AGONIS ADRENERGIK

Konsulen:

dr. Aris Sunaryo, Sp.An., M.Kes

 AGONIS ADRENERGIK
Sekumpulan senyawa yang dapat
mengikat dan menghasilkan perubahan
struktural pada molekul suatu reseptor
Agonis
spesifik>>menyebabkan munculnya
sejumlah efek yang menyerupai efek dari
aktivasi reseptor tersebut
Mengacu pada efek epinefrin (EPI)
Adrenergik

Substansi atau obat-obatan yang

Agonis memproduksi efeknya dengan cara
Adrenergik mengikat reseptor adrenergik kemudian
mengaktivasi reseptor tersebut.
SARAF SIMPATIS
• Mengatur sejumlah fungsi otonom
yang esensial bagi tubuh (Fight or
Flight Response)
• 2 neurotransmiter utama: Epinefrin
dan Norepinefrin (Katekolamin
Endogen)
NEUROTRANSMITER SARAF SIMPATIS

TRANSPORT DOPAMIN MENUJU VESIKEL

Adrenoreseptor
 Dibagi menjadi 2
kategori general: α
dan β.
 Reseptor α: α1 dan
α2
 Reseptor β : β1, β2
dan β3.
 Reseptor
Dopaminergik: DA1
DA2 R
 Aktivasi tiap
reseptor>>respons
fisiologis berbeda
 Klasifikasi Agonis Adrenergik berdasarkan Molekul
Katekolamin Non-katekolamin

• Agonis adrenergik termasuk dalam golongan katekolamin tidak

dapat digunakan per-oral, sedangkan senyawa non-katekolamin
dapat diberikan melalui jalur oral.
• Katekolamin memiliki durasi aksi yang jauh lebih singkat dibanding
senyawa non-katekolamin.
• Katekolamin tidak dapat menembus sawar darah otak, sedangkan
senyawa non-katekolamin memiliki kapasitas ini (Westfall TC dan
Westfall DP, 2011).
Klasifikasi Agonis Adrenergik berdasarkan Mode Aksi
dan Selektivitasnya
 Agonis Adrenergik Spesifik dan Penggunaannya
dalam Praktik Klinis
Epinefrin:
• Mekanisme Terapeutik: mengaktivasi keempat subtipe reseptor
adrenergik. (α1, α2, β1 dan β2)
• Respon yang dihasilkan: Peningkatan heart rate, tekanan sistol
(diastol menurun), Vasokonstriksi, relaksasi otot polos GI tract dan
Detrusos Vesica Urinaria, Peningkatan metabolisme
• Absorbsi, Inaktivasi dan Ekskresi: Reuptake, Uptake,
Metabolisme di Hepar dan Renal
• Penggunaan terapeutik: Henti Jantung, Anafilaksis, Asma &
Croup, Hemostasis, Ajuvan Anestesi lokal
• Preparasi:
Vial Injeksi dengan berbagai Konsentrasi: 0.01 mg/ml (1:100.000
atau 0.001%), 0.1 mg/ml (1:10.000 atau 0.01%), 0.5 mg/ml (1:2000
atau 0.05%), dan 1 mg/ml (1:1000 atau 0.1%).
 EPINEFRIN>>ADMINISTRASI & DOSIS

 Henti Jantung: 0.05 – 1 mg bolus IV

 Anafilaksis: 0.3 mg IM (1 ml epinefrin 1:1000). Jika
reaksi sangat berat, dapat dipertimbangkan pemberian
melalui jalur IV dengan dosis 0.1 mg (1 ml epinefrin
1:10.000). Protokol serupa dapat digunakan untuk
serangan asma jika pasien tidak berespon terhadap β2
inhaler
 Croup: nebulisasi 0.5 ml/kg epinefrin 1:1000 (dosis
maksimum 5 ml), dapat diulang tiap 15 menit
 Ajuvan anestesi spinal block: tambahkan 0.2 mg epinefrin
ke larutan anestesi.
 Hemostasis: epinefrin konsentrasi 1:200.000 secara
topikal, atau 5 µg/ml injeksi subkutan/submukosa
 Epinefrin: Tokisitas, Efek Samping dan
Kontraindikasi

Gangguan tidur, nyeri kepala, tremor, dan palpitasi.

