Tiopental y el tiamilal tiene Se administran por vía
una potencia mayor, inicio de intravenosa para inducción de Deprimen el sistema reticular anestesia general a excepción acción más rápido y duración activador, localizado en el tallo de : de acción más corta que el encefálico, controla la conciencia pentobarbital y el -Tiopental o metohexital secobarbital -Pentobarbital o secobarbital
Duración de anestésicos muy
liposolubles se determina por La elevada unión a proteínas La biotransformación implica redistribución. disminuye la filtración oxidación hepática a glomerular. Los pacientes pierden la conciencia metabolitos hidrosolubles en un lapso de 30s y despiertan en La alta liposolubilidad El hígado depura metohexital 20 min incrementa la resorción 3 o 4 veces más rápido. tubular renal. Vida media de 3 a 12h Efectos en aparatos y sistemas • Descenso de la presión arterial
Cardiovascular • Aumento de la frecuencia cardíaca
• Disminuye la respuesta ventilatoria a hipercapnia e hipoxia
Respiratorio • Apnea con dosis de inducción.
• Laringospasmo e hipo más frecuentes después de metohexial. • Broncospasmo (inducción con tiopental)
• Reducción del flujo sanguíneo cerebral y de la PIC.
Cerebral • EEG: actividad rápida de bajo voltaje con dosis pequeñas a actividad lenta de alto voltaje con dosis altas • Depresión del SNC: sedación leve a pérdida de la conciencia • No producen relajación muscular.
• Reducen el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración glomerular en
Renal proporción a la reducción de la presión arterial.
• Flujo sanguíneo hepático reducido.
Hepático • Aumenta el metabolismo de algunos medicamentos (digitoxina).
• Estimula la formación de porfiria
• Reacciones anafilácticas y anafilactoides son raras
Inmunitario • Tiobarbitúricos liberan histaminas de las células cebadas.
Interacciones con medicamentos Medios de contraste, sulfonamidas y otros fármacos que ocupan los mismos sitios Etanol, narcóticos y de enlace, aumentan la antihistamínicos potencian cantidad de medicamento los efectos sedantes libre y los efectos sobre los aparatos y sistemas. BENZODIACEPINAS
Aumenta los efectos
inhibidores de varios Diacepam y loracepam se Se administran por vía absorben bien en tubo (1 y 2h) neurotransmisores oral, IM, IV para sedación mediante la unión a Midazolam y loracepam (IM) o inducción de anestesia receptores específicos del 30 y 90min. SNC
Diacepam penetra rápido en la Redistribución bastante Dependen del hígado para
barrera hematoencefáñica. rápida(3 a 10 min) y al transformarse a glucorónidos igual que los barbitúricos hidrosolubles. Midazolam incrementa su es la causante del Metabolitos de fase1 tienen liposolubiildad a pH fisiológico despertar. actividad farmacológica (diacepam) loracepam captación encefálica Se unen a proteínas en Diacepam (30h), loracepam(15h), lenta 98% midazolam (2h)
Se excretan por orina
Insuficiencia renal ocasiona sedación prolongada. Efectos en aparatos y sistemas
•Presión arterial, gasto cardíaco y resistencia
vascular periférica se reducen un poco Cardiovascular (+midazolam) •FC a veces aumenta.
Respiratorio •Deprimen la respuesta ventilatoria al CO2
•Apnea menos frecuente que en barbitúricos.
•Reducen el consumo de oxígeno, el flujo sanguíneo
cerebral y la PIC (menor que en barbitúricos) Cerebral •Dosis sedantes producen amnesia anterógrada. •Propiedades relajantes se producen a nivel de la médula espinal.
