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VASOCONTRICTORES VASODILATADORES
• Estimulación receptores α • Agonistas β2
• IECA
Andrés Zúñiga
GENERALIDADES
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores α:
• Se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1.
• Existen dos subtipos, el receptor α1 y el receptor α2.
• Comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes
(o que aún no se han especificado) incluyen:
– Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).
– Vasoconstricción de venas.
– Disminución de la motilidad del músculo liso en el tractogastrointestinal.
• Las acciones específicas del receptor α1 principalmente incluyen la contracción del músculo liso.
– Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro.
Andrés Zúñiga
GENERALIDADES
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores β:
• Asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa.
• La activación de los tres subtipos de receptores β (asociados a la vía de las proteínas Gs) produce
estimulación del adenil ciclasa y aumento de la conversión de ATP en AMPc.
El receptor β1:
Es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. Las
acciones específicas de los receptores β1 incluyen:
• Aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expulsivo
en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección.
• Liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
• Lipolisis en el tejido adiposo.
Andrés Zúñiga
GENERALIDADES
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
El receptor β2:
• Es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos lisos que causan
relajación visceral.
• La estructura cristalográfica en tres dimensiones del receptor adrenérgico β2 y sus funciones conocidas
incluyen:
– Relajación de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios.
– Relajación del esfínter urinario, gastrointestinales y del útero grávido.
– Relajación de la pared de la vejiga urinaria.
– Dilatación de las arterias del músculoesquelético.
– Glucogenólisis y gluconeogénesis.
– Secreciones aumentadas de las glándulas salivales.
– Inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos..
– Aumento de la secreción de renina del riñón.
El receptor β3:
• Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos, por lo que las acciones
específicas del receptor β3 incluyen, por ejemplo, la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo.
Andrés Zúñiga
GENERALIDADES
DVA Y EFECTOS EN EL MIOCARDIO
Andrés Zúñiga
DOPAMINA
• Catecolamina endógena.
Andrés Zúñiga
DOPAMINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Andrés Zúñiga
DOPAMINA
USOS
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DOPAMINA
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
INTERACCIONES
Andrés Zúñiga
DOPAMINA
REACCIONES ADVERSAS
• Reacciones alérgicas.
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DOBUTAMINA
Catecolamina sintética Aumenta Gasto Cardiaco (GC)
• Se usa para tratar la falla cardiaca aguda que es potencialmente recuperable, como la que ocurre
durante la cirugía cardíaca o en casos de shock séptico o shock cardiogénico; basándose en el
beneficio de su acción inotrópica.
• Se puede usar en casos de insuficiencia cardíaca congestiva para incrementar el rendimiento del
corazón.
ACCIÓN
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
REACCIONES ADVERSAS
• Taquicardia
• Extrasístolia Ventricular (EV), usualmente no conducen a Taquicardia
Ventricular (TV).
CONTRAINDICACIONES
• Miocardiopatía hipertrófica
• Taquiarritmias ventriculares
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NOREPINEFRINA
• La norepinefrina (o noradrenalina por su DCI) es una catecolamina con múltiples funciones fisiológicas
y homeostáticas que puede actuar como hormona y como neurotransmisor.
• Como hormona del estrés, la norepinefrina afecta partes del cerebro tales como la amígdala cerebral,
donde la atención y respuestas son controladas.
ACCIÓN
Andrés Zúñiga
NOREPINEFRINA
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
• 1mg/min
• 0,2 – 1,3 ug/K/min 2 – 8 ug/min para paciente de 70 kg.
Andrés Zúñiga
NOREPINEFRINA
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Andrés Zúñiga
EPINEFRINA
Es una catecolamina del tipo monoamina producida sólo por las glándulas
suprarrenales a partir de los aminoácidos fenilalanina y tirosina.
ACCIÓN
BAJAS DOSIS:
• Beta 2 agonistas vasodilatación muscular, coronaria
Disminución de PA diastólica Taquicardia refleja.
Andrés Zúñiga
EPINEFRINA
ACCIÓN
DOSIS INTERMEDIAS:
• Beta 1 agonistas aumento cronotropismo, dromotropismo, inotropismo
Aumento GC Broncodilatación
ALTAS DOSIS:
• Alfa agonista aumenta RVP, aumenta retorno venoso (venoconstricción)
Aumenta la PA.
DOSIS
• 1-4ug/min (beta)
• >20 ug/min (alfa)
– Solución 4mg/250 ml
• Reanimación cardiopulmonar 1mg c/3-5 min
– (135 mg), dosis intermedia (5mg), dosis alta (0,1 mg/kg)
EFECTOS ADVERSOS
• Taquiarritmias
• Disfunción miocárdica
Andrés Zúñiga
NITROGLICERINA
Nitrato orgánico que relaja la célula muscular lisa vascular vasodiltación.
