ESCUELA

PROFESIONAL
DE OBSTETRICIA

TEMA: FARMACOCINÉTICA.

CATEDRA:
FARMACOLOGÍA MC Joel Caleb Egoavil Santana
GENERAL

Huancavelica-2019
 FARMACOCINETICA

Debe
interpretarse
Estudia la
como un proceso
evolución del
dinámico, donde
fármaco en el
todos los
organismo en
procesos
función del
ocurren en
tiempo y dosis.
forma
simultánea.
FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN
PROCESOS
DISTRIBUCIÓN:

BIOTRANSFORMACIÓN

EXCRECIÓN
PROCESOS FARMACOCINÉTICOS:
DEFINICIONES
ABSORCIÓN:
Movimiento de un fármaco
desde el sitio de
administración hasta la
circulación sanguínea.
BIOTRANSFORMACIÓN:
Conversión química o
transformación de fármacos o
sustancias endógenas en
compuestos de más fáciles de
eliminar.
DISTRIBUCIÓN:
Proceso por el que un
fármaco es transportado
desde el espacio intravascular
hasta los tejidos y células
corporales.
EXCRECIÓN:
Eliminación de un compuesto,
metabolito o fármaco no
cambiado del cuerpo
mediante un proceso renal,
biliar, pulmonar, etc.
 FARMACOCINÉTICA
• Movimiento del fármaco dentro del organismo.
• Estudia el curso temporal de las concentraciones de
los fármacos en el organismo
“DOSIS – CONCENTRACIÓN”.
• Liberación.
• Absorción.
• Distribución.
• Biotransformación (metabolismo)
• Eliminación.
 FARMACOCINÉTICA

L A D M E
 (1)ABSORCIÓN
Paso de un fármaco desde el exterior al medio interno.
• A mayor • Los fármacos
concentración liposolubles tienen
mayor > absorción que
absorción. los hidrosolubles.

Concentración. Solubilidad.

Área de la Irrigación de
superficie los tejidos
donde esté se
absorbente administre
• A mayor área • A mayor área
de superficie arrigada mayor
mayor absorción.
absorción.
 PASO A TRAVÉS DE EPITELIOS
Difusión pasiva.

Transportadores (aminoácidos, vitamina)

Difusión facilitada
• Sin gasto energético, a favor de gradiente.

Transporte activo
• Con gasto energético, contra gradiente.
TRANSPORTE ACTIVO TRANSPORTE PASIVO
DIFUSIÓN FACILITADA DIFUSIÓN PASIVA
Difusión pasiva.
Es el mecanismo más importante.

Menor es el grado de ionización.

Su velocidad Menor es el tamaño molecular.

es mayor si:

Mayor es la liposolubilidad.
 Vías de administración de un fármaco

Vías Directas “inmediatas”.

• Atraviesan las barreras naturales (piel, mucosa, etc)
produciendo una efracción de las mismas.
• “Evitan el paso por si mismos a través de los
epitelios”

Vías Indirectas “Mediatas”

• El medicamento tiene que atravesar la barrera natural
por sí mismo.
• “Deben atravesar los epitelios por si mismos”
Vías de
administración
de un fármaco
 Vías de administración de un fármaco
Vías Directas
Vías Indirectas “Mediatas”
“inmediatas”
• Intradérmica • Digestiva
• Subcutánea Oral
• Intramuscular Sublingual
Rectal
• Intravascular
(intravenosa e
intraarterial) • Percutánea o transdérmica
• Intraperitoneal
• Intrapleural • Respiratória. inhalatoria
• Intraarticular
• Intratecal.
Influencia de la vía de administración y de la
preparación farmacéutica sobre la curva de
concentraciones plasmáticas de un fármaco
 PASO A TRAVÉS DE EPITELIOS

• Liposolubilidad.
FAVORECEN • Menor tamaño.
• Menor grado de ionización

• Hidrosolubilidad.
DISMINUYEN • Mayor tamaño.
• Mayor grado de ionización.
 (2) DISTRIBUCIÓN
Luego de la absorción, el fármaco se distribuye por todo el
organismo.
DEPENDE
Afinidad por los Unión a proteínas
La fracción libre del
plasmáticas
tejidos. fármaco es la activa.
(Albumina).

