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FARMACOS

DE LA CRUZ RUELAS JARED EDUARDO


METAMIZOL

• El metamizol (DCI), también conocido como dipirona o


novalgina, es un fármaco perteneciente a la familia de las
pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en
muchos países como un potente analgésico, antipirético y
espasmolítico. El principio activo metamizol puede
presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol
magnésico.
PRESENTACION

• Ampollas de 5 ml conteniendo 2 g y 2,5 g


• Cápsulas de 500 mg y 575 mg
• Comprimidos de 500 mg
• Supositorios de 500 mg y 1g
DOSIS
• Adultos
• IM profunda, IV (disuelto, a pasar en unos 3 min): 1-2 g/ 6-8 h
• VO: 575 mg/ 6-8 h
• Rectal: 1 g/ 6-8 h
• Niños
• VO, IM, Rectal: 10-40 mg/Kg/6-8 h (máx 2 g/dosis y 6 g/día)
• IV: 40 mg/kg/ 6-8 h (máx 6 g/día)
VIA
• Vía oral Antipirético
• Dolor:Agudo (postoperatorio o postraumático)
• Crónico (neoplásico)
• Dolor cólico
• Vía rectal, IM o IV lenta
• Dolor postoperatorio no intenso
• Dolor cólico
• Dolor de origen neoplásico
• Crisis de migraña
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• La absorción gastrointestinal del METAMIZOL SÓDICO es rápida y
completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina
(MAA) que es detectable en la sangre. La concentración máxima
se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica de
METAMIZOL SÓDICO sólo se detecta en el plasma después de la
administración intravenosa.
• Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas
plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus
metabolitos.
• La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Por su parte, el
metabolito vuelve a metabolizarse en el hígado dando como
producto una aminoantipirina (AA) que se elimina casi por
completo por vía renal.
• La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye
principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas.
PREPARACION
• No tome este medicamento si usted es alérgico a este
medicamento o a alguno de sus componentes. No tome este
medicamento sin antes consultar al farmacéutico, si usted
presenta alguna alergia, ya sea a este u otro medicamento,
colorante, edulcorante o saborizante. La solución inyectable
debe emplearse solamente cuando no es posible utilizar la
vía enteral o rectal. Aplicarla lentamente para evitar una caída
de la presión sanguínea. No administrar dosis mayores a las
recomendadas ni usar por períodos largos sin control médico.
• Este medicamento contiene alcohol bencílico, no usar en neonatos. Precaución
en pacientes con anemia, asma, hipotensión o enfermedad cardíaca.
• Precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Precaución en pacientes con ulcera péptica, porfiria, o déficit de
glucosa-6-fosfato hidrogenasa. Debido a posibles incompatibilidades
no debe mezclarse en la jeringa con otros medicamentos. El
enrojecimiento ocasional de la orina carece de importancia. En caso
de embarazo o lactancia administrarse sólo en caso de que los
beneficios superan los riesgos posibles hacia el feto o lactante. En
tratamientos largos, realizar recuentos sanguíneos.
DISOLUCION
• IM directo - SF 20 cc 1gr. - SF 100-250 cc más de 2 gr
DICLOFENACO
• El diclofenaco es un fármaco inhibidor relativamente no selectivo de la
ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no
esteroideos (AINE). Está indicado para reducir inflamaciones y como
analgésico. Se puede usar para reducir los cólicos menstruales.
PRESENTACION
• envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 50 mg: envase
conteniendo 10 comprimidos. Cápsulas de Liberación Prolongada:
envase conteniendo 8 cápsulas. Supositorios Infantiles: envase conteniendo
5 supositorios. Supositorios Adultos: envase conteniendo 5 supositorios.
Inyectable: envase conteniendo 5 ampollas.
DOSIS
• La dosis de mantenimiento deberá ajustarse a cada paciente y pueden ser
necesarios 300 a 400 mg al día. Una vez que se tenga una respuesta
satisfactoria, redúzcase al mínimo la dosis de mantenimiento.
VIA
• Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.
• La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es mayor que el de la
indometacina, naproxeno y otros medicamentos por vía oral; además,
disminuye las concentraciones intracelulares del ácido araquidónico en
leucocitos. Después de ingerido DICLOFENACO se absorbe en forma
rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se
obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su
absorción, pero no modifica su efectividad.
• Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%, su vida media en plasma es de
1 a 2 horas previa ingesta oral.
• Por lo que su efecto terapéutico es mayor que su vida media plasmática.
• Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del
citocromo P-450.
• Después de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan en orina,
65% y por bilis, 35%.