Para el tratamiento de la enfermedad isquémica coronaria, el infarto agudo de
miocardio y la insuficiencia cardíaca congestiva.
Se administra por las vías oral, transdérmica, sublingual o intravenosa.
ACCIÓN:
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NITROGLICERINA
EFECTO DOSIS DEPENDIENTE
Andrés Zúñiga
NITROGLICERINA
USOS
INTERACCIÓN
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NITROGLICERINA
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
• 50 mg (1 frasco) / 250 ml SF
• Iniciar perfusión a 5ug/min
• Aumentar dosis en 5ug/min cada 5 min hasta obtener el efecto deseado.
EFECTOS ADVERSOS
• Hemodinámicos
– Hipertensión (HT) endocranéana (aumento del flujo cerebral > Presión intracraneal (PIC)
– Hipoxemia en pacientes con patología pulmonar (> flujo en regiones hipoventiladas SHUNT)
– Hipotensión pacientes con IAM VD (< RV)
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NITROGLICERINA
EFECTOS ADVERSOS
• Metaglobinemia
• Tolerancia
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NITROPRUSIATO
El nitroprusiato, al igual que la nitroglicerina, causa relajación del músculo liso y es un
vasodilatador arteriovenoso más rápido y potente.
Al igual que los nitratos actúa como un donador de óxido nítrico, por lo que su acción
vasodilatadora está mediada por la activación de la guanililciclasa y la formación de GMP
cíclico.
USOS
• Emergencia hipertensiva (no como primera línea)
• Insuficiencia cardiaca descompensada asociada a estenosis aórtica.
• Alto riesgo de toxicidad
ACCIÓN
• Mediado por óxido nítrico que se libera al ingresar a la circulación.
• Mayor acción a nivel arterial.
• Rápido inicio, corta duración.
• Produce aumento de GC en pacientes con IC descompensada.
Andrés Zúñiga
NITROPRUSIATO
INTOXICACIÓN POR CIANURO
• Remoción:
– Unión a metahemoglobina
– Formación de tiocianato filtrado por riñon
• Proteger de la luz.
• 0,2 ug/k/min. Aumentar dosis cada 5 min hasta obtener efecto deseado.
– No sobrepasar 3ug/k/min
– Pacientes con falla renal: 1 ug/k/min
– Infusión máxima: 10 ug/k/min por 10 min.
Andrés Zúñiga
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III
AMRINONA, MILRINONA
Andrés Zúñiga
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III
AMRINONA
-Aumenta el rendimiento cardiaco, disminuye las presiones ventriculares de llenado, y reduce las
resistencias vasculares sistémicas en pacientes con falla cardiaca congestiva.
- Actúa directamente sobre el miocardio así como también causando vasodilatación periférica.
-Los efectos vasodilatadores e inotrópicos de la amrinona se cree que son debidos a la capacidad
de aumentar el AMPc intracelular inhibiendo selectivamente la fosfodiesterasa F-III, que es la AMPc-
fosfodiesterasa específica en el tejido cardiaco.
• Hipotensión y GC normal:
– Vasoconstrictores puros (ej. Fenilefrina)
• Hipotensión y GC disminuido:
– Sin bradicardia Aumentar VDF
• VDF VI bajo Expandir volúmen
• VDF VI Alto Aumenta eyección VI ..> inótropos (con o sinvasodilatadores).
Andrés Zúñiga
TRATAMIENTO DE FALLA CARDIACA
Depende del estado clínico y hemodinámico.
Andrés Zúñiga
TRATAMIENTO DE FALLA CARDIACA
Falla VI + shock con PAS < 70 mmHg:
• Norepinefrina (0,5 – 30 ug/min)
• Dopamina (5-20 ug/kg/min)
Andrés Zúñiga
TRATAMIENTO DE HTA SEVERA AGUDA
Disminución gradual de PA para evitar isquemia (riñon, cerebro, corazón)
Enecefalopatía hipertensiva
• Betabloqueadores, inhibidores de canales de calcio, Nitroprusiato.
– Evitar efecto sedante (reserpina, metildopa)
Falla VI asociada:
• Enalapril, nitroglicerina, nitroprusiato.
– Evitar inótropos (-)
Isquemia asociada
• Nitroglicerina, nicardipino
– Evitar estimulación refleja simpática (hidralazina) o fenomeno steal (nitropusiato)
Andrés Zúñiga
BIBLIOGRAFÍA
1. Drogas vasoactivas. Autor: Dr. J. Rodrigo Cerda. Centro de
Formación | Universidad de Chile | Facultad de Medicina U.
Chile. Departamento de Cirugía Hospital delSalvador.
Andrés Zúñiga
MUCHAS GRACIAS
Andrés Zúñiga