PROGESTINAS

Los compuestos con actividades biológicas similares a las de

la progesterona
se denominan:
• Progestinas
• Agentes progestacionales
• Progestágenos,
• Progestores
• Gestágenos
• Gestógenos.
 Acciones fisiológicas
Acciones neuroendocrinas
La progesterona, producida en la fase lútea del ciclo, tiene varios efectos fisiológicos
incluida la disminución de la frecuencia de pulsos de GnRH. Esta disminución, mediada
por la progesterona en la frecuencia del pulso GnRH, es crítica en cuanto a suprimir la
liberación de gonadotropinas y restablecer el eje hipotalámico-hipofisiario-gonadal para
la transición de la fase lútea a la folicular. Además, la supresión de GnRH es el
principal mecanismo de acción de los anticonceptivos que contienen progestina.
Tracto reproductivo.
La progesterona disminuye la proliferación endometrial, impulsada por estrógenos y
conduce al desarrollo de un endometrio secretor , y la disminución abrupta de la
progesterona, al final del ciclo, es el principal determinante del inicio de la menstruación.
Si la duración de la fase lútea se prolonga de forma artificial, ya sea manteniendo la función
lútea o mediante tratamiento con progesterona, pueden inducirse cambios deciduales en el
estroma endometrial, cambios similares a los observados en el comienzo del embarazo.
La progesterona también influye en las glándulas endocervicales y la abundante secreción
acuosa de las estructuras estimuladas por estrógenos se cambia a un material viscoso,
escaso. Estos y otros efectos de las progestinas disminuyen la penetración del cuello uterino
por los espermatozoides.
La progesterona suprime la menstruación y la contractilidad uterina.
Preparados
Existen dos tipos principales de progestágenos:
1. La hormona natural y sus derivados (p. ej., hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona,
didrogesterona). La propia progesterona es prácticamente inactiva por vía oral, debido al
metabolismo hepático presistémico. Existen otros derivados disponibles para su
administración oral, intramuscular o a través de la vagina o el recto.
2. Derivados de la testosterona (p. ej., noretisterona, norgestrel y etinodiol) que pueden
administrarse por vía oral. Los dos primeros poseen cierta actividad androgénica y son
metabolizados a derivados estrogénicos. Entre los progestágenos más modernos
utilizados con fines anticonceptivos figuran el desogestrel y el gestodeno; parecen causar
menos efectos adversossobre los lípidos que el etinodiol y pueden considerarse en las
mujeres que experimentan efectos secundarios como acné, depresión y hemorragias
intercurrentes con los fármacos más antiguos. Sin embargo, estos fármacos modernos se han
asociado a un mayor riesgo de tromboembolias venosas
Aspectos farmacocinéticos
La progesterona inyectada se fija a la albúmina y no a la globulina transportadora
de esteroides sexuales. Parte de ella se deposita en el tejido adiposo. Es
metabolizada por el hígado, y los productos, pregnenolona y pregnandiol, se
conjugan con ácido glucurónico y se excretan con la orina.
Efectos adversos
Entre los efectos adversos de los progestágenos destacan los efectos androgénicos
débiles. Otros consisten en acné, retención de líquidos, cambios del peso corporal,
depresión, alteraciones de la libido, molestias mamarias, síntomas premenstruales,
ciclos menstruales irregulares y hemorragias intercurrentes. Se observa una mayor
incidencia de tromboembolias.