Anticonceptivos para

hombre
Fisiología
• La teoría detrás de un anticonceptivo hormonal masculino reversible
implica la manipulación del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal que
regula la esteroidogénesis testicular y espermatogénesis. En los
hombres con función propia gonadal(hombres eugonadales), la
liberación pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina
estimula la liberación de la hormona luteinizante y la hormona
folículo-estimulante de la glándula pituitaria.
El undecanoato de dimetandrolona ( DMAU )
• es un esteroide androgénico / anabólico experimental (AAS) y un
medicamento progestógeno que se está desarrollando como una
píldora anticonceptiva potencial para los hombres.
Farmacodinamia
• DMAU es un éster de andrógenos , específicamente un éster de
dimetandrolona , y actúa como un profármaco de dimetandrolona en
el cuerpo. Como tal, es un AAS, o un agonista del receptor de
andrógenos , y también es un progestágeno , o un agonista del
receptor de progesterona. Debido a estas actividades, DMAU tiene
potentes efectos antigonadotrópicos y puede suprimir
poderosamente los niveles de testosterona. Esto da como resultado la
supresión de la espermatogénesis y es responsable de sus efectos
anticonceptivos hormonales en los hombres.
Farmacocinética
• Un estudio farmacocinético de DMAU en hombres descubrió que solo
del 2 al 3% del fármaco se hidrolizó en dimetandrolona cuando se
administró por vía oral en forma de polvo en cápsulas . En contraste,
la hidrólisis del undecanoato de testosterona en testosterona es
rápida y parece completa. La diferencia en la eficiencia de conversión
con DMAU en relación con el undecanoato de testosterona se
atribuye al impedimento estérico en DMAU causado por sus grupos
metilo adicionales C7α y C11β .
Efectos secundarios
• Bajos niveles de estrógeno
niveles de estrógeno en los hombres,
pero no tiene actividad estrogénica
propia, puede presentar un riesgo de
síntomas de niveles bajos de estrógeno ,
como disfunción sexual.
• Toxicidad hepática
• A diferencia de la testosterona, pero
de manera similar al AAS alquilado
con 17α como la metiltestosterona
(17α-metiltestosterona), se ha
descubierto que DMAU produce
algunos efectos indicativos de
toxicidad hepática potencial cuando
se administra por vía oral a animales.
sin embargo, en un estudio clínico, se
descubrió que DMAU es seguro en
términos de función hepática y renal
cuando se administra a hombres
durante un mes.
vasalgel
• Es un hidrogel de polímero que se inyecta en los conductos
deferentes (los espermatozoides nadan a través del tubo) y bloquea la
esperma. El procedimiento rápido es similar a la vasectomía sin
bisturí (NSV), excepto que el médico inyecta el conducto deferente
con el gel, en lugar de cortarlo.
• Vasalgel tiene ningún efecto sobre el orgasmo o la eyaculación, y los
fluidos seminales todavía será liberado (pero no con esperma!).
efectos adversos
• Nuestra comprensión actual con Vasalgel ya que los fluidos pueden
pasar a través del gel, pero los espermatozoides no pueden. Esto
probablemente reducirá la incidencia de la contrapresión. Los
granulomas de espermatozoides se forman cuando los conductos
deferentes se corta en la vasectomía y espermatozoides quedan en el
tejido circundante. Puesto que la inyección de Vasalgel no implica
cortar los conductos deferentes, esto no debería ser un problema.