FORMAS SÓLIDAS

ORALES
Capsulas
 CAPSULAS
 Las capsulas son formas farmacéuticas sólidas
destinadas a la administración oral.
 Están constituidas por un receptáculo o
cubierta de gelatina hidratada de forma y
capacidad variable.
 Contienen en su interior una determinada
cantidad de fármaco y excipiente.
 Pueden ser rigidas o blandas:
Capsulas rigidas; constan de dos
elementos independientes y
contienen solidos pulverulentos.
Capsulas blandas; formada por una
sola pieza en cuyo interior se
encuentra los P.A. en forma de
disperción liquida de naturaleza
oleosa.
 Antecedentes Históricos

 Su introducción se atribuye al
farmacéutico Mothes en el siglo IXX.
 En el año 1834, Mothes registra en
Paris, junto con el farmacéutico
Dublanc, la primera patente de cápsula
cuyo uso se extiende a Alemania y
Estados Unidos.
 Ventajas e Inconvenientes de las Cápsulas

Ventajas:
 Protegen el fármaco de agentes externos.

 Enmascaran de forma eficaz, características organolépticos

desagradables
 Fácilmente identificables

 Las cápsulas rígidas presentan una composición y

elaboración sencilla.
 Con las capsulas se consigue una gran exactitud en la dosis

 Proporcionan estabilidad al fármaco

 Resultan formas muy versátiles

 Permiten la elaboración de sistemas de liberación controlada

 Presentan buenas características de biodisponibilidad

Desventajas:

 Un mayor coste de producción a nivel

industrial.
 Dificultades a la hora de conseguir una
uniformidad de peso en las capsulas rígidas.
 Necesidad de garantizar condiciones
determinadas de temperatura y humedad en la
conservación.
 Limitaciones en su aplicación; no pueden
fraccionarse.
 Limitaciones en el contenido.
Materias Primas Utilizadas en la
Elaboración de Capsulas

 a) Gelatina
 b) Plastificantes
 c) Colorantes
 d) Conservantes
 e) Humectantes
 f) Materiales gastrorresistentes
a) Gelatina

 Propiedades Básicas:
- Sustancias no tóxicas muy utilizada en la
industria alimentaría.
- Fácilmente soluble en los fluidos biológicos,
- Buen material filmógeno
- Disuelta en agua, o en la mezcla en agua-
glicerol, experimenta un cambio de fase
reversible de sol a gel.
B) Plastificantes

 Las capsulas rígidas contienen menos de un 5%

de plastificante.
 Las capsulas blandas contienen cantidades
superiores a 20 - 40%.
 El glicerol primer plastificante en la
fabricación de capsulas blandas.
 Otros plastificantes : polialcoholes,gomas
naturales y los azucares (sorbitol,
propilenglicol, goma acacia)
 Sustancias como la glicina, manitol, acetamida,
la formamida y la lactamida, añadidas en
proporción del 2 al 6 % aumentan el efecto del
plastificante.
C) Colorantes

 Pueden utilizarse colorantes solubles o pigmentos

insolubles
 Los colorantes solubles ;- eritrosina
- índigo carmín
- amarillo quinolina
 Pigmentos insolubles mas empleados el dióxido
de titanio de color blanco, o pacificante.
 Pigmentos coloreados se usa los óxidos de hierro
que proporcionan color negro, rojo o amarillo.
 Para uso farmacéutico deben cumplir estándares
de pureza.
D) Conservantes

Los más utilizados son los deacción

bacteriostática entre ellos tenemos :
 Metabisulfito de sodio

 Los parabenos ( metil y propilparabeno)

 Ácidos, como el benzoico, el propionico y

el sórbico
E) Humectantes

 Favorece la aplicación de la masa de la

cubierta sobre los moldes para su
formación.
 Facilita la humectación y disgregación de
las capsulas una vez administrada en el
estómago.
 El agente tensoactivo mas utilizado es el
laurilsulfato sódico
 F) Materiales Gastrorresistentes

 Acetoftalato de celulosa.
 Copolimeros acrílicos; mezclados con la
gelatina permiten obtener una cubierta
entérica.
 Estos se disuelven en solventes orgánicos
volátiles, normalmente con la adición de
un plastificante (propilenglicol, dietilf
talato, dibutilftalato)
 Capsulas Gelatinosas Blandas

 Resultan útiles cuando:

- Se desea incorporar fármacos susceptibles de
hidrólisis u oxidación

- Cuando es necesario formular altas dosis de un

fármaco con bajo capacidad de compresión.

- Cuando se presentan problemas de flujo

mezclado en estado pulverulento.
- Cuando el fármaco es débilmente soluble en
agua o jugo gástrico.
A) Composición y formulación
 Tenemos Gelatina
 agente plastificante (glicerol)
 Material de relleno;
Suspensiones
pastas
soluciones de naturaleza oleosa,
aceite autoemulcionables,
líquidos hidromiscibles,
granulados,
pellets y polvos secos

 Agentes suspensores; cera de abeja, parafina, etilcelulosa y los

aceites vegetales hidrogenados (solventes oleosos). Para solventes
no oleosos (PEG 4000 Y PEG 6000)

 Humectantes; polisorbato 80 (Tween 80)

 B) Procedimiento de obtención
 Método de las Placas
(Colton y Upjohn)
Método de la matrices giratorias
(Scherer)
Método de Goteo
C) Condiciones de almacenamiento

 Se envasa en recipientes de
vidrio o contenedores de plástico
con sustancia desecante
 Actualmente se envasa en blisters
de plástico o aluminio
 Mantener en lugares frescos una
temperatura < a 30 ºC y secos.
 Capsulas gelatinosas rígidas
Nº Tamaño Volumen
5 0.13
4 0.20
3 0.27
2 0.37
1 048
0 0.67

