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Antagonistas del receptor adrenérgico β

Efectos principales de los agonistas β adrenérgicos:


-Los neurotransmisores simpáticos de NE (Norepinefrina)(liberados en las varices nerviosas
adrenérgicas) y EPI(Epinefrina)(secretada por la medula suprarrenal) son fuertes estímulos de la
función cardiaca.
-Aumentan la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción y de ese modo aumentan el gasto
cardiaco.
-Aceleran la tasa de desarrollo de la fuerza y aceleran la relajación del musculo cardiaco, que
ayuda al llenado ventricular durante la diastole
-Las catecolaminas aumentan la automaticidad del miocito cardiaco y reducen el umbral de
arritmias.

Todos estos efectos agudos están mediados por los receptores β1, y en menor medida, por los
receptores β2
Los β bloqueadores:
Los β bloqueadores reducen competitivamente las acciones de las catecolaminas medidas por
receptores β y, según el nivel de activación del SNS (sistema nervioso simpático) reducen la
frecuencia cardiaca y la fuerza, disminuyen la relajación, disminuyen la conducción AV(Atrio
ventricular), suprimen las arritmias, disminuyen los niveles de renina y dependiendo de su
selectividad permiten vasoconstricción, broncoconstricción y disminución de la producción de
glucosa hepática.
Terapéutica de los β bloqueadores
- En primer lugar la terapia debe iniciarse en una condición clínicamente estable y en dosis muy
bajas (1/8 del objetivo), y la escalada de dosis debe ir muy lenta.
- En estas condiciones, el corazón tiene tiempo para adaptarse a la estimulación a la
estimulación decreciente de las catecolaminas y para encontrar un nuevo equilibrio a un
impulso adrenérgico inferior
- En segundo lugar a pesar de que los efectos agudos de las catecolaminas pueden salvar vidas,
ese nivel de estimulación β adrenérgica aplicada de forma crónica es prejudicial.
- Esto es relevante en la perdida de sangre aguda u otras tensiones pero resulta aun mas
prejudicial si este persisite.
Propanolol:
El propanolol es un agonista competitivo de los receptores β y sigue siendo el prototipo con el
que se comparan otros antagonistas β. El propanolol es un agonista no selectivo de los
receptores adrenérgicos β, con igual afinidad por los receptores adrenérgicos β1 y β2.

L.Brunton, Laurence, Hilal.D,Randa, BJÖrn. C,knollman.(2018).Goodman Y Gilman las bases farmacológicas de la terapéutica
(P1365)MC Graw Hill interamericana
Efectos adversos:
- mareos o aturdimiento
- cansancio
- diarrea
- Estreñimiento
- sensación de desmayos
- aumento de peso
- ritmo cardiaco irregular.
Metoprolol
El metoprolol es un antagonista selectivo de los receptores β1 que carece
de actividad simpaticomimética intrínseca y actividad estabilizadora de
la membrana.

L.Brunton, Laurence, Hilal.D,Randa, BJÖrn. C,knollman.(2018).Goodman Y Gilman las bases farmacológicas de la


terapéutica (P1358)MC Graw Hill interamericana
Efectos adversos:
- mareos o aturdimiento
- cansancio
- depresión
- náuseas
- sequedad en la boca
- dolor de estómago
- vómitos
- gases o inflamación
- acidez estomacal
- estreñimiento
- sarpullido o comezón
- manos y pies fríos
- escurrimiento nasal
L.Brunton, Laurence, Hilal.D,Randa, BJÖrn.
C,knollman. (2018). goodman y gillman las bases
farmacologicas de la terapeutica. españa: Mc graw
Hill.