PREPARACION
• Adultos: En casos leves, así como en tratamientos prolongados se
recomienda administrar 100 mg al día (1 comprimido 2 veces al día). La
dosis máxima diaria en el tratamiento con Diclofenaco sódico 50 mg es de
150 mg (3 comprimidos). Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas
diarias.
LISINA
• La lisina (abreviada Lys o K) es un aminoácido componente de las proteínas
sintetizadas por los seres vivos. Tiene carácter hidrófilo, es uno de los 10
aminoácidos esenciales para los seres humanos, y consecuentemente debe ser
aportado por la dieta. Dada la desigual distribución de la lisina entre los distintos
alimentos, algunas dietas, especialmente las basadas en cereales, pueden ser
deficientes en ella. Esta deficiencia no suele tener consecuencias, dado que la mayor
parte de las dietas contienen un exceso de proteínas. En este caso, simplemente se
sintetizaran aquellas para las que haya suficiente lisina, y el resto de los aminoácidos
en exceso se metabolizarán para producir energía y urea.
PRESENTACION

DONODOL. ARMSTRONG. Tabletas. Cada tableta contiene 125 o 250 mg de clonixinato de lisina.
Cajas con 4 o 10 tabletas de 125 o 250 mg.
DORIXINA. SIEGFRED RHEIN. Comprimidos. Cada comprimido contiene 125 mg de clonixinato de
lisina. Caja con 10 comprimidos.
DOSIS Y VIA
• Parenteral
• I.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas.
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• CLONIXINATO DE LISINA es un analgésico no narcótico derivado
del ácido antranílico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa
responsable de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas
PGE y PGF 2 son responsables directas de la estimulación de los
neurorreceptores del dolor; al bloquear su producción evita la
captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la
causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que el
clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF 2 ya producidas,
por lo que se considera como un antagonista directo de los
mediadores del dolor.
• CLONIXINATO DE LISINA cuenta con un efecto analgésico sin
alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de los
pacientes ya que es un analgésico no narcótico. Dosis de 300 mg
de CLONIXINATO DE LISINA son equipotentes a 6 mg de sulfato
de morfina. No deprime la médula ósea ni interfiere con los
factores de coagulación por lo que no altera el tiempo de sangrado.

• CLONIXINATO DE LISINA se absorbe rápida y totalmente en el
estómago iniciando su actividad dentro de los primeros 15 a 30 minutos
después de ingerida, alcanzando concentraciones séricas máximas a la hora
de su administración. No se deposita en la mucosa gástrica, por ello tiene un
mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos.
Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria.

PREPARACION

• Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis


• 010.000.4028.00
• SOLUCIÓN INYECTABLE

• Cada ampolleta contiene: Clonixinato de Lisina 100 mg.

• Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
• Dolor de leve a moderada intensidad.
• Intramuscular o intravenosa.

• Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis máxima 200 mg cada 6 horas.
INDOMETACINA
• La indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no
esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco,
que inhibe la producción de prostaglandina, por lo que se indica
para el alivio del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con
osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular,
espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis,
tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia y, por sus efectos
antipiréticos, para el alivio de la fiebre en pacientes con tumores
malignos.
PRESENTACION
DOSIS Y VIA
• Dosis sugerida: 25 mg dos veces al día o tres veces al día. Si es bien
tolerada y se requiere aumentarla por continuar los síntomas, se puede
incrementar la dosis diaria en 25 mg o 50 mg, a intervalos semanales hasta
que se obtenga una respuesta satisfactoria o hasta que la dosis diaria total
sea de 150 mg a 200 mg. La dosis por arriba de esta cantidad no aumenta
el efecto del fármaco.
• En pacientes con dolor nocturno persistente y/o rigidez matutina: La
administración de una dosis hasta de un máximo de 100 mg, puede ser útil
para proporcionar alivio.
• En episodios agudos de artritis reumatoidea crónica: Puede ser necesario
incrementar la dosis en 25 mg o si se requiere en 50 mg diariamente. Se debe
suspender el fármaco si se presentan reacciones adversas severas.
• Una vez controlada la fase aguda de la enfermedad, se debe disminuir la dosis
diaria hasta que el paciente esté recibiendo la dosis efectiva mínima del fármaco
o hasta la suspensión del fármaco. Es esencial seguir cuidadosamente las
instrucciones y observar al paciente para prevenir reacciones adversas severas e
irreversibles incluyendo la muerte. INDOMETACINA debe usarse con mayor
precaución en pacientes ancianos.
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• NDOMETACINA es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antipiréticas y analgésicas. Al igual que otros
AINEs, INDOMETACINA es un inhibidor potente de la síntesis de prostaglandinas. Se ha demostrado que las
concentraciones terapéuticas alcanzadas también tienen un efecto in vivo..
• Las prostaglandinas sensibilizan los nervios aferentes y potencian la acción de la bradicinina en la inducción del dolor en
modelos animales. Además, se sabe que las prostaglandinas son mediadores de la inflamación. La inhibición de la síntesis de
prostaglandinas en tejidos periféricos por INDOMETACINA puede estar involucrada en su acción antiinflamatoria.
• INDOMETACINA es un agente antiinflamatorio efectivo, adecuado para el uso prolongado en artritis reumatoidea,
espondilitis anquilosante y osteoartritis. INDOMETACINA alivia los síntomas pero no altera el curso de la enfermedad.
• INDOMETACINA suprime la inflamación en la artritis reumatoidea, efecto que se demuestra por el alivio del dolor y
disminución de la fiebre, aumento de volumen y tumefacción.
• La mejoría de los pacientes con artritis reumatoidea, tratados con INDOMETACINA se demostró por disminución del
volumen articular, del número promedio de articulaciones comprometidas y rigidez matutina, así como por la diminución
en la morbilidad, demostrada por una disminución en el tiempo para caminar y por una mejor capacidad funcional,
demostrada por un aumento en la fuerza de sujeción.
• INDOMETACINA disminuye el flujo sanguíneo cerebral basal y estimulado
con CO2, efecto que desaparece después de una semana de tratamiento.
No se ha establecido la importancia clínica de este efecto.
• Después de una dosis oral única de 25 mg INDOMETACINA es absorbida
rápidamente, obteniéndose concentraciones plasmáticas máximas
aproximadamente de 1 mcg/ml, en cerca de 2 horas.
• Las cápsulas de INDOMETACINA administradas oralmente tienen una
elevada biodisponibilidad, absorbiéndose 90% de la dosis en 4 horas.
• INDOMETACINA se elimina por excreción renal, metabolismo y excreción biliar. INDOMETACINA se
incorpora a la circulación enterohepática de manera apreciable.
• Se estima que la vida media promedio de INDOMETACINA es aproximadamente de 4.5 horas, pero en
ausencia de circulación enterohepática, su vida media promedio es de 90 minutos.
• Con un régimen terapéutico usual de 25 ó 50 mg tres veces al día, las concentraciones plasmáticas de
INDOMETACINA en el estado de equilibrio son, en promedio, 1.4 veces mayores que las obtenidas
después de la primera dosis.
• INDOMETACINA existe en el plasma como el fármaco original y sus
metabolitos desmetil, desbenzoil y desmetil-desbenzoil, todos en forma no-
conjugada. Aproximadamente 60% de la dosis oral se recupera en la orina
como el fármaco original y sus metabolitos; mientras que 33% se recupera en
las heces.
PREPARACION
1. Retire la envoltura.
2. Sumerja la punta del supositorio en agua.
3. Acuéstese sobre el lado izquierdo y levante la rodilla derecha hacia el pecho. (Una
persona zurda debe acostarse en el lado derecho y levantar la rodilla izquierda.)
4. Usando su dedo, introduzca el supositorio 1 pulgada dentro del recto. Manténgalo en
el lugar durante un momento.
5. Después de 15 minutos podrá levantarse. Lávese bien las manos y reanude sus
actividades normales.
6. Usted debe tratar que el supositorio se mantenga en su lugar y evite tener
evacuaciones intestinales durante la primera hora después que colocó el supositorio.
DISOLUCION
NAPROXENO
• El naproxeno es un medicamento antinflamatorio no esteroideo
que se emplea en el tratamiento del dolor leve a moderado, la
fiebre, la inflamación y la rigidez provocados por afecciones como
artrosis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, tendinitis y
bursitis.
PRESENTACION
DOSIS Y VIA
• En la población pediátrica, la dosificación es la siguiente:
• Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. La dosis no
deberá exceder de 15 mg/kg al día después del primer día de tratamiento.
• En caso de artritis reumatoide juvenil, la dosis usual es de 10 mg/kg diariamente,
dividida en dos tomas con intervalos de 12 horas, junto con los alimentos.