Reaksi yang lebih serius meliputi perdarahan
intraserebral dan aritmia jantung.
Angina pada pasien dengan riwayat coronary artery
disease.
Kontraindikasi : pada pasien yang menerima
pengobatan dengan nonselective β-receptor
blocking drugs
 Norepinefrin

 Norepinefrin (levarterenol, l-noradrenaline) : prototipe

dari katekolamin endogen.
 Menghasilkan respon seperti epinefrin kecuali yang
dimediasi oleh reseptor β2.
 Tidak dapat diberikan per oral.
 Efek samping: takidisritmia, angina, dan hipertensi.
 Penggunaan sangat terbatas: status hipotensi dan henti
jantung.
 Dosis umum adalah 0.1 µg/kgBB dalam infus kontinyu
dengan kecepatan 2 – 20 µg/menit.
 Sediaan: Vial Injeksi 4 mg, volume sebanyak 4 ml (1
mg/ml)
 Dopamin

 Selektivitas: bergantung pada dosisnya

 Dosis terapeutik rendah (0.5 – 3 µg/kgBB/ menit):
reseptor DA1
 Dosis terapeutik moderat (3 – 10 µg/kgBB/menit):
reseptor β1 + DA1
 Dosis sangat tinggi (10 – 20 µg/kgBB/menit):
reseptor α1, DA dan β1
 Indikasi: syok (memperbaiki cardiac output,
meningkatkan tekanan darah, dan mempertahankan
fungsi ginjal)
 Dosis: infus kontinyu v: 1 – 20 µg/kgBB/menit.
 Sediaan: vial 5 – 10 ml, kandungan 200 – 400 mg
dopamin.
 Dobutamin

Spesifitas Reseptor: β1 dan β2, dengan selektifitas

lebih tinggi terhadap β1.
Klasifikasi Kimia: Katekolamin
 Dosis terapeutik: aktivasi selektif reseptor β1
adrenergik.
 Indikasi: gagal jantung.
 Efek samping: takikardia.
 Sediaan: vial volume 20 ml, kandungan 12.5
mg/ml, total 250 mg.
 Dosis: diencerkan sebelum diberikan (1, 2, atau 4
mg/ml dalam 250 ml) dengan kecepatan 2 – 20
µg/kgBB/menit
 Penilefrin

 Senyawa nonkatekolamin yang aktivitasnya

predominan selektif terhadap reseptor α1 (dosis
tinggi dapat menstimulasi reseptor α2 dan β).
 Efek utama: vasokonstriksi dengan kenaikan
tahanan vaskular perifer dan tekanan darah secara
perlahan.
 Indikasi: vasopresor u/ hipotensi karena anestesi
spinal, sebagai dekongestan dan midriatikum.
 Sediaan: vial 1% (10 mg/ml)
 Dosis: diencerkan sebelum diberikan (konsentrasi
100 µg/mL)
 Agonis α2

 Dexmedetomidine: turunan lipofilik α methylol

dengan sifat afinitas yang kuat terhadap reseptor α2
(>klonidin).
 Mempunyai efek sedasi, analgesik, dan simpatolitik
yang menumpulkan banyak respon kardiovaskular
selama periode perioperatif
 Selama periode intraoperatif: menurunkan
kebutuhan anestesi intravena dan inhalasi.
 Indikasi lain: menghasilkan efek sedasi pada
persiapan awake fiberoptic intubation, sedasi
pasien post-operasi di ruang post-anestesi dan ICU
 Dosis mencakup 2 tahap: loading dose sebesar 1
µg/kgBB selama 10 menit diikuti infus dengan
kecepatan 0.2 – 0.7 µg/kgBB/jam
 Efedrin

 Alkaloid yang terdapat pada tumbuhan jenis efedra.

 Efek kardiovaskular: sama seperti epinefrin:
meningkatkan tekanan darah, laju nadi dan curah
jantung.
 Juga memiliki efek bronkodilator.
 Perbedaan: efedrin mempunyai masa kerja yang
lama, tidak begitu poten, memiliki properti direk
dan indirek (mixed action), serta menstimulasi
sistem saraf pusat.
 Indikasi: sebagai vasopressor selama anestesi,
vasopresor pilihan pada sebagian besar kasus
obstetri.
 Premedikasi dengan klonidin melawan efek dari
efedrin
 Efedrin>>Sediaan dan Dosis

 Pada dewasa: dosis 2,5 – 10 mg bolus iv,

 Pada anak-anak 0,1 mg/kgBB blus iv.
 Efedrin tersedia dalam bentuk ampul dengan
kandungan 25 atau 50 mg
TERIMA KASIH