Aminoglucósidos

Dra. Claudia Liliana García Ramos

Residente de Pediatría
Hospital Ángeles Pedregal
Aminoglucósidos

 La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos

– Gentamicina
– Tobramicina
– Amikacina
– Estreptomicina
– Neomicina
– Kanamicina
– Paromicina
– Netilmicina
– Espectinomicina
Aminoglucósidos

 La aplicación clínica más común es en

infecciones serias causadas por Bacilos
Gram (-)
 Algunos Staphilococcus y Enterococos
 Protozoarios
 N. gonorrea
 Micobacterias
Mecanismo de acción

Se unen al RNAr 16S dentro de la subunidad 30S

Uniéndose a RMAm y la
Síntesis ininterrumpida de
asociación de la
Péptido
subunidad 50S ribosomal

Lectura errónea del código genético e inhibición de la

trasloación
Mecanismo de acción

 Penetran al organismo rompiendo los

puentes de magnesio entre las moléculas
polisacáridas
 Son transportadas a través de la membrana
citoplásmica.
 Este proceso se puede inhibir por cationes
divalentes, incremento en la osmolaridad, ph
ácido, ambiente anaeróbico
Mecanismo de acción

 Efecto postantibiótico:
– Supresión persistente del crecimiento bacteriano
– Duración aproximada 3 horas
– Se reduce en ausencia de PMN
Mecanismo de acción

 Efecto dependiente de la concentración

– Habilidad de altas concentraciones para inducir

destrucción del patógeno rápida y completa.
Resistencia

 Gram negativos
 Producción de enzimas,
– Fosforilación mediada por aminoglucósido-
kinasas o acetilación
– Metilación de la 16S RNAr
– Mediada por gen rmtA
Resistencia

 Enterococos
– Intrínsecamente resistente
– CMI de gentamicina 8-64 mcg/ml
– Estreptomicina 64-512 mcg/ml
– Sinergia con Vancomicina o Penicilina
Espectro de actividad

 Enterobacterias
 Pseudomonas
 Haemophilus influenzae
 S. aureus
Usos clínicos

 Terapia empírica en infecciones graves

 Serratia sp
 Pseudomonas sp
 Proteus
 Citrobacter
 Acinetobacter
Farmacocinética

 Concentración máxima de 30 a 60 minutos

posterior a infusión
 Volumen de distribución0.2-0.4 L/Kg
 Pobre penetración a LCR, vía biliar y
secreciones bronquiales
 99% eliminada por orina
 Vida media es de 1.5 a 3.5 Hrs
 Se prolonga en neonatos, infantes, pacientes
con función renal disminuida
Dosis
Neonatos y niños

 0-7d: 4-5 mg/kg

 5-7.5 mg/kg
Dosis

 Diálisis
 Fibrosis quística
 Pacientes quemados
 Pacientes ancianos
Toxicidad

 Nefrotoxicidad. 10-20%
 Ototoxicidad. Daño vestibular o coclear
 Bloqueo neuromuscular
Gracias!