Anestésicos locales

Martha Jalca M.
ANESTÉSICOS
Sustancias que tienen la capacidad de interferir con las
percepciones.

CLASIFICACIÓN

Bloquean todo tipo de

A. ANESTÉSICOS GENERALES
B. ANESTÉSICOS LOCALES
sensaciones con pérdida de
la conciencia.
Solo actúan en el sitio de
administración sin pérdida
de la conciencia.

Fármacos que bloquean

de forma reversible y
transitoria la conducción
del impulso nervioso.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Impiden la generación y propagación del impulso
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de
Na+.

• Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.

• Bloquean la fase inicial del PA.
• Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa
(uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático).
• Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva
es más sensible al anestésico local.
QUÍMICA
COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL
A. NÚCLEO AROMÁTICO
• Principal responsable de la liposolubilidad de la molécula.
• Permite atravesar la membrana para llegar a su sitio de acción.
• La liposolubilidad determina la potencia y duración de la acción.
• Mayor liposolubilidad  Penetra con mayor facilidad la
membrana y requiere menor dosis para inducir bloqueo.
QUÍMICA
COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL
B. CADENA INTERMEDIA
• Permite la unión del núcleo aromático con un grupo éster o grupo amida.
QUÍMICA
COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL
C. CADENA HIDROCARBONADA
• Es un alcohol con 2 átomos de carbono.
• Influye en la liposolubilidad de la molécula.

D. GRUPO AMINA
• Determina la hidrosolubilidad de la molécula y
unión a proteínas plasmáticas.
• Formada por una terciaria o cuaternaria.

La duración del bloqueo

depende de la unión de la
molécula a proteínas de los
receptores localizados en el
interior de los canales de Na+
de la membrana nerviosa.
CLASIFICACIÓN
Estructuralmente hablando se pueden clasificar en:
A. Ésteres.
B. Amidas.
ANESTÉSICOS LOCALES DEL
GRUPO ÉSTER
• Comprenden:
• Cocaína.
• Procaína.
• Benzocaína.
• Tetracaína.
• Cloroprocaína.

• Han sido desplazados por los del grupo amida.

• Los anestésicos del grupo amida presentan múltiples ventajas
y menor incidencia de reacciones secundarias.
ANESTÉSICOS LOCALES DEL
GRUPO AMIDA
Incluyen:
A. Lidocaína.
B. Bupivacaína.
C. Mepivacaína.
D. Prilocaína.
E. Ropivacaína.
ANESTÉSICOS LOCALES
FARMACOCINÉTICA
• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.
• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).
• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de
su forma no ionizada.
• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más
rápida y concentraciones sanguíneas más elevadas.
• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
ANESTÉSICOS LOCALES
FARMACOCINÉTICA
A. ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER
• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• El fármaco restante se excreta en orina.

B. ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA

• Metabolizados primero en hígado.
• No forman ácido paraaminobenzoico.
• Sus metabolitos se eliminan en orina.
• Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.
ANESTÉSICOS LOCALES
INDICACIÓN
• Procedimientos quirúrgicos menores.
• Procedimientos dentales.
• Anestesia raquídea.
• Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia.

La elección del anestésico

local se basa en la duración
de acción requerida.
ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTÉSICOS LOCALES
• Todos son vasodilatadores a dosis terapéuticas (excepto la cocaína).
• El efecto del anestésico puede prolongarse mediante el aumento de la
dosis o adición de un vasoconstrictor (adrenalina).

Retrasa la eliminación del fármaco

Vasoconstrictor del sitio de la inyección

Minimiza la probabilidad Baja la concentración

de intoxicación. sanguínea
ANESTÉSICOS LOCALES
• La adrenalina no debe administrarse en combinación para bloqueo
nervioso en zonas nerviosas como dedos  Isquemia o necrosis.
• La dosis de cualquier anestésico local depende de:
– Vía de administración.
– Procedimiento utilizado.
– Área a ser anestesiada.
– Vascularidad de los tejidos.
– Profundidad de la anestesia.
– Duración deseada del efecto anestésico.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
ÉSTER
PROCAÍNA
• Representante de los anestésicos locales del grupo éster.

FARMACODINAMIA
• Actúa estabilizando la membrana neuronal.
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide la permeabilidad de la
membrana a los iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
ÉSTER
PROCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
– Al aplicar anestesia espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampollas (1 y 2%).
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
ÉSTER
PROCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas. Relacionados con la dosis.
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
LIDOCAÍNA
• Uno de los anestésicos más empleados.
• Prototipo de los anestésicos locales tipo amida.

FARMACODINAMIA
• Produce alteración en el desplazamiento iónico.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
LIDOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local tópica y en infiltración (p/e: dolor por heridas, cirugía menor,
quemaduras, episiotomía).
• Anestesia regional y epidural.

