PROMEDIO GRUPAL PREVIO

7.36 6.65

5.94
 PREGUNTAS

1. Al proceso en el que una molécula experimental se salta

las fases clínica y se introduce directamente en la fase III y
IV ¿Cómo se le denomina?

a) Triple salto.
b) Triple ciego.
c) Fast strack.
d) Farmacovigilancia.
 PREGUNTAS

2. Determino que la digitalis era adecuada para el

tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

a) Withering.
b) Airport.
c) Erlich.
d) Fleming.
 PREGUNTAS

3. Sí se administra un fármaco por vía intravenosa, se sabe

que la pKa es de 3.4, pH sanguíneo es de 7.34, obeso de 34
IMC. ¿Cuál es la velocidad de absorción?

a) 1 segundo.
b) No posee velocidad de absorción.
c) 7.34 segundos.
d) 3.4 segundos.
 PREGUNTAS

4. ¿´Cuál de la siguientes vías enterales es la tiene un

período de latencia más corto?

a) Intravenosa.
b) Intramuscular.
c) Oral con deglución.
d) Sublingual.
 PREGUNTAS

5. Este tipo de cinética es la que presentan la mayoría de

los fármacos, tanto para la absorción como la eliminación.

a) Cinética enzimática.
b) Cinética de primer orden.
c) Cinética de tercer orden.
d) Cinética de orden cero.
 PREGUNTAS

6. ¿Característica de la vía de administración, oral con

deglución?

a) Efecto inmediato.
b) Útil en caso de urgencia.
c) Difícil de administrar.
d) Económico .
 PREGUNTAS

7. ¿Qué porcentaje del fármaco evita la circulación portal,

cuando la administración es rectal?

a) 50 %.
b) 10 %.
c) 70 %.
d) 35 %.
 PREGUNTAS

8. ¿Uso y característica del colirio?

a) Ótico / Alcohol
b) Oftálmico / Agua
c) Oftálmico / Solución estéril
d) Ótico / Enriquecido glucosa
 PREGUNTAS

9. ¿Tipo de transferencia que utiliza la mayoría de los

fármacos?

a) Difusión simple.
b) Difusión facilitada.
c) Difusión por transporte.
d) Transferencia de gradiente.
 PREGUNTAS

10. ¿A QUIEN SE LE LLAMO PADRE DE LA QUIMIOTERAPIA?

a) A) FRANCOIS MAGENDIE
b) B) CLAUD BERNARD
c) C) PAUL ENRLICH
d) D) HIPOCRATES
 PREGUNTAS

¿Qué evento inicia la era de la globalización?

 CONCEPTOS

Para que un fármaco produzca sus efectos biológicos es necesario

que alcance el sitio anatómico de acción en concentraciones
suficientes.

BARRERAS ANATÓMICAS

Rama de la farmacología que estudia el proceso que determina el paso de los

fármacos de su sitio de depósito al interior del organismo y su distribución en
la economía.
 CONCEPTOS
• Influencia del sistema biológico sobre el fármaco

• Serie de procesos biológicos que afectan la concentración plasmática, tisular y urinaria de un

medicamentos y/o sus metabolitos
• (Absorción, Distribución, Biotransformación y Excreción).
• SISTEMA: LADME
• Estudio del curso temporal de las concentraciones de un fármaco y sus metabolitos en
fluidos y tejidos corporales, así como su relación con el curso temporal del efecto
farmacológico.
 PUNTO DE VISTA CLÍNICO

L
A
D
M
E
 PUNTO DE VISTA CLÍNICO

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN ELIMINACIÓN

BIOTRANSFORMACIÓN EXCRECIÓN
O METABOLISMO
 PUNTO DE VISTA CLÍNICO
ESTADOS
CONMORBILIDADES
FISIOLÓGICOS

PRESENCIA
PESO
FÁRMACOS

SEXO ATEROESCLEROSIS

EDAD NIVEL DE ACTIVIDAD

ESTADO
HEPATOPATÍAS
NUTRICIONAL

ETNIA NEFROPATÍAS
MEMBRANAS FÍSICAS
 MEMBRANAS FÍSICAS || TRANSFERENCIA
Fenómeno implícito en todo el proceso LACDME

Membrana plasmática, nuclear (epitelios y endotelio)

