolismo: hepático Excreción: Orina

Semivida de Eliminación: 12 hrs
Espectro Fundamentalmente en infecciones de piel y partes blandas, neumonías e
infecciones por microorganismos gram(+) multirresitentes a otros antibióticos
como la Vancomicina, Daptomicina, Teicoplamina
Presentación Tab y Amp 600mg
Dosis 600 mg c/12 hrs IV x 10- 14 dias, máximo 28 dias, dosis
habitual. Infecciones de piel y partes blandas, 400 mg c/12 hrs VO

<5 AÑOS 30 mg7kg7DÍA C78hrs

≥5 años 20 mg/Kg/ día c/12 hrs
 LINCOSAMIDAS

LINCOMICINA
CLINDAMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Se unen a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano e inhiben la

formación de la cadena peptídica
 LINCOSAMIDAS
ESPECTRO Y USOS

• Cocos Gram (+) aerobios y anaerobios, y sólo

bacilos Gram (-) anaerobios.

• Actividad adecuada contra: Staphilococcus,

Streptococcus, Peptococcus, Clostridium,
Fusobacterium, Bacteroides, incluso MRSA.

• NO activos contra Haemophilus, Enterococos,

Mycoplasma.

• Útil en tto de toxoplasmosis cuando se le

adiciona Cotrimoxazol, por períodos de 4- 6
semanas, mientras NO se detecte invasión al
SNC.
 CLINDAMICINA

Farmacocinética Concentración plasmática máx:60 min V½:2,5h

Semivida de Eliminación: 6-8hrs
Metabolismo: hepático Excreción: Orina solo 10%, resto se excreta por bilis
IM la absorción es lenta.
Buena distribución en tejido ósea, pulmonar, abscesos.
NO atraviesa BHE
Presentación Tab de 300mg y Amp 600- 900mg. Cremas al
1% concentración.

Dosis 300 mg C/8 hrs VO. 600mg c/6-8hrs IV. Uso topico en
cremas al 1%.
Pediátrica: VO: 10- 30 mg/Kg/día c/6-8 hrs
IV: 25-40 mg/Kg/día c/6-8 hrs
LINCOMISINA

Farmacocinética Concentración plasmática máx:60 min V½:2,5h

Semivida de Eliminación: 8-12-24 depende de vía de administración
Metabolismo: hepático Excreción: Orina solo 10%, resto se excreta por bilis.

Presentación Tab de 500mg y Amp 300- 600mg.

Dosis 500 mg C/8 hrs VO. 600mg c/24hrs o 300mg c/12hrs

IM. 600 mg C/12 hrs IV.
 FENICOLES
CLORANFENICOL
TIANFENICOL

MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibe de manera reversible la síntesis proteica en células que
contienen ribosomas 70s.Bloquea la reacción de
transpeptidación.
• Además, se fijan a la subunidad 50S del ribosoma tras
penetrar por difusión facilitada en el citoplasma bacteriano.
 FENICOLES
CLORANFENICOL

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 1-3 H

V½: 2 hrs Metabolismo: Hepático
Semivida de Eliminación: 6hrs
Reacciones Adversas Toxicidad en medula ósea es el efecto adverso mas serio y
Peligroso; por ello se recomienda realizar controles de hemograma
semanalmente y suspender el tratamiento si el recuento de leucocitos es menor
de 2500 x mm3.
Alteraciones digestivas como nauseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal.
Toxicidad neurológica manifestada en neuritis óptica, cefalea,
depresión.
Síndrome del Nino Gris: se produce por una dosificación excesiva o niveles
plasmáticos >40 mcg/ ml que inhiben el transporte mitocondrial de electrones
en hígado, miocardio y músculo esquelético.
Presentación Amp 1gr.

Dosis 1 gr c/6 hrs EV.

50-75 MG/Kg7día c/6hrs

 QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN

• Actúan sobre el ADN bacteriano, activando las topoisomerasas que inhiben la

ADN girasa y transcriptasa.
• Las topoisomerasas son enzimas que participan en la síntesis de ADN
encargándose del enrrollamiento y empaquetamiento del ADN.
 QUINOLONAS

CIPROFLOXACINA
Farmacocinética Concentración plasmática máx: 0.5-2.5 hrs
V½: 4hrs Semivida de Eliminación: 12 hrs
Metabolismo: Renal Excreción: Orina y fecal (20-40 %).