PRESENTACIÓN
• Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).
• Gel (2%).
• Aerosol (10%).
• Ungüento.
• Solución ótica.
• Solución inyectable.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
LIDOCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Tinnitus.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
BUPIVACAÍNA
• Se derivada de la mepivacaína.
• 4 veces más potente que la lidocaína.
• Es la más tóxica de las amidas.

FARMACODINAMIA
• Actúa en la membrana neuronal.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
BUPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
• Anestesia epidural y espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
BUPIVACAÍNA
RAM CONTRAINDICACIONES
• Excitación. • Alergia a la bupivacaína o
• Agitación. cualquier anestésico tipo
• Mareo. amida.
• Visión borrosa.
• Náuseas.
• Vómito. Su principal inconveniente es
• Temblores. su potencial cardiotoxicidad.
• Convulsiones.
• Colapso cardiovascular.
• Arritmia ventricular intratable
TV y FV.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
MEPIVACAÍNA
FARMACODINAMIA
• Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
MEPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (2 y 3%).
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
MEPIVACAÍNA
RAM
• Mareos.
• Trastornos auditivos.
• Visión borrosa.
• Náuseas y vómito.
Relacionados con la dosis.
• Excitación.
• Agitación.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida.
• Casos de obstetricia  Toxicidad fetal.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACODINAMIA
• Estabiliza la membrana neuronal.

Inhibe el flujo de los iones de Na+ para

iniciar la conducción del impulso
nervioso.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACOCINÉTICA

• Se absorbe totalmente después de ser inyectada.

• Metabolizada en hígado y riñón.
• Excretada por orina.
• Su farmacocinética puede alterarse en pacientes con enfermedad hepática
o renal.
• Atraviesa barrera hematoencefálica.
 ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
• PRILOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o
bloqueo nervioso.

• DOSIS
• Se emplea en solución al 4%.
• 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos
procedimientos.
• Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación).
• Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
PRILOCAÍNA
RAM
• Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.
• La parestesia puede durar hasta 1 año.
• Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea).
• Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida.
• Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
ROPIVACAÍNA
• Reciente anestésico local tipo amida.
• Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se
requiere añadir adrenalina).
• Tiene efecto analgésico y anestésico.

FARMACODINAMIA
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide que el ion Na+ se deslice hacia

el interior de la célula.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
ROPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Bloqueo epidural para cirugía (incluyendo cesárea).
• Manejo del dolor agudo y crónico.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
ROPIVACAÍNA
RAM
• Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al compuesto.
ANESTÉSICOS LOCALES TIPO
AMIDA
ARTICAÍNA
• Anestésico de alta intensidad y corta duración
• Posee un grupo éster adicional en su molécula que lo hace
susceptible de ser metabolizado por las colinesterasas
plasmáticas originando un metabolito inactivo.
• Esta característica hace que sea muy utilizado en cirugía
odontológica y dermatológica.
• Se asocia con epinefrina y presenta un rápido inicio de su
acción (1-3 min) y buena tolerabilidad local.
INFILTRACIÓN LOCAL.
• El anestésico local de elección es la lidocaína al 0,5% con o sin
epinefrina.
• No se debe administrar más de 4 mg/kg de lidocaína pura o 7
mg/kg de lidocaína con epinefrina en una sola administración.
• La adición de epinefrina(adrenalina) reduce el flujo sanguíneo
local, retrasa la absorción del anestésico local, y prolonga su
efecto.
• Cuando se administra epinefrina con esta finalidad, hay que
tener precaución porque, en exceso, puede producir necrosis
isquémica. NO SE DEBE AÑADIR A LAS INYECCIONES
ADMINISTRADAS EN DEDOS O APÉNDICES.
ANESTESIA SUPERFICIAL

• Se dispone de preparados tópicos de lidocaína y las soluciones

tópicas de gotas oculares de tetracaína se utilizan en
anestesia local de la córnea y la conjuntiva.
BLOQUEO REGIONAL.
• Un bloqueo del nervio regional puede proporcionar una
anestesia segura y eficaz.
• Sin embargo, cuando se dispone de las habilidades necesarias,
técnicas como el bloqueo axilar o del tobillo pueden tener un
valor inestimable.
• Se puede administrar tanto lidocaína al 1%,
como bupivacaína al 0,5%.
• La bupivacaína tiene la ventaja de una mayor duración de
acción.
ANESTESIA ESPINAL

• Es una de las técnicas anestésicas más útiles y se puede

utilizar mucho en cirugía de abdomen y de extremidades
inferiores.
• Se puede administrar tanto lidocaína al 5% en glucosa,
como bupivacaína al 0,5% en glucosa, pero se suele elegir esta
última debido a su mayor duración de acción.