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ANESTÉSICOS

LOCALES
Hernández Valadez Diana
Pérez González Karina del Carmen
Reyes Robles Pérez Alexa Fernanda
Gamboa Torres Martha Alicia
Introducción
• El control del dolor debe ser
labor principal dentro de la
práctica de odontológica.

• Los anestésicos locales son


drogas o fármacos usados en la
práctica moderna de la
odontología.

• El conocimiento de sus
propiedades farmacológicas,
mecanismo de acción,
reacciones adversas, efectos
secundarios, interacciones,
toxicidad etc.
El conocimiento de sus propiedades
farmacológicas, mecanismo de acción,
reacciones adversas, efectos secundarios,
interacciones, toxicidad etc.

Permiten actuar con cautela y elegir


adecuadamente aprovechando sus
beneficios y limitando sus riesgos.

En la actualidad la anestesia local es la


manera más efectiva de controlar el dolor.
Definición
ANESTESICO LOCAL: los anestésicos
locales son drogas que cuando se inyectan
en los tejidos tienen poco o ningún efecto
irritante y cuando son absorbidos por el
nervio, interrumpen temporalmente su
conducción.

La anestesia local se ha definido como


una perdida de sensibilidad de una area
circuscrita del cuerpo provocada por una
depresion de la excitacion en las
terminaciones nerviosas o por una
inhibicion del proceso de conduccion en
los nervios perifericos.
Historia

En el año 1904, EINHORN, químico alemán sintetiza la procaína a partir del


ácido para amino benzoico, sustancia segura que produce una anestesia de
corta duración pero que no provoca reacciones semejantes a las inducidas por
la cocaína; fue usada como anestésico local por mas de 50 años en
combinación con otras sustancias a pesar de algunos inconvenientes que mas
adelante serán analizados.
A partir de la segunda mitad del siglo XX se inicia la
síntesis de nuevos anestésicos con características
mejoradas con respecto a la procaína, entre ellos cabe
mencionar la lidocaína sintetizada en el año 1948;
posteriormente se sintetizó la mepivacaína, la prilocaína y
otros de aparición mas reciente como la articaína,
bupivacaína y etidocaína.
Factores que influyen en la aplicación
del anestésico:
Concentración

Solubilidad

pH
Duración del anestésico

Depende de 4 factores :

-Calidad del anestésico

-Tipos de vasoconstrictor

-Absorción y vías de administración

-Metabolismo
MECANISMO DE ACCION:
Los anestésicos locales actúan bloqueando canales de sodio
para impedir el aumento transitorio en la permeabilidad de la
membrana nerviosa al sodio, que se requiere para que ocurra
un potencial de acción
FARMACOCINÉTICA

En cuanto a las propiedades farmacocinéticas


de los anestésicos locales, su absorción
depende tanto de la dosis, como de la
concentración y de la vascularización del
tejido donde se administre. Así la vía
subcutánea es la que presenta menor
absorción. Esta se incrementa siguiendo la
siguiente pauta: ciática, plexo braquial,
epidural, paracervical, intracostal, traqueal e
intravenosa

El metabolismo de este grupo terapéutico


estará en función, como ya se ha citado,
de su estructura química (enlace tipo
éster/amida) y su eliminación, en ambos
casos, es mayoritariamente renal y una
pequeña proporción con las heces.
Estructura química:
Los anestésicos locales de origen sintético tienen
en común que están constituidos por un anillo
aromático una cadena hidrocarbonada y un grupo
amino; la cadena hidrocarbonada y el anillo
aromático están unidos por un enlace que puede
ser de tipo Ester o de tipo Amida
La molécula de los anestésicos locales consta de tres partes en su
estructura:

-Un anillo bencenico lipofilico que interactúa con los conductos de sodio al
pasar a través el ambiente lípidos de la membrana de la acción y puede
determinar la potencia del anestésico

-Una amina cuaternaria (hidrofilica, ionizada) Que es la parte del anestésico


capaz de atravesar por la vía acuosa del conducto de sodio para ingresar y
alcanzar a los receptores específicos que allí se localizan

-Una cadena intermedia, que conecta a las dos estructuras anteriores y que
determina la clasificación estructural de los anestésicos locales. Si la unión
es éster, el anestésico será amino éster y si es amida, el grupo de
anestésico será amino amidas.
EJEMPLOS
Ejemplo Esteres
DESCRIPCION
DE LOS
ANESTESICOS
LOCALES Y USO
EN ODONTOLOGIA
ANESTESICOS DEL GRUPO AMIDA:
Los anestésicos del grupo amida son los
anestésicos de uso actual en odontología.
Desplazaron a los anestésicos del grupo ester
por ofrecer mejores condiciones en cuanto a la
seguridad y duración del efecto anestésico
LIDOCAÍNA
Es un medicamento que se utiliza como anestésico local.
Bloquea la conducción nerviosa previniendo el inicio y la propagacion
de las señales de dolor.

La lidocaína también actúa como anti rítmico por vía intravenosa.


Su forma de aplicación son: anestesia local, anestesia epidural,
anestesia espinal.

