Receptores: adrenergicos,

tipos

Dr. Cervantes Paredes, Wimmer

RECEPTORES,
FUNDAMENTO
S SISTEMA
NERVIOSO
AUTÓNOMO
Concepto Características Mecanismo de acción
SN Sistema motor PA en motoneurona causa
somático voluntario PA en fibra muscular
O (contracción)
rigen en SNC,
axón y sinapsis
a músculo
esquelético
Ganglios nerviosos

Acúmulos de
cuerpos neuronales
y prolongaciones
nerviosas.
En el caso de los
ganglios sensitivos
y de gran parte de
los ganglios del
SNS corresponden
a órganos
esféricos
protegidos por
cápsulas de tejido
conjuntivo
Concepto Características
SN Sistema involuntario, controla vísceras, músc. Liso.
autónomo 2 neuronas: pre y post ganglionar
Neurona pregang..-Cuerpo en SNC, axón y
sinapsis con ganglio. Libera ACh
Neurona postgang.- sinapsis con víscera.
Libera Ach, Noradrenalina o Neuropéptidos
TÉRMINOS Y CONCEPTOS
Neurona Adrenérgica libera Receptores de
Adrenalina Adrenalina/Noradrenalina=
Receptores adrenérgicos
Neurona colinérgica libera Receptores de ACh=
ACh Receptores Colinérgicos

Neurona No colinérgica, no Liberan algo diferente a ACH y

adrenérgica Adrenalina
TODA Neurona Nombre= Neurona colinérgica
PREganglionar libera ACh
Neurona POST ganglionar Puede liberar Ach (neurona
Colinérgica) o Adrenalina
(neurona adrenérgica)
Simpático
Parasimpático
Médula espinal
Ganglios
SN autónomo: simpático y par
 Tronco simpá

Ganglios Simpátic

Médula espinal
o
Nervios espinales, tronco y gangli
A efectores viscerales, músc
e
< Libera a--> ORGANIZACIÓN

Ach Acetilcolina
N recep. Nicotín

NA noradrenalin

M Recep. Musca

Las gland. Sudor

Inervación del siste
Las neuronas prega n
la médula espinal
Inervación del siste
Origen de neuronas
Otros términos
SN Simpático
1.Mueve al cuerpo para soportar la
actividad (estudiar, moverse, pensar)
2.Función contínua, Ejem. taquicardia
3.Modula funciones de sistemas y órganos
4.Caso extremo: reacción de lucha o
huída, situación estresante peligro (real o
imaginario), susto, examen
Otros términos
SN Parasimpático
1.Función restauradora Ejem. digestión
2.Conservar energía

AMBOS SE COORDINAN, FUNCIÓN

RECÍPROCA O SINÉRGICA
Órgano efector = órgano diana
Efectos del SN
en funciones
orgánicas
Contracción y relajación
TÉRMINOS Y CONCEPTOS
Fármacos Agonistas, Ocupan y Activan
asemeja al ligando endógeno Receptores, acción igual o
similar
Fármacos Antagonistas Ocupan y Bloquean
Receptores, no acción
Elaboración de flechas con curare
 Clasificación de receptores

Receptores Adrenérgicos
Alfa 1, alfa 2
Beta 1, beta 2

Receptores Colinérgicos
Nicotínicos
Muscarínicos
 Muy importante
No confundir
receptores Alfa α,
Beta β, nicotínicos
o muscarínicos
con las
subunidades alfa,
beta y gamma
Igual nombre, una cosa es el nombre
del receptor y otro el de su subunidad
Hay más de una
subunidad con el
mismo nombre en
un receptor
Agonistas y antago n
 Receptores Adrenérgicos

Alfa 1, alfa 2- Diferente mecanismo de

Acción
Beta 1, beta 2- Mismo mecanismo
EFECTOS BIOLÓGICOS DIFERENTES
 Recept. Adrenérgicos Alfa 1
Ubicación. - Musc. Liso vascular de piel,
musc. Esquelético,
zona esplácnica,
esfínteres de vejiga,
tracto GI,
músc. Radial de iris
Activación de Alfa1= Contracción
Recept. Adrenérgicos
Alfa 1
Por Prot. G
MEC. DE ACCIÓN
 2 edo. Activo/Agonista α1, cambio de forma en αq: a)libera GDP
y se sustituye por GTP, luego b) se desprende de Proteína Gq

3 α1-GTP entra a interior-membrana cel., se

une a Fosfolipasa C y la activa, La GTPasa
desfosforila al GTP en GDP, αq seactivada
inactiva.

α1 α1 GTPasa

GDP GTP

1 edo. Inactivo αq, se

acopla a Fosf.C.
Subun. Gq se fija a GDP
GDP

α subunidad alfa
cio es
 4 Fosfolipasa C activada cataliza al
Fosfatidilinositol 4,5-disfosfato PIP2 en
Diacilglicerol e IP3.

