Membrana celular

ALUMNOS:
 BERNAL VILLEDA ROXANA
PROFESORA: ATENEA
DRA. CLAUDIA  RODRÍGUEZ VELANDIA
CARLOS ADRIÁN
SOTO PEREDO  BARON KONO OSAMI
SALVADOR
Membrana
celular.
Modelo de mosaico.

 propuesto en 1972 por Jonathan Singer y Garth Nicolson

 Proteínas integrales

 Glucoproteínas

 Proteínas periféricas
Pared celular.

 Acido sulfúrico de condroitina.

 Acido hialuronico.
 Colágeno.
 Elastina.
 Acido siálico.

 Componente principal del tejido conectivo, absorción de

componentes.
Membrana celular.

Composición. Función. Tamaño.

Proteínas. Capa hidrofóbica 20-25
Triglicéridos. Capa hidrofóbica. 25-35
Esteroides.
Fosfolípidos.
Proteínas. Capa hidrofóbica. 20-25
 Sustancias sólidas y las gotas de aceite
pueden transferir la membrana en una
pinocitosis vesicular

Las sustancias pueden combinarse con un

portador en la membrana y transferirse a
través de ella como transporte activo y
transporte facilitado
Permeabilidad

Insolubles en agua, insolubles

Propiedades de la membrana

en lípidos de pequeño peso molecular

pka ,pH. coeficiente de partición lípido/agua

Baja, debido a la absorción

Tensión superficial
de proteínas

Diferente distribución de iones en el

Características eléctricas líquido extracelular e intracelular.
Permeabilidad
Transporte de membrana
 Canales
 Transportadores
 Receptores
 Movimientos que pueden realizar
los lípidos
 Rotacíon
 Difusion lateral
 Flip-flop
Una membrana en
farmacocinética se
refiere no solo a la
estructura que separa el
medio dentro y fuera
de una célula, sino que
incluye toda la barrera
que separa la barrera
anatómica funcional de
las barreras del flujo
cerebroespinal (CSF)
para el transporte de
fármacos al cerebro. FIGURA 4-3. Diagrama esquemático de las
barreras sangre-cerebro y sangre-CSF
El CFS es secretado por la célula
epitelial del plexo coroideo que
está en contacto con los espacios
ventriculares del cerebro. Dentro
del parénquima cerebral, las
células que comprenden el
endotelio vascular están
conectadas ocluyendo zónulas de
"uniones estrechas".
Por lo cual, una sustancia de bajo peso molecular tal como un fármaco
administrado al cerebro a través del sistema circulatorio no puede penetrar
fácilmente la barrera hematoencefálica por translocación a través de canales
intercelulares (por ejemplo, poros) entre células endoteliales, sino que debe
difundirse pasivamente o ser transportado activamente a través de la célula.
Por lo tanto, los medicamentos cuyas características fisicoquímicas no favorecen
la difusión pasiva tienen acceso limitado a través de la barrera hematoencefálica.
En contraste, el CSF se separa del tejido cerebral por células
epiteliales que revisten los ventrículos (es decir, células
ependimarias). Estas células no están conectadas ocluyendo las
zónulas y, por lo tanto, la barrera CFS-cerebral es
extremadamente permeable, lo que permite el paso irrestringido
de moléculas de fármaco entre el CSF y las células cerebrales.
Esto es especialmente cierto para los fármacos que pueden
administrarse directamente al CFS (es decir, a través de la
administración intratecal o intraventricular)
TABLA 4-3. Tipos de membranas funcionales o anatómicas y su permeabilidad para
las drogas.
ORGANO TIPO DE MEMBRANA PERMEABILIDAD
Sangre / Cerebro membrana lipídica solo para drogas lipofílicas

Tejido Parenquimatoso membrana lipídica con poros para ambos fármacos

de Sangre / Hígado grandes lipofílicos e hidrofílicos

Sangre / Riñón membrana lipídica con poros para ambos fármacos

(Cápsula de Bowman) grandes lipofílicos e hidrofílicos

Sangre / Riñón (Tubuli) membrana lipídica solo para drogas lipofílicas

Sangre / Placenta membrana lipídica con para ambos fármacos

muchos poros lipofílicos e hidrofílicos

Pulmón membrana lipídica con poros para ambos fármacos

lipofílicos e hidrofílicos
Estómago membrana lipídica con pocos para drogas ácidas lipófilas, no
poros ionizadas, no para no electrólitos de
pequeño tamaño molecular
Intestino delgado membrana lipídica con pocos para drogas lipofílicas (ácidas y
poros básicas), no para drogas hidrofílicas
 Sorción
 Interacción de un átomo, molécula o partícula con la superficie
sólida de una interfaz sólido-líquido o una interfaz sólido-gas,
empleado en lugar de adsorción o de absorción cuando es difícil
distinguir de cual de estos procesos se trata
La sorción incluye mecanismos de interacción de
partículas siguientes:
Absorción: la sustancia es succionada hasta el interior
del solvente y allí mantenida.
Adsorción: átomos, iones o moléculas son atrapadas
o retenidas en la superficie de un material.
Intercambio iónico: intercambio de iones entre dos
electrolitos o entre una solución de electrolitos y un
complejo.
Promotores de sorción o potenciadores
de permeación
 Son sustancias que no tienen
propiedades farmacológicas
propias.
 Pueden mejorar la penetración
de fármacos en la piel y
mucosa.
 Pueden reducir la resistencia
de la piel o mucosa para
penetrar a través de ellos.
 La aplicación de
potenciadores de absorción es
unas de las pocas posibilidades
para aumentar la absorción de
los medicamentos.
Acción de los potenciadores de
absorción
 Incrementa la fluidez de la
membrana.
 Reduce los niveles de glutatión
en la célula.
 Inhibe la ciclooxigenasa.
 Unión del calcio mucosal.
 Unión del calcio intracelular.
 Antagonismo del proceso
dependiente de calmodulina.
 Alteraciones de acción de la
proteína kinasa C
 Aplicación de los potenciadores
de absorción
Generalmente son
administrados por vía
transdérmica y rectal.
Algunos potenciadores
como el acilcarnitina
han sido aplicados
para mejorar la
absorción intranasal de
péptidos.
Los procedimientos
físicos (iontoforesis) se
han usado para mejorar
la absorción sistémica
de varios fármacos
(Corticosteoridos) ya
que pueden potenciar
la translocación dérmica
de compuestos iónicos
en la circulación capilar
de la epidermis.
 Vías de transporte

Transcelular
• El transporte transcelular implica el transporte de solutos por
una célula a través de otra célula.
• Un ejemplo clásico es el movimiento de la glucosa desde la
luz intestinal hacia el fluido extracelular por las células
epiteliales.
• Es importante en la absorción intestinal de moléculas de
fármaco.
Vía intercelular
• Transporte de fármacos a través de la unión entre las células
epiteliales
• Las moléculas se transfieren desde el exterior de la célula epitelial a
la célula a través de los poros presentes en la membrana celular.
• Los dos mecanismos de transporte intercelular implicados en la
absorción del fármaco son:
Permeación: a través de uniones estrechas de células
epiteliales.
Persorción: es la penetración del fármaco a través de
aberturas temporales formadas por el desprendimiento de
dos células epiteliales vecinas en el lumen.
Figura 4-4. Diagrama esquemático del estrato córneo y la vía intercelular para la penetración / permeación (con permiso
del autor y editor).
Figura 4-5. Diagrama esquemático del mecanismo de promoción de sorción para la ruta
intercelular mediante la creación de un desorden relativo en las capas polares o lipídicas (o
ambas) de la matriz intercelular (con permiso del autor y editor).