La lidocaína debe utilizarse con especial precaución en caso de


padecer alguna de las siguientes enfermedades: epilepsia,
enfermedad del corazón, del hígado o del riñón, Porfiria
Efectos adversos de la lidocaina: excitación, Mareos, visión borrosa,
nauseas, vómitos, temblores y convulsiones
La dosis máxima de lidocaína que se
pueden infiltrar es de 4.4 mgrs. por kilo de
peso, (con un máximo de 300 mgrs.).
MEPIVACAINA
Anestésico del grupo amida, comercialmente se la
conoce como carbocaína, arestocaína, isocaína,
scandicaína según sea el laboratorio que la envase.

Tiene un poder anestésico y de toxicidad semejante a


la Lidocaína con una característica muy especial como
la de ser uno de los anestésicos de origen sintético
que menos acentuado tiene el efecto vasodilatador,
incluso algunos han descrito que tendría un leve
efecto vasoconstrictor lo que se manifiesta en la
duración del efecto anestésico cuando se infiltra sin
vasoconstrictor, el que es mayor al proporcionado por
otros anestésicos infiltrados en las mismas
condicione.
Sus formas de aplicación son: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso con
fines terapéuticos y diagnósticos, anestesia regional, anestesia epidural, anestesia
dental
Dosis menores para adultos y pacientes Con enfermedad en el hígado

La mepivacaína debe administrarse con especial precaución en caso de padecer


alguna de las siguientes enfermedades: epilepsia, enfermedades que afectan al
corazón, al hígado y el riñón, disminución del volumen de sangre, estados de
shock, bradicardia o bloqueó del corazón

Medicamentos que interactúan con la mepivacaína: heparina, antiinflamatorios no


esteroideos (ibuprofeno, indometacina) digoxina, betabloqueadores,labetadol,
haloperidol antidepresivos y barbitúricos

Se la envasa en concentraciones al 3% sin vaso constrictor y al 2% con vaso


constrictor
La dosis máxima que se recomienda es
de 4.4 miligramos por kilo de peso con un
máximo de 300 miligramos
PRILOCAINA
Su metabolismo se efectúa en el hígado y los pulmones. Es menos tóxica que
la lidocaína y comparada con esta tiene un menor efecto vaso dilatador, pero
mayor que la mepivacaína.

Su forma de aplicación son anestesia por: infiltración, bloqueo nervioso,


anestesia regional, anestesia epidural, anestesia dental
Dosis máxima 400 mg dosis menor para pacientes ancianos o con enfermedad
del hígado.
La prilocaína debe administrarse con especial
precaución en caso de padecer alguna de las
siguientes enfermedades: epilepsia, enfermedades
que afectan al corazón, al hígado o
riñón,disminución del volumen de sangre, está el de
shock, baja frecuencia cardiaca o bloqueo de
corazón

Medicamentos con que interactúa: sulfamidas,


heparina, ibuprofeno, indometacina,
betabloqueadores, haloperidol, antidepresivos y
barbitúricos

Efectos adversos: agitación, mareos, visión


borrosa, zumbido en el oído, nauseas, vómitos,
temblores y convulsiones
Los productos de metabolización de la
Prilocaína, son la ortotolhuidina y
propilamida; la ortotolhuidina puede inducir
a la formación de metahemoglobina
cuando la dosis supera los 400 miligramos
ARTICAÍNA
Es un anestésico local de acción corta pertenece al grupo de los
amidas.Sin embargo la Articaína posee además un grupo éster
adicional que rápidamente hidrolizado por esterazas plasmáticas por
lo que la Articaína exhibe una menor toxicidad que otros fármacos de
la misma familia. la Articaína parece difundir mejor que otros amidas
en los tejidos blandos y el hueso y por ello está especialmente
indicada para uso dental
Las concentraciones de Articaína en el hueso y alveolo de
la mandíbula cuando se produce una extracción dental
son unas 100 veces mayores que las sistémicas.

Tiene una potencia de 1.5 veces mas que la lidocaína,


tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína, se
la usa a una concentración al 4% con epinefrina al
1:100.000; no tiene acción como anestésico tópico o de
superficie.

La producción de metahemoglobina es una de las


reacciones adversas que puede producir este anestésico
cuando las dosis superan los máximos recomendados.
La dosis máxima por kilo de peso es de 7
miligramos, con un máximo de 500
miligramos.
Vasoconstrictores
• La adición de los vasoconstrictores tiene por objetivo
disminuir el flujo sanguíneo en a zona que se prolongue
su tipo de acción
• Un vasoconstrictor aumenta la intensidad del bloqueo
nervioso
• Permite los procedimientos con menos sangrado en la
zona
Actúan sobre receptores adrenérgicos;
Receptores α1: producen construcción de las
arteriolas en la piel y mucosas, aumento de la presión
sistólica y diastólica.
receptores β1: producen el aumento de la
capacidad cardíaca y de la fuerza contráctil en el
corazón.
receptores β2: provocan dilatación de las arteriolas
en músculo esquelético e hígado y disminución de la
presión diastólica.
• La adición de un vasoconstrictor aumenta y
prolonga la duración en la zona infiltrada, eso da
mayor seguridad ya que por lo mismo se
requieren dosis menores del anestésico, y
disminuye su toxicidad ya que este se absorbe
de manera lenta y gradual.