Barreras hematoencefálica, placentaria, hematotesticular

DIFUSIÓN
SIMPLE
Favor de gradiente de concentración
No gasta energía
 ABSORCIÓN
El paso del fármaco o del principio activo y componentes del medicamento desde
el lugar de administración o sitio de absorción hasta el torrente sanguíneo
(exterior del organismo hasta la circulación sistémica).
ABSORCIÓN, FACTORES DETERMINANTES

• Fármaco: • Sujeto:
Fisicoquímicas  Anatomofisiológicas
Formulaciones Patológicas

Interacciones
 PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS DE LOS 
FÁRMACOS 

• Tamaño molecular
• Liposolubilidad (coeficiente de partición)
• Ionización (pka del fármaco y pH del compartimento)
• Ácidos débiles
• Bases débiles
 LIPOSOLUBILIDAD
• Coeficiente
  de partición: Proporción de un soluto que se disuelve en grasa o
en agua. (Transporte de Fármacos)
• lipido-agua =

• Fracción liposoluble = No ionizado, hidrofóbico, no polar C=1

• Fracción hidrosoluble = Ionizado, hidrofílico o polar.
C>1
LIPOSOLUBLE

C<1
HIDROSOLUBLE
 CARACTERÍSTICAS FISIOLÓGICAS QUE
INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIÓN

1. Tiempo de contacto con la superficie de

absorción.
2. Tipo de epitelio.
3. Tamaño de la superficie.
4. Tiempo de vaciamiento gástrico
5. Posición anatómica.
+ LUGAR DE APLICACIÓN
CARACTERÍSTICAS FISIOPATOLÓGICAS QUE
INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN
•• Diarrea.
Diarrea.
•• Vómito.
Vómito.
•• Quemadura.
Quemadura.
•• Enfisema.
Enfisema.
• Resección
Resecciónintestinal.
intestinal.
• Síndrome
Síndromedede
mala absorción.
mala absorción.
• Oclusión
Oclusiónintestinal.
intestinal.
• Estreñimiento.
Estreñimiento.
• Trombosis
Trombosismesentérica.
mesentérica.
 SIETE PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
1. * TIEMPO DE CONCENTRACION MAXIMA (Tmax)
2. * CONCENTRACION MAXIMA (Cmax)
3. * BIODISPONIBILIDAD (F)
4. * VOLUMEN DE DISTRIBUCION ( Vd )
5. * TIEMPO DE VIDA MEDIA ( T1/2 )
6. * CONSTANTE DE ELIMINACION ( Ke )
7. * DEPURACION ( Clo )
 BIODISPONIBILIDAD ( F )

• Es la fracción del fármaco que administrado, alcanza la

circulación sistémica.
• Grado de extensión y velocidad de absorción de una dosis.
• Fracción del medicamento que llega a la circulación sistémica.

• F:
•0  1
• 0  100%
 Dosis
Vd=-------- 4 Farmacocinetica Integral
[P]t0

Cmax 1

CMT
V
E
N
T1/2 5 T
A
N
ABC (F) 3 m = β = Ke 6
A
CME
Tmax 2

Clo = Vd x Ke
 Emax
E h
F
E
C
TEJIDO FETAL ALMACENAMIENTO T
EN GRASAS O EN TEJIDOS O
CE50
D O S I S
MEDICAMENTO

PLASMA
SITIO ACCIÓN EFECTOS:
A *Receptores TERAPÉUTICOS
B FARMACO LIBRE *Canales COLATERALES
S + TOXICOS
O
*Enzimas
PROTEINA *Transportadores
FARMACO R
C
I
LIBERACION O BIOTRANSFORMACION
N
FARMACO-PROTEINA E
F
METABOLITOS DE50
E DL50 DT50

C
T
O
DOSIS

REABSORCION EXCRECION

[ P]

ELIMINACION TI EM PO

INTEGRACION FARMACOCINETICA –FARMACODINAMIA-

 ABSORCIÓN DE LAS VÍAS
DE ADMINISTRACIÓN
ENTERALES

• V.O.
• Buen tiempo y tamaño de
superficie de contacto (200m2).
• La absorción es en intestino
delgado.
• Sufre efecto de primer paso.
• Sublingual.
• Vía directa  en emergencias.
• Rectal.
• Vía directa en niños.
Supositorios u óvulos en los
dos tercios externos del recto.
METABOLISMO DEL PRIMER PASO
 ABSORCIÓN SEGÚN LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
• I.M.
• La vascularidad de un músculo en reposo es baja.
• Subcutánea.
• Las terminaciones de los vasos se encuentran en la dermis.
• Intraarticular.
• No hay vasos en la articulación.
• Aplicación local.
• Queremos que no se absorba.
ABSORCIÓN SEGÚN LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
• Parche transdérmico.
• Buen tiempo de contacto
• Atraviesa la dermis para que la absorción sea
en el tejido celular subdérmico.