Indicaciones Útil en infecciones del tracto urinario, intraabdominales, no muy buen uso en
infecciones respiratorias, no es sensible contra anaerobios. Buena sensibilidad
contra: S. Aureus sensible a Oxacilina e incluso Pseudomona Aueruginosa.
Streptococcus necesita altas dosis. Fiebre Tifoidea.
Presentación Tab= 250, 500 y 750 mg. Amp= 200mg/100cc, 400mg/200 cc.

Dosis 500- 750mg c/12 hrs VO. 200- 400 mg c/12 hrs IV.
Pediátrico VO: 20-30 mg/Kg/día c/12 hrs IV: 15-20 mg/Kg7día c/12 hrs
 QUINOLONAS

LEVOFLOXACINA

Farmacocinética Vida Media : 8hrs Semivida de Eliminación: 24hrs

Metabolismo: Renal Excreción: Orina y fecal (20-40 %).
Indicaciones Útil en infecciones respiratorias por espectro ampliado contra Gram (+).
Mantiene mismas indicaciones que Ciprofloxacina, a pesar de no tener misma
sensibilidad contra Pseudomona.. Activo contra atípios
Presentación Tab 500- 750mg. Amp 500mg

Dosis 500- 750mg OD VO. 500mg OD o C/12hrs en infecciones severas IV.

Pediátrico: VO/IV <5 años 20 mg/kg/día c/12 hrs

≥10 mg/Kg/día c/24 hrs.
 QUINOLONAS
MOXIFLOXACINA
Farmacocinética Concentración plasmática máx: 1 hrs
V½: 8hrs Semivida de Eliminación: 24 hrs
Metabolismo: Renal Excreción: Orina y fecal (20-40 %).

Indicaciones Buena respuesta clínica en tratamiento durante 72 hrs IV, luego se puede
continuar por vía oral. Espectro extendido contra bacterias Gram (+), incluso
contra anaerobios gram (+) Fusobacterium y Bacteroides.
Presentación Amp 400mg. Tab 400mg
Dosis 400 mg OD VO/IV.
MACRÓLIDOS
 MACRÓLIDOS
ESPECTRO MACRÓLIDOS
Treponema
Mycobacterium
Estreptococo Pyogenes
OTROS Helycobacter Pylori
Estreptococo Viridans
GRAM (+) Toxoplasma Gondii
Estreptococo Neumoniae
Estreptococo Mutans

Legionella
Chlamydia
ATÍPICOS- INTRACELULARES Mycoplasma
Bordetella
Ureoplasma
 MACRÓLIDOS
ERITROMICINA

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 1-3h

V½: 2 h Metabolismo: hepático Excreción: > Biliar
Presentación Tab 500mg.

Dosis 500 mg c/6hrs VO por 5 dias.

30-50 mg/Kg/día c/6-8hrs

CLARITROMICINA

Farmacocinética Concentración plasmática máx..: 2-3 h

V½: 4 h Metabolismo: hepático, se forma 14-OH-claritromicina metabolito
activo una o dos veces mas potentes que el compuesto original Excreción:
renal y biliar
Presentación Tab 500mg. Amp 500mg. Susp 250 mg/5cc

Dosis 500 mg c/12hrs VO/ IV por 10 dias.

15 mg/Kg/día c/12 hrs
 MACRÓLIDOS
ROXITROMICINA
Farmacocinética V½: 4h Metabolismo: hepático Excreción: Biliar
Semivida de Eliminación: 12 hrs

Presentación Tab 150- 300mg.

Dosis 150 mg c/12hrs VO o 300 mg OD VO por 5 dÍas.

ESPIRAMICINA
Uso limitado y restringido a infección por Toxoplasma Gondii en mujeres embarazadas.

Farmacocinética V½: 2h Metabolismo: hepático Excreción: Biliar

Semivida de Eliminación: 8-12 hrs

Presentación Comp. 1.500.000 UI

Dosis 1.500.000 UI OD durante todo el embarazo.

 MACRÓLIDOS
AZITROMICINA
Azitromicina, tiene excreción netamente por la bilis, por lo que no se ajusta dosis en pacientes renales.
Preferible no usar en paciente con hepatopatías. No atraviesan la barrera hematoencefálica.
Farmacocinética Concentración plasmática máx..:2-3h
V½: 12-24h Metabolismo: hepático Excreción: Biliar
Semivida de Eliminación: 72 hrs- 7 días.
Presentación Tab 500mg Susp 200mg/5cc

Dosis 500 mg OD VO 3- 5 días.

