ANALGESICOS

NARCOTICOS
{ Allyson Cubillo Orellana
 ANALGESICOS OPIOIDES O
NARCOTICOS
 Derivados de la amapola

 Tienden a producir fármacodependencia

 Inhiben la transmisión de los impulsos nociceptivos

disminuyendo la percepción del dolor, mediante la estimulación
de los receptores opioides en el sistema nervioso central – SNC

 Los fármacos opioides actúan de manera similar a como lo hacen

los opioides endógenos
 PRINCIPALES DE RECEPTORES
OPIOIDES:

Receptores (Mu): Receptores (Kappa):

 Distribuidos en el
 Se encuentran en
sistema límbico,
tálamo, cuerpo Receptores (Delta): el asta dorsal de la
estriado, hipotálamo, médula espinal y
cerebro medio y  Se encuentran en las capas
laminas I-II- IV y V concentrados en la
de la médula espinal. profundas de la
 Se relacionan con la
médula espinal corteza cerebral.
producción de  Se relaciona con  Se relacionan con
analgesia
supraespinal y analgesia, la producción de
espinal, sedación, hipotensión y analgesia, miosis,
euforia, depresión disforia (emoción
respiratoria, miosis.
depresión del centro desagradable o
de la tos y efecto molesta) y
emetizante. sedación.
 CLASIFICACION
FARMACODINAMICA DE LOS
OPIOIDES
1. Agonistas fuertes:
morfina, meperidina, metadona, hidromorfona, fentanilo,
alfentanilo, sufentanil, heroína
2. Agonistas débiles:
tramadol, codeína, oxicodona, dextropropoxifeno
3. Agonistas parciales:
buprenorfina
4. Agonistas – antagonistas:
buprenorfina
5. Antagonistas:
naloxona, naltrexona
 VÍAS MÁS UTILIZADAS PARA LA
ADMINISTRACIÓN DE LOS OPIOIDES

Son:
 vía oral

 Sublingual

 intravenosa

 Subcutánea

 vía peridural e intratecal utilizando

opioides lipofílicos como el fentanilo
(menor riesgo de depresión
respiratoria)
 REACCIONES ADVERSAS

 Somnolencia  Retención urinaria

 Letargo  Disuria
 Náuseas  Polaquiuria
 Vómito  Dolor pancreatobiliar
 Depresión respiratoria  Aumento de amilasa y lipasa
 Hipotensión  Prurito
 Euforia  Enrojecimiento de la piel
 Disforia (disgusto)  Broncoespasmo
 Sedación o excitación
 Estreñimiento
 Síntomas del síndrome de abstinencia:
Dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre,
estornudos, sudoración, bostezos, perdida
del apetito, nauseas, vomito, nerviosismo,
convulsiones, hiperreflexia, irritabilidad,
temblores, fiebre, dolor abdominal.
 Cuando hay intoxicación aguda con opioides, se presenta la
siguiente triada:.

 También se puede presentar cianosis, hipotensión, insuficiencia

cardiaca, edema pulmonar no cardiogénico y shock con algunos de
ellos

 Otros pueden producir efectos estimulantes como midriasis,

excitación, taquicardia, convulsiones y alucinaciones
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

 Deben usarse con precaución en pacientes con falla hepática y renal

 Los ancianos y los neonatos son más susceptibles de presentar
depresión respiratoria
 En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE), pueden enmascarar los
síntomas o empeorar el cuadro de hipertensión endocraneana
 En el embarazo deben considerarse muy bien los posibles beneficios,
pues su uso regular puede causar dependencia en el feto y síndrome de
abstinencia
 En la lactancia debe considerarse riesgo beneficio
 Durante el trabajo de parto pueden provocar depresión respiratoria en el
neonato
INTERACCIONES
 Su efecto analgésico se potencia con el uso de hidroxicina
(antihistamínico), anfetaminas, antidepresivos

 La depresión del centro cardiorespiratorio se potencia con

barbitúricos, alcohol, benzodiacepinas, neurolépticos y
anestésicos
USOS
 Tratamiento sintomático del dolor moderado o severo
(agudo o crónico) que no responde a otros analgésicos

 Debe considerarse su combinación con AINES o

acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que
se produce entre ellos

 Otros usos de los opioides: analgesia epidural o

intravenosa en obstétrica o cirugías, edema pulmonar
agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)
 BUPRENORFINA

 Utilizado para tratamiento de adicción a otros opioides como la

morfina , heroína etc.
 Posee actividad analgésica superior a la morfina (0,2-0,6 mg IM
de buprenorfina equivalen a 5-15 mg IM de morfina), además su
efecto es mas prolongado.
 ADMINISTRACION
 Se administra por vía IM, IV, sublingual y transdérmica con el
uso de parches.
 Se metaboliza por vía hepática.
 Su absorción es lenta, observándose las concentraciones
plasmáticas picos a las 2h de su administración.
 Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto analgésico
de 6 ª 8 horas.
 CODEINA
 Llamada también Metilmorfina.
 La Codeína es un compuesto que se metaboliza en el hígado
dando morfina, su efecto es menos potente; aproximadamente de
5-10% de codeína se convertirá en morfina y el resto se
transformara por glucomerizacion.
 La codeína es útil para aliviar dolores moderados y tiene los
mismos riesgos de la morfina de crear dependencia o efectos
tóxicos
 ADMINISTRACION

 Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la

tos o por vía inyectada.
 Posee un sabor altamente amargo
 Tabletas de 10 y 40mg
 Tratamiento con dolor se recomienda empezar con dosis de
2.5 a 10 mg cada 6h
 DEXTROPROPOXIFENO

 Su absorción por vía oral es buena

 Se metaboliza en el hígado por un proceso de N-desmetilacion ,
produciendo norpropoxifeno
 Se han podido detectar dextropropoxifeno en leche materna.
 Aumenta la acción depresiva de algunas sustancias como:
alcohol, barbitúricos y tranquilizantes . Disminuye el
metabolismo de fármacos como: antidepresivos,
anticonvulsivantes o warfarina
 ADMINISTRACION

 Este medicamento se debe conservar en un lugar con T° entre

15°C a 30°C.
 Su presentación esta dada por capsulas de 65mg y ampollas de 75
mg en 2ml
 Adultos por vía oral :65 mg de 3 a 4 veces al día.
 IM o IV: una ampolla que puede repetirse al cabo de 2 horas, se
administra lentamente y con el paciente acostado.
 DIHIDROMORFINONA

 Medicamento derivado de la morfina, utilizado para el

tratamiento de dolor intenso que no se controla con otros
fármacos.
 Actúa mediante unión de los receptores mu del SNC,por lo tanto
interviene en los mecanismos bioquímicos que producen dolor.
 Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad son similares a
los de la morfina.
 ADMINISTRACION

 Presentación en forma de comprimidos se puede suministrar

en una dosis única diaria.

 Su presentación es de 4,8,16,32 y 64mg, se recomienda iniciar

su tratamiento con la dosis mas pequeña que alivie el dolor y
aumentarla progresivamente en función de la rta obtenida.
 MEPERIDINA O
PETIDINA
 Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
 Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC.
 Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa dependencia si se retira
de forma rapida.
 Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo en los
canales iónicos, de esta forma también provee analgesia, mediante un
mecanismo de anestesia local.
 Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares eferentes,
aparato genitourinario y tracto gastrointestinal, angina de pecho y crisis
tabeticas, facilitación de parto indoloro , fracturas, neuralgias y pre
medicación en cirugía.
 Se contraindica para personas que sufran de depresión respiratoria
ADMINISTRACION

 Inyect. 100 mg/2ml

 Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC, se
prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via IV
diluida y lenta. No debe sobrepasar la dosis de
600 mg diarios, en infusion continua la dsis es
de 15-35 mg/h
 METADONA

 Se empezó a usar como sedante y como remedio contra la tos sin

mucho éxito, actualmente se emplea en los programas de
desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de
la heroína.
 La metadona puede producir miosis, depresión respiratoria,
bradicardia, relajación muscular, estreñimiento, aumento de T°
corporal y dela concentración de glucosa en sangre
 ADMINISTRACION
 La Metadona se suministra principalmente por
vía oral, aunque también puede ser inyectada
de forma IM o IV.
 Administrada oralmente actúa entre los 30 y 35
minutos después de su ingestión, sus efectos
principales duran entre 18 y 24 h aunque
algunos pueden durar hasta 36
 MORFINA
 Utilizada en pre medicación, anestesia,
analgesia, tratamiento de dolor asociado a la
isquemia miocárdica y para la disnea asociada
al fracaso ventricular izq agudo y edema
pulmonar.
 La morfina también se utiliza para paliar la
adicción a ciertas drogas como la heroína y la
cocaína.
ADMINISTRACION
 Se puede dar la dosis total diaria en una o dos
tomas, ppor via SC o IV, la dosis usual es de 10
mg cada 4h, pero el rango puede variar entre 5
y 20 mg cada 4h.
 En niños de 1 a 12 meses 200 ucg/kg, de 1 a 5
años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años 5-10 mg
 NALTREXONA

 Muy usado en la intoxicación aguda por

opiáceos como la codeína, morfina y
heroína. es utilizada en la terapia del
síndrome de abstinencia al alcohol,
disminuye el etilismo en alcohólicos
crónicos y acorta los periodos de
recidiva, disminuyendo su ansiedad.
ADMINISTRACION
 La Naltrexona tiene una duración de 1-2 horas
al ser administrada con terapia intravenosa.
Aunque se absorbe bien por vía oral , puede
pasar por metabolismo hepático.
 Tiene una vida media de 10 horas y una dosis
oral única de 100 mg es capaz de bloquear los
efectos de la heroína inyectada por hasta 48
horas.
 Por lo general la Naltrexona se toma una ver al
día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-
150 mg tres veces por semana
 OXICODONA

 Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina.

 Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático cito cromo
P450 2D6.
 La eliminación es por vía renal, el8-14% en oxicodoma y el resto
en metabolitos.
 La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza niveles plasmáticos
estacionarios de 24-36 horas
ADMINISTRACION

 Se comercializa en comprimidos de 5, 10, 20, 40

y 80mg. También se puede encontrar en
combinación de acido acetilsalicidico o el
paracetamol.
 Necesita una receta especial de medicamento
estupefaciente.
 TRAMADOL

 Alivia el dolor actuando sobre células nerviosas especificas de la

medula espinal y del cerebro.
 Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche materna.
 Su semivida es aproximadamente de 6 horas.
 Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez de las
isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.
 Se elimina por via renal en un 90%.
ADMINISTRACION
 Omnidol, sintrac, tramadol, tramal, wintradol.
 Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y 100
mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
 Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis max
recomendada es de 400 mg diarios
 Tramal long, tableta de liberacion prolongada
100 mg, dosis de 100 a 200mg cada 12 h