• Para artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante la terapia inicial
es de 1,000 mg al día, en dos tomas o en dosis única.
• Durante la administración prolongada, la dosis de NAPROXENO se puede aumentar o disminuir, dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Una dosis diaria
menor puede ser suficiente para la administración prolongada.
• Las dosis en la mañana y en la noche no tienen que ser de la misma magnitud, y no es necesaria la administración del fármaco más de dos veces al día.
• En pacientes que toleran bien dosis menores, la dosis se puede aumentar hasta 1,500 mg de NAPROXENO por día durante periodos limitados, cuando se requiere
un mayor nivel de actividad antiinflamatoria/analgésica. Cuando los pacientes son tratados con 1,500 mg/kg de NAPROXENO, el médico debe observar beneficios
clínicos suficientes que superen el posible riesgo aumentado.
• Artritis juvenil: La dosis diaria total recomendada de NAPROXENO es aproximadamente 10 mg/kg, administrada en 2 dosis divididas (es decir, 5 mg/kg dos
veces al día).
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• NAPROXENO es un agente antiinflamatorio no esteroidal (AINE) con
propiedades analgésicas y antipiréticas.
• NAPROXENO en sí se absorbe rápida y completamente en el tracto
gastrointestinal, con una biodisponibilidad in vivo de 95%.
• NAPROXENO es bioequivalente desde el punto de vista de la magnitud de
absorción (ABC) y niveles máximos (Cmáx); sin embargo, los productos difieren
en su patrón de absorción. Estas diferencias entre los productos de
NAPROXENO se refieren tanto a la forma química usada de NAPROXENO
como a su formulación. Aun con las diferencias observadas en el patrón de
absorción, la vida media de eliminación de NAPROXENO no cambia entre los
productos, y va de 12 a 17 horas.
• Los niveles de NAPROXENO en el estado estacionario se alcanzan en 4 a 5 días, y el grado de acumulación de
NAPROXENO es consistente con esta vida media. Esto sugiere que las diferencias en el patrón de liberación solamente
representan un papel insignificante en los niveles plasmáticos alcanzados en el estado estacionario. Después de la
administración de tabletas de NAPROXENO, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 horas. Después de la
administración oral de NAPROXENO sódico, los niveles máximos se alcanzan en 1 a 2 horas. La diferencia en las
velocidades de absorción entre los dos productos se debe a la solubilidad acuosa aumentada de la sal sódica del
NAPROXENO.
• NAPROXENO tiene un volumen de distribución de 0.16 l/kg. A niveles terapéuticos, NAPROXENO está unido en más del
99% a la albúmina.
PREPARACION
• La dosis inicial recomendada es de un comprimido (500 mg)
seguida de medio comprimido (250 mg) cada 6 u 8 horas.
Procesos músculo-esqueléticos agudos: La dosis inicial
recomendada es de un comprimido (500 mg) seguida de medio
comprimido (250 mg) cada 6 u 8 horas.
DILUSION
• Adultos. VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. vo. ...
• Niños mayores de 2 años. VO: 5-7 mg/kg/8-12 h. Tratamiento
sintomático de enfermedades inflamatorias.
• Adultos. VO: 250-500 mg/12 h. ...
• Niños <2 años. VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis. ...
• Adultos: 1500 mg/día.
• Niños: 1 g/día.
PIROXICAM
• El piroxicam es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo,
miembro de la familia de los ácidos fenólicos, ​ indicado para el
alivio de los síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, dolor
menstrual primario y dolor postoperatorio.
PRESENTACION
DOSIS Y VIA
• Artritis reumatoidea, osteoartritis: Se recomienda que la terapia con PIROXICAM sea
iniciada y mantenida en una dosis diaria única de 20 mg. De acuerdo con su vida media
prolongada hay un progresivo incremento en la respuesta sobre varias semanas.
• Gota aguda: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas durante el tiempo que se
requiera.
• Problemas del aparato músculo-esquelético: 40 mg en una sola toma o divididos en 2
tomas y de acuerdo con la evolución del paciente se podrá reducir a 20 mg en una o dos
tomas.
• En procesos inflamatorios del aparato respiratorio: 10 a 20 mg diarios en una sola
toma o fraccionada en 2 tomas por un tiempo no mayor de 5 días. No se han establecido
las dosis y recomendaciones para niños.
FARMACOCINETICA Y FARMACO
DINAMIA
• Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo
de oxicam, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros
prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la
ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde el tracto
gastrointestinal y se une a proteínas en 98%.
• La concentración plasmática máxima se alcanza de 3 a 5 horas después
de la administración, su vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86
horas), resultando en el mantenimiento de una concentración plasmática
relativamente alta con una sola dosis diaria.
• La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis
terapéuticas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 días. PIROXICAM y sus productos de
biotransformación son excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces.
• El metabolismo ocurre por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridil y conjugación de sus
productos, por ciclo de hidratación y por hidrólisis.
PREPARACION
• El piroxicam viene envasado en forma de cápsula para tomar por vía oral. Por lo
general se toma 1 ó 2 veces al día. Tome el piroxicam alrededor del mismo
horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del
medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no
entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni
menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su
doctor.
• Trague las cápsulas enteras; no las mastique ni las triture.
• El piroxicam ayudará a controlar sus síntomas pero no curará su condición.
Puede tomar 8 a 12 semanas o más tiempo antes de que sienta el beneficio total
de tomar este medicamento.

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