00 0.95

000 1.36
A) Fabricación y control de las
cubiertas
Secuencia de operaciones seguidas en
la fabricación de las capsulas
gelatinosas rígidas
 Ensayos que se realizan sobre las
cubiertas de las capsulas

 Humedad ( 13 y 16 %)
 Dimensiones
 Solubilidad
 Resistencia a la fractura
 Olor
 Defecto en la cubierta
B) Material de relleno
c) Llenado de las capsulas rígidas

1. selección del tamaño de la capsula

2. Llenado de las capsulas
Llenado manual:
 Llenado a escala industrial
Sistema de disco, Sistema de tornillo, Sistema alimentador
compresor, Sistema de pistones
Sistema de disco
Sistema de tornillo
Sistema alimentador compresor
Sistema de pistones
D) Operaciones complementarias
 Sellado
 Limpieza y pulido
 Acondicionamiento y envasado

CONTROLES
A) Ensayo de uniformidad de peso
B) Ensayo de uniformidad de contenido
C) Ensayo de disgregación
D) Ensayo de disolución
 Ensayos de disgregación de Capsulas que utilizan el
método del tubo oscilante propuestos por algunas farmacopeas
FARMACOPEA TAMAÑO TEMPERATU SOLUCIÓN LIMITE DEL
DE RA EMPLEADA TIEMPO (min.)
MUESTRA ( ºC ) PARA EL PUNTO
FINAL
EUROPEA 6x1 36 a 38 Agua 30

INTERNACION 5 35 a 39 Agua 15
AL
JAPONESA 6x1 35 a 39 Solución 20
ácida (CLNa)
POLACA 5 35 a 39 Pepsina 15

RUSA 3x1 35 a 39 Agua 15

USP 6x1 35 a 39 Agua *

 Polvos de uso oral

1. DEFINICIÓN
• Formas de dosificación más viejas que existen.
• Los polvos para uso oral son preparaciones
constituidas por partículas sólidas, libres, secas y más o menos
finas.
Contienen uno o más principios activos, con el agregado o no de
excipientes y de aromatizantes.

2. CLASIFICACIÓN DE LOS POLVOS

2.3 DE ACUERDO ASU VIA DE ADMINISTRACIÓN

1. Polvos de uso externo: son de uso tópico

2. Polvos orales: Los polvos orales pueden ser unidosis o multidosis.
Los tipos de polvos orales son:

• Rehidratantes orales,
• Componentes vitaminados.
• Antibióticos
• Polvos efervescentes
• formulas fortificadas
 POLVOS EFERVESCENTES

 Están formados por carbonatos, bicarbonato, ácido tartárico, ácido cítrico

VENTAJAS DESVENTAJAS DE LA FORMULACIÓN EN POLVO

VENTAJAS DE LAS FORMULACIONES EN POLVO

• Son de fácil mezclado

• Poseen muy buena estabilidad química
• Poseen una gran área superficial específica, lo que proporciona una mayor disolución
comparada con las formas de dosificación compactadas.
• Evita la irritación gástrica e intestinal
• Es una buena alternativa en el caso de productos que no se puedan aplicar en forma
de tabletas como algunos productos naturale
DESVENTAJAS DE LA FORMULAC
• No son aconsejables para dispensar fármacos con sabor desagradable, o aquellos que
sean higroscópicos y delicuescentes.
• Están sujetos a problemas de segregación, especialmente cuando la dosificación es en
recipientes de dosis múltiples (cucharadas) y los ingredientes tengan diferente forma de partíc
• Tiempo de producción, ya que si se comparan con su contraparte, los comprimidos, éstos
se preparan mucho más rápidos.
• Susceptibilidad a la humedad ambiental lo que puede proporcionar problemas de
apelmazamiento.
 3. PROBLEMAS CON LOS POLVOS

Sustancia s volátiles
Producción de mezclas eutécticas
Cuando se mezclan sustancias que tienen un punto de fusión bajo (Ejem. fenol, mentol, timol,
fenilsalicilato, hidrato de cloral, aspirina, etc), se pueden adicionar pequeñas cantidades de
ciertas sustancias inertes (Ejem. Carbonato de Magnesio, almidón, óxido de magnesio y lactosa
para aumentar el área de absorción durante la trituración y mezclado

-Sustancias higroscópicasl
Los productos higroscópicos (metil parabeno sódico, bacitracina, bentonita, cianocobalamina,
nistatina, peptona y povidona) y eflorescentes (Atropina sulfato.3H2O, cafeína.3H2O,
codeína sulfato.3H2O) pueden mezclarse haciendo uso de cualquiera de las técnicas anteriores.
 4.. EXIGENCIAS

4.1. Materia prima

4.2. Tamaño de partícula

 deben atravezar un tamiz de 0.5mm.
 .3. Fluidez.
 Es la capacidad de deslizamiento de los polvos de correr fácilmente, para lo cual
se puede emplear aerosil de 0.5 - 3%.

4.4. Mezclado de polvos

 En el mezcla do es muy importante tomar encuenta el :

 orden de adición
 tiempo de mezclado
 En el mezcla do es muy importante tomar encuenta el :
 orden de adición
 tiempo de mezclado
 4.5. Acondicionamiento
 El acondionamiento de estos polvos puede realizarse en sobres o frascos.
5. ENSAYOS

5.1. Granulometría.

5.2. Uniformidad de contenido

5.3. Uniformidad de masa

5.4. Valoración de los principios activos