15 mg/Kg7dia OD

EFECTOS ADVERSOS

LIMITADOS POR SU ESCASA TOXICIDAD.

POSEE INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS COMO: DERIVADOS ERGOTAMINICOS,

ANTICONCEPTIVOS ORALES, CORTICOSTEROIDES, AMINOFILINAS.
 TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCIÓN

• Ejercen efecto bacteriostático, inhibiendo la síntesis proteica en

células procariotas que tienen ribosomas 70S y también se fijan
a la subunidad 30S.

• Además de ello quelan el Mg necesario para producír la unión

ribosómica
 TETRACICLINAS
Treponema
ESPECTRO TETRACICLINAS Clostridium
OTROS Peptoestreptococos
Bacteroides
Estreptococo Pyogenes Actynomices
Estreptococo Viridans
GRAM (+)
Estreptococo Neumoniae
Estreptococo Mutans Neisseria
Estafilococos Aureus Moraxella
Enterococos Haemophilus
Propinebacterium Acnes E. Coli
Kleibsiella
Legionella GRAM (-) Enterobacter
Chlamydia Brucella
ATÍPICOS- INTRACELULARES Mycoplasma Legionella
Bordetella Aeromonas
Ureoplasma Salmonella
Coxiella Shiguella
Rickettsias Vibrio Cólera
 TETRACICLINA (LIMECICLINA)

Farmacocinética Vida 1/2: 8hrs Metabolismo: hepático y renal Excreción: renal por
filtración glomerular
Semivida de Eliminación: 24 hrs.

Presentación Cap. 300mg.

Dosis 300mg OD VO por 15 días, luego 300 mg interdiario por 15 días mas. Uso estricto
en adolescentes.

OXITETRACICLINA

Uso en infecciones severas por gérmenes atípicos.

Farmacocinética Vida 1/2: 2hrs Metabolismo: hepático y renal Excreción: renal por
filtración glomerular
Semivida de Eliminación: 6 hrs.
Presentación Cap. 250 mg.

Dosis 250 mg c/6hrs VO por 3- 5 dias.

 TETRACICLINAS
DOXICICLINA
Farmacocinética Vida 1/2: 4 hrs Metabolismo: hepático Excreción: secreción biliar
Semivida de Eliminación: 12hrs.

Presentación Comp. 100mg.

Dosis 100 mg c/12 hrs VO por 5 dias.

Las tetraciclinas en concentraciones elevadas tienen actividad contra protozoos como:

Balantidium Coli, Entamoeba Histolítica, Dientamoeba Fragilis, Plasmodium Falciparum.
 ANTIFOLATOS
MECANISMO DE ACCIÓN:

Ambos componentes bloquean la síntesis de ácido fólico.

• Sulfametoxazol (SMZ), es una sulfamida que inhibe la síntesis de ácido
fólico gracias a su estructura análoga con el ácido paraminobenzoico.

• El Trimetropin (TMP), es una diaminopirimidina, antimetabolito de la

síntesis de ácido fólico, gracias a que inhibe la dihidrofolato- reductasa de
bacterias y protozoos, interfiriendo en la transformación de dihidrofolato
en tetrahidrofolato.
 ANTIFOLATOS
ESPECTRO ANTIFOLATOS

Estreptococo Pyogenes
Estreptococo Viridans
GRAM (+) Estreptococo Neumoniae
Estreptococo Mutans
Estafilococos Aureus Neisseria
Enterococos Moraxella
Propinebacterium Acnes Haemophilus
E. Coli
Kleibsiella
Enterobacter
GRAM (-) Brucella
Legionella
Aeromonas
Salmonella
Shiguella
Vibrio Cólera
 ANTIFOLATOS
TRIMETROPIN- SULFAMETOXAZOL (TMP- SMZ)

