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OBSTETRA
Concentración Concentración
Fármaco Efecto
en fluidos en
Dosis farmacológico
biológicos biofase
Variabilidad Variabilidad
Farmacocinética Farmacodinámica
FARMACODINAMIA
3.MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS:
Los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco se dan por sus interacciones con
moléculas
La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas
específicas, alterando sus actividades biológicas
Receptor:
Componente de una célula que interactúa con una molécula,
iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan
efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de
estudio de la farmacodinamia.
Receptores Farmacológicos
DOMINIOS:
De unión al ligando.
Efector.
FAMILIAS DE RECEPTORES:
Receptores como enzímas.
Canales iónicos.
Receptores acoplados a proteínas G.
Receptores citosólicos.
RECEPTORES COMO ENZIMAS
RECEPTORES PROTEÍNCINASA:
Proteíncinasas ligadas a membranas plasmáticas que actúan por fosforilación de
proteínas blanco (segundos mensajeros).
Dominios:
Extracelular: de unión al ligando.
Intracelular: Catalítico (proteíncinasa).
Fosforila resíduos de tirosina, serina o treonina específicos.
P. Extracelular
P.
Transmembrana
P. Intracelular
RECEPTORES COMO ENZIMAS
RECEPTORES PROTEÍNCINASA:
Tipos:
Estructurales: Contienen la porción proteínquinasa en su estructura.
Funcionales: No posees dominios intracelulares enzimáticos. Se unen
a proteincinasas citosólicas o de membrana.
Ejemlos:
Receptor de insulina, de factor de cto epidermico, etc.
RECEPTORES NO PROTEINCINASA:
Dominio intracelular: Tiene actividad enzimática diferente a proteincinasa:
Guanilciclasa, tirosinfosfatasa, etc.
Ejemplos:
Receptor del péptido natriuretico atrial.
RECEPTORES COMO
CANALES IÓNICOS
Ejemplos:
R. Nicotínico de acetilcolina.
R. GABAA.
R. de glicina.
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Receptores de membrana que interactúan con proteínas efectoras
intracelulares (Proteínas G).
Estructura:
Receptor: Proteína hidrófoba con 7 elementos helicoidales transmembrana.
Porción extracelular: Interactúa con el ligando.
Porción intracelular: interactúa con las Proteínas G.
Proteínas G:
Moléculas heterodiméricas (, , ).
Se clasifican según los subtipos .
RECEPTOR
PROTEÍNA G
SISTEMA DE LA AC
SIATEMA DE LA PLC
REGULACIÓN DE RECEPTORES
Tamaño de la dosis: viene determinado por la cantidad de medicamento que hay que
administrar y el número de dosis prescrito.
UNIDAD DE MEDIDA
PROPORCIONES Y REGLA DE TRES
EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
EFECTOS ADVERSOS DE LOS FARMACOS