PSIQUIATRA

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricíclicos
- Otros
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptación de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros fármacos
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricíclicos (ATC):

1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina  tetracíclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros fármacos:

27) L-5 hidroxitriptófano

 ANTIDEPRESIVOS
Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas
implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

Hipotálamo

Acción Acción
antibulímica antipánico

Hipocampo:
Rafe
Corteza prefrontal corteza
mesencefálico
límbica

Acción Acción
antidepresiva anti TOC

Ganglios basales
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

A- Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

B- Trastornos de pánico

C- Trastornos alimentarios (BN)

D- Síndrome autista

E- Síndrome de Gilles de la Tourette

F- Tricotilomanía
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

G- Síndrome premenstrual

H- Eyaculación precoz

I- Fibromialgia

J- Síndromes dolorosos crónicos

K- Síntomas negativos de la esquizofrenia

 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Problemas dermatológicos en TOC

2) Enuresis

3) TDAH

4) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

5) Síndrome de Prader-Willi

6) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

 ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función

hepática

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico

- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión  disminución de peso)

- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la

eyaculación
INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)
 ANTIDEPRESIVOS . INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
- ISRS
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y

eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir

alteraciones de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y

pasajeros

- Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

Trastorno Fobia T.A.G.

T.O.C.
Angustia Social T.P.E.P.

FLUVOXAMINA
Mínima: 100 mg
Máxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mínima: 20 mg
Máxima: 80 mg

PAROXETINA
Mínima: 20 mg SÍ (las 2)
Máxima: 60 mg

SERTRALINA
Mínima: 50 mg
Máxima: 200 mg

CITALOPRAM
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión

- Fluoxetina también la tiene en la bulimia

- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresión
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de
discontinuación.
 Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre
7-14 días.
 Se produce después de la discontinuación repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminución de la dosis.
 Generalmente es de carácter leve y duración corta.
 Autolimitado, pero puede ser angustioso.
 Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la
medicación original o la sustitución por otra
farmacológicamente similar.
 Puede ser reducido al máximo mediante una disminución
progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida
media prolongada.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales: Dumirox

Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión
TOC
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- EA + frecuentes: * naúseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: PAROXETINA

- Nombres comerciales: Seroxat

Xetin

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Fobia social
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito

* astenia, somnolencia, mareos, insomnio,
temblor, cefalea
* retraso en la eyaculación
* precaución en hepatopatía e IR
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales: Prozac

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones: Depresión
TOC
Bulimia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)

- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg

solución 20 mg/5 ml
Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea,

sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor, mareos, cefalea
* sudoración, astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: SERTRALINA

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en niños y adultos
TPEP
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/día

-
- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia,
vómitos, sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio,
somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: CITALOPRAM

- Nombres comerciales: Prisdal

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y

didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 40 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca

* somnolencia, temblor
* sudoración, astenia
* disfunción sexual (72,7%)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Nombres comerciales: Cipralex

Esertia

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10

mg/día en trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

- Dosis máxima: 20 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg

solución: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naúseas
* insomnio, trastornos de la eyaculación
 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina
- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina
- Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A  fundamentalmente extracerebral

sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B  cerebro

sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de

neurotransmisores en el espacio sináptico
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Farmacocinética:

• Buena absorción oral

• Biodisponibilidad del 90%
• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción
• Metabolización: hidrólisis

- Indicaciones:

• Depresión
• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)
• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-
dopa
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica

- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8

semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea

 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):

Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)
Antiasmáticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptófano
Opiáceos
Simpaticomiméticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas  evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hígado, paté
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
hígado
Embutidos fermentados
Ginseng
Plátanos
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Reacción tiramínica:

•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la absorción de

tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas,

vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM

•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca

•Fármacos: Nifedipino 20 mg sublingual

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

Nombre: TRANILCIPROMINA

- Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de pánico
Fobia social
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis

mínima eficaz

- Dosis máxima: 60 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca

CV: taquicardia
Digestivas: naúseas
Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía
Antidepresivos Tricíclicos y
tetracíclicos
 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina

Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,

Protiptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo

principal de actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Mecanismo de acción:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores a yb
Atípicos) adrenérgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarínicos).
Dopamina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos

psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)

Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg

cápsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por

la noche, con alimentos)

- Dosis máxima: 250 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg.

grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Tofranil

Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas

hasta 150-200 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg

cápsulas de 75 y 150 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una

nocturna)

- Dosis máxima: 225 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg

cápsulas de 12,5 mg
Inhibidores No Selectivos de
la Recaptación de Serotonina
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocinética:

• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo

• Se metaboliza en el hígado  excrección por orina

- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como

antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos

- Es también un bloqueante α-adrenérgico  hipotensión postural y sedación

- Rango terapeútico como AD  200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla

tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna
-Hipnótico:

Aumenta el tiempo total del sueño

Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueño REM
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona

- Nombre: TRAZODONA

- Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual

a Trazodona)

- Indicaciones: Hipnótico
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona

Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única

nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día

- Dosis máxima: 600 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg

ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.
CV: hipotensión ortostática, arritmias
Digestivas: naús-vóm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo
 INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
Y NORADRENALINA (IRSN)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram  comercializado en algunos paises europeos para

tratar la DM, no en España

- Sibutramina  no tiene demostrada su eficacia antidepresiva,

pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos

-Inhiben la recaptación de:

1º: serotonina  dosis terapeúticas bajas
2º: serotonina + NA  dosis intermedias
3º: serotonina + NA + probablemente dopamina  dosis altas

- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de

histamina
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:

- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue

un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en

depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula,

aproximadamente a la misma hora
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía  0,5 %  reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas  0,26 %  convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos  monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200

mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas
interacciones significativas.
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: VENLAFAXINA

- Nombres comerciales: Dobupal

Vandral
Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad

mayor)

- Indicaciones: Depresión
TAG
Fobia social
Dolor neuropático
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg

Retard: cápsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ.,

sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vértigo
Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés

en las mujeres

- Precauciones:
antecedentes de manía y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo
estrecho
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: DULOXETINA

- Nombres comerciales: Cymbalta

Xeristar

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Episodios depresivos mayores

Dolor neuropático periférico
TAG
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

Nombre: DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al día

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día

- Dosis máxima: 120 mg/día

- Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Náuseas, sequedad de boca,

estreñimiento , Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoración
Facilitadores de la liberación
de Noradrenalina y
Serotonina
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas

noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica

(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos  disminuyen la liberación de NT
en la hendidura sináptica
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) También bloquea los receptores histaminérgicos H1

-Farmacocinética:

Metabolizada por el sistema microsomal hepático  isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del

citocromo P-450
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante  suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg  posiblemente

porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA =
Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no

responden a los otros fármacos
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Nombres comerciales: Rexer

Vastat
Afloyan
Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil

(actividad menor)

- Indicaciones: Depresión
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día

- Dosis máxima: 45 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg

Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo

Otras: aumento del apetito y del peso,
reducción de la líbido
Inhibidores de la recaptación
de Noradrenalina
 Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA  aumenta

la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia.

-En ancianos, IR e I.hepática  dosis máxima 2 mg/día

- Cuidado con combinación con antihipertensivos  R de hipotensión

ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos

gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Nombre: REBOXETINA

- Nombres comerciales: Irenor

Norebox

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Depresión
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas)

-Dosis máxima: 12 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos
taquicardia
disuria, retención urinaria
sudoración, insomnio
Inhibidores de la recaptación
de la Dopamina -
Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

 El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

 La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de

interés, motivación y placer

 La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de

interés y energía

 Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

 Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresión
mayor
 Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y motivación
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

 Generalmente bien tolerado

 No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos

◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo
◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en comparación con
venlafaxina
◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
◦ Baja incidencia de somnolencia

 Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo

Agomelatina
 Agomelatina

Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos

Ritmos circadianos….

 Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en

nuestro entorno
 Se generan endógenamente
 Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una
ritmicidad circadiana
 Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas
 El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en
la mañana y mejora a lo largo del día
 Agomelatina
Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes
depresivos:
 Variación diurna del humor
 Alteración del ritmo sueño-vigilia
 Cambios en el apetito
 Fatiga
 Cambios en los ritmos sociales
 Cambios en la temperatura corporal
 Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH
 Cambios en la liberación de neurotransmisores
 Cambios en la tensión arterial y el pulso
 Cambios en la atención, cognición y el humor
 Agomelatina
Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia

 90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del sueño.

 Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el diagnóstico de

depresión (DSM-IV).

 Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las principales escalas

de depresión (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninérgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

 Agomelatina
Mecanismo de acción innovador

 Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

 Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

 Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

 Preserva la función sexual

 No produce síndrome de discontinuación

 Ayuda a recuperar la función diaria del paciente

 Otros fármacos:
L-5-Hidroxitriptófano
 L-5-HIDROXITRIPTÓFANO

-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina

- Indicaciones:
- Depresión  eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

-
- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis)  300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)
Bibliografía:

1. M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de

Psicofarmacología. Editorial Médica
Panamericana. 2006

2. J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología

del Sistema Nervioso Central. 9ª edición.
Pfizer. Madrid. 2007

3. Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham

Weizman, David Nutt. Atlas de
Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed
Informa. 2006