• Los Fx liposolubles • Determina el tiempo • La fracción libre

van mas a tejido de vida media ejerce el efecto
graso. • (+) unión menor terapéutico.
• Los Fx hidrosolubles tiempo de vida • El fármaco unido a
tiene afinidad el media proteínas es
plasma. • (-) unión menor inactivo.
tiempo de vida
media.
• Cuanto mas se une a
prot. se distribuye
mejor
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

Todo el contenido liquido del organismo

donde se distribuye el fármaco

A favor: Insuficiencia renal, Insuficiencia hepática,

gran quemado, paciente crítico.

En contra: Deshidratación.
 COMPARTIMENTOS FARMACOCINÉTICOS
COMPARTIMENTO CENTRAL O PRINCIPAL
Agua plasmática, intersticial e intracelular
fácilmente accesible; es decir, los tejidos
bien irrigados
Corazón, pulmón, hígado, riñón,
glándulas endocrinas y SNC (si atraviesa la
BHE).

COMPARTIMENTO PERIFÉRICO SUPERFICIAL

Agua intracelular poco accesible; es decir, Piel, grasa, musculo o medula ósea y
los tejidos menos irrigados depósitos celulares (proteínas y lípidos

COMPARTIMENTO PERIFÉRICO PROFUNDO

Depósitos tisulares a los que el fármaco se une
con mayor fuerza , por lo tanto, se libera con
mayor lentitud.
 (3) BIOTRANSFORMACIÓN
Cambios bioquímicos de los fármacos que se convierten
en otras sustancias.

Más ionizadas

Más polares

Más hidrosolubles

Menos difusible.

Más fácilmente eliminables.

 FASES DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
Oxidación
Reducción
• INACTIVA O
Fase I DESTRUYEN EL Hidrólisis
FARMACO. Hidroxilación
Descarboxilación.

Síntesis o conjugación
*Sulfatación.
• LO HACE MAS
*Glucoronizacion
Fase II HIDROSOLUBLE *Acetilación.
*Conjugación con glutatión
*Conjugación con aminoácido
*Metilación
 (4) EXCRECIÓN
Principalmente por el riñón y el hígado.
Favorecen la eliminación:

POLARIDAD (MÁS HIDROSOLUBLE).

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN PEQUEÑO.

ESCASA UNIÓN A PROTEÍNAS DEL PLASMA

La fracción que se puede depurar es la libre.

La interacción fármaco-proteína disminuye la

difusión, retarda la eliminación y prolonga el
efecto.
 Para ser excretado el fármaco debe
tener:

Bajo peso molecular.

Baja unión a proteínas plasmáticas.
Volumen de distribución pequeño.
Alta polaridad (mas hidrosoluble).
Tiempo de vida media (semivida)

Es el tiempo que se requiere

para eliminar el 50% de la dosis
administrada de un fármaco.
Concentración

(5)100% (6)100%
(4)100%
Concen
(3)100% tración
eficaz

(2)100% (5)50%
(4)50%
(3)50%
(2)50%
(3)25% (4)25%
(1)100%
(2)25%
(1)50% (2)12.5% (3)12.5%
(1)25%
(1)12.5% (1)6.25% (2)6.25%

0 1 2 3 4 5
Tiempo de semividas
ELIMINACIÓN
Concentración plasmática inicial = Cp0
En una semivida bajará Cp0 al 50%
En dos semividas al 25%
En tres semividas al 12,5%
En cuatro semividas al 6,25%
En cinco semividas al 3,125%.

En la practica, se considera que en tres

semividas habrá́ desaparecido la mayor parte
del efecto del fármaco y que en cinco
semividas se ha eliminado el fármaco del
organismo.
Fármacos para hoy
• AMOXICILINA
• DICLOXACILINA
• CEFALEXINA.
• CEFTRIAXONA.
• AZITROMICINA
• ERITROMICINA
• CIPROFLOXACINO
• GENTAMICINA