• Y por tanto las concentraciones del anestésico


en el sistema circulatorio nunca llegaran a ser
suficientemente altas para que tengan efectos
sistémicos graves.
Complicaciones generales

• Se presentan por punciones intravasculares que


provocan arritmias, hipertensión e hiperglucemia
entre otras.
• Los fármacos inhibidores dela MAO aumenta la
síntesis y las concentraciones de catecolaminas
endógenas de tipo de la noradrenalina.
Complicaciones generales

• Para el uso de vasoconstrictores se debe conocer


que una disminución del PH puede ocasionar:

 Necrosis por vasoespasmo


 Retraso en la cicatrización
 Crisis hipertensivas
 Arritmias
 Infarto de miocardio
Complicaciones generales

• Los vasoconstrictores sintéticos producen


vasoconstricción pero no tienen efecto diurético.

• Los vasoconstrictores naturales aumentan la


intensidad y duración de los anestésicos,
disminuyen la absorción y el riesgo de sangrado,
al tiempo que producen mínimos efectos
cardiovasculares.
Catecolaminas

Adrenalina o epinefrina
(hormona y neurotransmisor)
SNC, huida, incrementa la frecuencia cardiaca,
contrae los vasos sanguíneos, dilata los conductos
de aire.

Noradrenalina
(hormona y neurotransmisor)
Adrenalina o Epinefrina

• Es una catecolamina con efectos


vasculares vasoconstrictores y cardiacos; y
produce vasoconstricción arteriolar y
venenosa, pudiendo provocar taquicardia,
arritmias cardiacas y desencadenar
efectos metabólicos no deseados.
Contraindicaciones del uso de
anestésicos con vasoconstrictores

• Historia de Hipertensión arterial sin control


médico
• Presencia de enfermedades coronarias
• Problemas tiroides
• Pacientes con diabetes descontrolada
Acción en sistema nervioso central
• El estimulo de los nervios genera un impulso, un
potencial eléctrico o potencial de acción, que por medio
de la fibra nerviosa se propaga manteniendo la misma
intensidad inicial.
• La diferencia de potencial resultante entre la parte interna
y la parte externa de la membrana es debida a la
permeabilidad selectiva de la misma a ciertos iones
• Los anestésicos locales atraviesan con facilidad la
barrera hematoencefálica. Provocan una depresión del
SNC.
• A concentraciones bajas del plasma no se producen
efectos de relevancia en SNC, a concentraciones altas
(toxicas sobredosis) la manifestación clínica es una
convulsión generalizada tonicoclonica
Propiedades antiepilépticas
• Algunos anestésicos locales han presentado propiedades
antiepilépticas y esto es causado por concentraciones
plasmáticas muy inferiores a los del fármaco.
Mecanismo de las propiedades
antiepilépticas
• Los pacientes epilépticos presentan neuronas corticales
hiperexitables en la zona del cerebro, ahí se inicia el
episódico convulsivo.
Los anestésicos locales por su depresión
en el SNC eleva el umbral epiléptico al
reducir la excitabilidad de las neuronas
evitando las convulsiones
Signos y síntomas preconvulsivos

Estos síntomas están relacionados


con la acción depresora
Acción en el sistema cardiovascular
Los AL ejercen una acción sobre el miocardio y la
vascularidad periférica. El sistema cardiovascular parece
más resistente a los efectos de los AL en el SNC.

Acción directa sobre el miocardio


Los AL modifican acontecimientos electrofisiológicos en el
miocardio de manera similar a sus acciones sobre los
nervios periféricos.
Efectos cardiovasculares sobre el SNC
Los AL producen una depresión miocárdica que esta
relacionada con la concentración plasmática del
fármaco.

Los AL reducen la excitabilidad eléctrica del


miocardio, disminuye la velocidad de conducción y
minimizan la fuerza de concentración.
Acción directa sobre la vasculatura periférica.

La cocaína es el único anestésico local que produce de forma


constante vasoconstricción a las dosis utilizadas
habitualmente.
La ropivacaina produce vasoconstricción cutánea, mientras
que la bupivacaina causa vasodilatación. El resto de
anestésicos locales provoca una vasodilatación periférica
mediante una relajación del musculo liso de las paredes de
los vasos sanguíneos.
Bibliografías:

• Mamaled SF: Handbook of local anestbesia, St Louis,


1980, Mosby.
• ADA Council on Scientific Affairs: ADA guide to dental
tberapeutics, ed 2, Chicago, 2000, América Dental
Association.
• Watson CB: Respiratori complications associated with
anesthesia, Anesth Clin North Am 20:375-399,2002.
• American Hearth Association: Guidelines 2000 for
cardiopulmonary resuscitation and emergency
cardiovascular care, Circulation 102:8-149,2000.