QUINOLONAS

CLASIFICACIÓN:

 SEGÚN SITIO DE ACCIÓN

Afectan la síntesis de ácidos nucleicos

 SEGÚN EL EFECTO
Primariamente BACTERICIDAS
 FARMACOCINÉTICA

o Son bactericidas.
o Actúan a nivel del núcleo inhibiendo
la síntesis de DNA.
o Adecuada absorción gastrointestinal.
o Concentración pico 1-2 horas
después de su ingestión oral.
o Se excretan por secreción tubular
renal de forma activa.
 FARMACOCINÉTICA

o Hay discreta resistencia cruzada

entre las Quinolonas pero no
con el resto de los
antimicrobianos.

o Tienen penetración aceptable en

LCR. Su nivel de actividad se
desconoce.
 CLASIFICACIÓN
 Norfloxacina
 Pefloxacina
 Enoxacina
Primera
 Ofloxacina
Generación
 Ciprofloxacina
 Rufloxacin
 Lomefloxacina
 CLASIFICACIÓN

 LEVOFLOXACINA

 ESPARFLOXACINA
Segunda
Generación  CLINAFLOXACINA

 GREPAFLOXACINA

 TROVAFLOXACINA
ESPECTRO DE ACCIÓN
COCOS GRAM POSITIVOS

Estreptococos

Estafilococos

Neumococos
ESPECTRO DE ACCIÓN
COCOS GRAM NEGATIVOS

N. Meningitidis

N. Gonorrhoeae

M. Catarrhalis
ESPECTRO DE ACCIÓN
BACILOS GRAM POSITIVOS

Corynebacterium ssp

Clostridium ssp

L. Monocytogenes

Propionebacterium
ESPECTRO DE ACCIÓN
OTROS MICROORGANISMOS

Bacilos GRAM –
Chlamydias
Rickettsias condri
Micoplasma
Protozoos
Bacilo TB
Nocardia
Actinomyces ssp
 PRIMERA GENERACIÓN
C
a
r
a  Excelente actividad contra:
c Enterobacterias, Gonococos, H. influenzae
t y Staphylococcus Meticillin sensibles.
e  Actividad intermedia contra:
r Acinetobacter y Pseudomona aeruginosa.
í  Resistencia relativa:
s Pseudomona cepacia,
t Pseudomona maltophilia.
i
 No activa frente a
c
Streptococcus anaerobios.
a
s
C SEGUNDA GENERACIÓN
a
r o Excelente actividad frente:
a cocos Gram-positivos ( incluidas
c cepas de Pneumococcus resistentes
t a Penicilinas y Cefalosporinas)
e
r o Neumonías muy graves (alérgicos a
í beta lactámicos)
s
t o Trovafloxacina y Esparfloxacina:
i excelente acción frente a bacterias
c anaerobias.
a
s
C
a SEGUNDA GENERACIÓN
r
a
o Excelente difusión broncopulmonar
c (con pH bajo o hiperosmolaridad)
t
e o Alta disponibilidad por vía oral
r
í o Desplazando a aminoglucósidos en
s el tratamiento de la sepsis grave.
t
i
c
o Muy activas contra Micobacterias
multiresistentes.
a
s
 PRIMERA GENERACIÓN
D
O  Norfloxacina 400 mg t. i. p po
S
I  Pefloxacina 500 mg t. i. p po
F  Enoxacina 400 mg b. i. p po
I  Ofloxacina 600mg t. i. p p o
C 200-400 mg b. i. p
A IV
C  Ciprofloxacina 400 mg b. i. p p o
I 200 mg b.i.p IV
Ó
 Rufloxacin (N.U.S )
N
 Lomefloxacina 400 mg día p o
 SEGUNDA GENERACIÓN
D
O
S  Levofloxacina
I
F  Esparfloxacina 200 mg t.i.p IV
I
C  Clinafloxacina
A
C  Grepafloxacina 200-600 mg día po
I
Ó  Trovafloxacina 100-200 mg día po día
N
 NUEVAS QUINOLONAS

Grepafloxacina
Trovafloxacina
Muxifloxacina

 Mayor actividad ante los Gram +

 Amplia actividad contra los Gram –

 Dosis única diaria.

 INDICACIONES
 Sinusitis

 Otitis

 Sepsis respiratorias

 Sepsis renal

 Prostatitis
 INDICACIONES
 Fiebre tifoidea

 Tuberculosis

 Micobacteriosis atípica

 Carbunco

 Sepsis por estafilococos resistentes

 INDICACIONES

 Mucoviscidosis única justificación de

Quinolonas en pediatría.

 Enfermedades diarreicas bacterianas.

(Shigella, E. coli, Salmonella Campylobacter).

 Osteomielitis crónicas.

 Enfermedades venéreas:
Gonococcus, Chlamydia, Chancroide y Mycoplasma.
 INTERACCIONES
 Cationes multivalentes metálicos,
incluyendo Sucralfato,disminuyen la
adsorción en un 50 al 90%.

 La Cimetidina, aumenta los niveles

plasmáticos.

 Los niveles séricos disminuyen con el uso

simultáneo de Ciclosporinas.

 Aumentan el tiempo de protrombina por

interacción con los anticoagulantes orales.
(potencian su acción).
 SINERGISMO ADICIÓN
ANTAGONISMO
• Sinergismo con betalactámicos

• Indiferencia con
aminoglucósidos

• Antagonismo con cloramfenicol,

rifampicina y nitrofurantoína,
 EFECTOS SECUNDARIOS
CLÍNICOS

 Dispepsias (1–5%
)
 Alteraciones del SNC
 Exantema (1–2%
)
 Fotosensibilidad
(acido nalidíxico y pefloxanina)
 Colitis pseudomembranosa
EFECTOS SECUNDARIOS

BIOQUÍMICOS
 Leucopenia
 Anemia
 Eosinofilia
 Trombocitosis
 ALAT, ASAT, creatinina
TODAS REVERSIBLES
D DOSIS EN FALLA RENAL
O
S
I Filtrado glomerular > 50: No cambios
F Filtrado glomerular / 30 - 50: 300 mg / dia
I Filtrado glomerular / 10 - 30: 200 mg / dia
C Filtrado glomerular < 10: 100 mg / dia
A
C Hemodiálisis: 20 – 50 %
I
O No en embarazo
N
 Comentarios:
 Elevado costo
(más de $30 preparados parenterales).
 No se justifican como droga de elección
de 1ra línea en infecciones urinarias no
complicadas.
 Inhiben el GABA.
 Categoría C del embarazo.
 Concentración en LCR 30-60% con
relación al plasma.
 Pobre relación bilis/suero < 2%.
LAS QUINOLONAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN PUEDEN SER
CONSIDERADAS COMO

ANTIBIÓTICOS DE MUY AMPLIO

ESPECTRO, Y SER UTILIZADAS
COMO MONOTERAPIA EN

INFECCIONES GRAVES.