• Respiratoria.
• Epitelio plano simple.
• 300 a 400 millones de alvéolos (200m2).
• 0.5 a 1 micra la distancia entre el alvéolo y el
capilar, por donde pasan gases y partículas
de 3 micras.
 CURSOS TEMPORALES DE LA
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL
FÁRMACO POR DIFERENTES VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
INTERACCIONES EN LA ABSORCIÓN

• Uso de vasoconstrictor
• No se usa vasoconstrictor en las partes distales del cuerpo:
• Dedos, orejas, nariz y pene. Por los procesos de vascularización.
• Los anestésicos locales contienen vasoconstrictor para que no se absorban y
se mantegan actuando localmente.
• En paciente cardiópata está contraindicado el uso de vasoconstrictor.
• Uso de caféína
• Propicia un medio más ácido.
• Causa reánimo.
LA ABSORCIÓN EN FARMACOLOGÍA
CLÍNICA
EL RETORNO DE UN GRANDE
IMPORTANCIA DE HENDERSOON
IMPORTANCIA DE HENDERSOON
 • Características:

• -Más simple
• -Atraviesan EGI, llevado al sistema
portal.
• -Al hígado
• -Antes ingresar a la circulación.
 Ejemplo:

Cubierta
química
LIBERACION
INMEDIATA

Protege Ac.
estomago
MEDICAMENTO

LIBERACION
FORMAS PROLONGADA Cubiertas
FARMACEUTICAS especiales/Absorció
:
-Tabletas n más lenta
-Grageas
-Capsulas
-Soluciones
-Suspensión
-Jarabes
-Elixeres
 VENTAJAS:

Infecciones
Autoadministració Sobredosis/Solución
n
 DESVENTAJAS:

Alteración
absorción Irritación
Gástrica

EFECTO DE
PRIMER PASO
INDICACIONES:

Consciente/ Sin p.
Deglución
 CONTRAINDICACIÓN:

Inconsciente Problema
Irritación
s deglución
Gástrica

Vomito
Urgencia
VÍA SUBLINGUAL
 CARACTERÍSTICAS:
• Por las membranas mucosas
• Potencial rápida absorción
• Muy vascularizadas
• Entre con rapidez a c. sistémica.
• Llega a órgano objetivo
 VENTAJAS:

Evita difíciles
ambiente GI

Baja Incidencia
Condiciones
críticas

Cómoda Rápida absorción

administración Indolora/Direct Evita metabolismo
o 1er paso
 DESVENTAJAS:

Si deglute//
Pocos fármacos
Disminuye dosis

Sabor desagradable
 INDICACIONES:

Efecto rápido

Pac.
Consciente
 CONTRAINDICADO:
Vomito

FORMA
FARMACEUTICA:

-Tab sublingual
Inconsciente -Solución
s Pacientes pediátricos
VÍA RECTAL:
CARACTERÍSTICAS:

• Dado que el 50%

del drenaje
venoso de la
región rectal evita
la circulación portal.

Absorbe v.
hemorroidales.
 VENTAJAS:

• Prevé destrucción del

medicamento GI
(enzimas)

• Útil inconsciente/vomito
• Efecto + rápido VO
• Evita parcial efecto 1er
paso
DESVENTAJA:

• Absorción irregular
• Irritación de la
mucosa
• INCOMODO
 FORMA
FARMACEUTICA:
INDICACIONES:
SUPOSITORIO

P. Inconscientes
Pac. pediátricos

Vomito
 CONTRAINDICACIONES:

DIARREA

FISURA ANAL
HEMORROIDES

OCLUSION
INTESTINAL
ABSCESO /// QX
 LIBERACIÓN DEL
PRINCIPIO ACTIVO:
• Depende de la vía de administración
• Diseño farmacéutico
Dispersió
n
 FORMA FARMACEUTICA:

•Tableta-rapido
•Grageas
•Cápsula •Gel
•Ovulo •Ungüento
•Pasta
LIQUIDA
SOLIDAS
S

LIQUIDA •Emulsiones
GASES •Suspensiones
S •Soluciones
•Colirio
•N2O •Tinturas
•Oxigeno •Jarabe
•Elixir
VÍAS PARENTERALES