Fosfolipasa C activada

α1 α1

5 El IP3 actúa., causa que se

libere Ca2+ de depósitos en
Ret. End.

6 aumenta conc. intrac.

de Ca2+

7 Ca2+ y diacilglicerol (DAG) activan la proteína cinasa fosforila proteínas:

causa efectos fisiol. (ej. Contracc. Musc. Liso)
Retroalimentación positiva.- Aumenta la respuesta al estímulo
inicial, se desencadena en situaciones patológicas. Ejem.:
frio tiritar, poco + frío +temblor

Retroalimentación negativa.- respuesta que se opone al

estímulo inicial, Reduce la secreción al autoestimularse. Ejem.
Hambre: secretar jugos g., comer: reducir secreción
Recept. Adrenérgicos
Alfa 2
Por Prot. G
Receptores α2
Recept. Adrenérgicos
Alfa 2 y Beta
Por Prot. G
MEC. DE ACCIÓN
Inhibe la adenil ciclasa
 1 Agonista se une a α2, se acopla a Adenilil
ciclasa mediante prot. Gi i=inhibidora

4 Bajan las conc de

AMPc generando su
2 Al unirse la norad. respuesta fisiológica
Gi libera GDP, α1 se
separa de complejo de
prot. G
3 subun. α1 se une a
Adenilil ciclasa y la inhibe
Recept. Adrenérgicos
BETA1
Por Prot. G
MEC. DE ACCIÓN
Activa la adenil ciclasa
 1Mediante Prot.Gs se acopla a
adenilil ciclasa, en edo. Inactivo
Gs se une a GDP

2 Al unirse el agonista a β1
cambia forma de Subunid. αs,
causa: 1-libera GTP de αs y lo
cambia por GTP, b) αs activada
se separa de Prot G
 3 αs-GTP va al interior de
membrana, se acopla a adenilil
ciclasa, la activa

4 Adenilil ciclasa
activada activa
proteínas cinasas y
genera reacciones
fisiológicas*

*Corazón + contractibilidad, Bronquiolos broncodilatac., Riñón segregar

renina, Glandula salival + salivac.
Respuestas de receptores
adrenérgicos a noradrenalina y
adrenalina
Receptores alfa α Receptores Beta β
Adrenalina un poco mas Adrenalina y noradrenalina
potente que norad. IGUALMENTE potentes
Un poco más insensibles a Requieren menos dosis de
catecolaminas adren y catecolaminas adren. y
norad., requieren más norad. para estimular
dosis para estimularlos

Adrenalina activa
preferentemente a
receptores β
Receptores
colinérgicos
Recept. Colinérgicos
División y ubicación

NICOTÍNICOS.- en placa motora terminal,

ganglios autónomos y cels. cromafines de med.
suprarenal
MUSCARÍNICOS.- todo órgano efector
parasimpático, algunos simpáticos
 RECEPTORES NICOTÍNICOS
Agonista natural: Ach
Receptores nicotínicos en placa motora y ganglio
autónomo.- Ambos activados por agonistas de Ach
(nicotina, carbacol).
Antagonizados por diferentes sustancias
Ambos receptores SIMILARES, NO IGUALES
Su acción en órgano dado depende de si en
éste predomina el SNA Simp. O Parasimp.
 RECEPTORES NICOTÍNICOS
MEC. DE ACCIÓN
1.IGUAL EN AMBOS LUGARES
2. Recep. Nicotínico.- 5 subunidades
3.LA ACH activa recep. Nicot. abre canal de Na+
y K+ se mueven a favor de gradientes
4. Edo. Inactivo.-Boca de núcleo central cerrada
5.Unión Ach o agonista a sub u. alfa.- cambia
conformación: boca abierta
6. Entra Na+, sale K+, llevan Pot. Memb cerca de
0 mV (pot. De equilibrio resultante de ambos
Recep nicot. Mec. De acc.

1.Edo. Inactivo.-Boca de núcleo central cerrada

2.Unión Ach o agonista a sub u. alfa.- cambia conformación: boca
abierta
3.Entra Na+, sale K+, llevan Pot. Memb cerca de 0 mV (pot. De
equilibrio resultante de ambos
 RECEPTORES Muscarínico
MEC. DE ACCIÓN 1
1.Mismo mec. que alfa 1 adren.
2. La unión de Ach al recep. Musc. Disocia sub
alfa
3.Activa fosfolipasa C
4.Forma IP3 y diacilglicerol
5.IP3 libera Ca+
6.Ca+ + Diacilglicerol: Reacciónes fisiol.
 RECEPTOR Muscarínico
MEC. DE ACCIÓN 2

Otros recep Musc.

1.Actúan por acción directa de
Prot G, no hay 2º mens.
2.Ejem. En Nodo SA
3.Actúa G directo sobre canal
iónico
4.Reducen FC
 Bibliografía
 Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de
la terapéutica. 12 Edicion