Útil en el tratamiento de las infecciones agudas y crónicas del tracto urinario, bronquitis, sinusitis,
gastroenteritis. Tratamiento de elección en neumonías por Pneumocistis Jiroveci, Nocardia, Toxoplasmosis
en inmunocompetentes e inmunnocomprometidos, excepto embarazadas.
Farmacocinética V½: 4 hrs Metabolismo: hepático Excreción: Orina
Semivida de Eliminación: 12hrs
Efectos Adversos Frecuentes son las gastrointestinales y reacciones de
hipersensibilidad que afectan la piel y mucosas, incluso la sangre. En raros casos
producen aumento de la creatinina y transaminasas al cabo de 14 días de
tratamiento. Hace interacción con medicamentos como la fenitoína, inhibiendo
su metabolismo; aumenta el metabolismo de la Ciclosporina A provocando
nefrotoxicidad.
Presentación Amp 400 mg SMZ/80mg TMP. Comp.= 800 mgSMZ/160 mg TMP; 400mg SMZ/
80mg TMP.
Dosis Amp 400 SMZ-80mg TMP c/6hrs IV de 14 dias- 3 meses, generalmente usado en
infecciones severas por Pneumocistis Jiroveci o Nocardia. 800mg SMZ -160mg
TMP c/12 hrs VO, luego mantenimiento 400mg SMZ- 80mg TMP c/12 hrs.
 METRONIDAZOL
Pertenece a la familia de los nitroimidazoles, que posee un amplio espectro de
acción no solo como antiprotozoario, sino también como antimicrobiano

• MECANISMO DE ACCIÓN

Selectividad por microorganismos anaerobios, debido a que en estas

circunstancias el grupo 5- nitro sufre reducción mediante aceptación de
electrones donados por las ferredoxinas. Lo mismo ocurre en células hipóxicas,
en las que los donantes son flavoproteinas, provocando modificaciones en la
estructura helicoidal del ADN con ruptura de hebras y perdida de su funcion.
 METRONIDAZOL
ESPECTRO Y USOS

• Protozoos= Entamoeba Histolítica, Giardia Lamblia, Trichomonas

Vaginalis.

• Bacterias= destaca su actividad frente a Gram (-) como: Bacteroides

y Fusobacterium (anaerobios).

• Gram (+) anaerobios como: Clostridium Difficile, Actynomices,

Peptococcus, Peptoestreptococcus.

• Gram (-) aerobios como: Gardnerella, Campylobacter.

 METRONIDAZOL
METRONIDAZOL

Farmacocinética V½: 2,5 hrs Metabolismo: Hepático Excreción: orina

Semivida de eliminación: 8hrs. Buena absorción oral.
Buena distribución en todo el organismo incluyendo líquidos, secreciones,
tejidos. Atraviesa la barrera hematoencefálica.
Presentación Amp 500mg, Tab 500mg.

Reacciones adversas Frecuentes son: nauseas, sabor metálico desagradable, anorexia, molestias
abdominales, diarrea, sequedad de boca. Las más graves son de carácter
neurológico: parestesias, ataxia, convulsiones. Aunque el producto o sus
metabolitos son mutágenos in vitro y carcinógenos en algunas especies, no se ha
demostrado teratogenia ni carcinogenesis en la especie humana. Se recomienda,
sin embargo, no administrarlo durante el primer trimestre del embarazo. Inhibe
el metabolismo de los anticoagulantes orales. Produce reacción del tipo
disulfiram si existe alcohol
Dosis 500mg c/8hrs VO, 500 mg c/6-8hrs IV, por 7 a 10 dias.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
• Comisión de Farmacia y Terapeutica del Hospital Central de Asturias (2007). Daptomicina.

• Flores, J. Armijo, J. y Mediavilla, A. (1998). Farmacología Humana. Masson, S.A. Tercera Edición, Caracas-
Venezuela.

• García, O. (2010) Actualización Terapéutica en Antibióticoterapia. Sociedad de Medicina Interna de Buenos

Aires. Revista de la Sociedad de Medicina interna de Buenos Aires.

• Gilbert, D. Moellering, R. Eliopoulos, G. Chambers, H y Saag, M. (2012) The Sandford Guide to

Antimicrobial Therapy 2011. Sandford Guide. Forty- First Edition. United States of America.

• Laurence, B. Brunton, J y Keith, L. (2006). Godman & Gilman: Las bases farmacológicas de la Terapéutica.
Onceava Edición. McGraw- Hill, Caracas- Venezuela.

• Pigrau, C. y Almirante, B. (2009). Oxazolidinonas, Glucopéptidos y Lipopéptidos Cíclicos. Enfermedades

Infecciosas y Microbiología Clínica.

• Sociedad Venezolana de Puericultura y Peditría. (2011). Manual de Antibióticos en Peditría. Editoria

Médica Panamericana. Caracas- Venezuela.
 ¨Los veterinarios lo tienen más fácil, por lo
menos no son desorientados por las
opiniones de sus pacientes…¨

Louis pasteur (1822- 1895)