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PARA EL DOLOR
Y LA RESPUESTA INFLAMATORIA
Excreción: por la vía renal, en su mayoría como sustancias derivadas inactivas; algunos
con eliminación por la vía biliar en menor proporción.
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ,(AINES) /
(ANALGESICOS NO NARCOTICOS)
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
1. Salicilatos y Esteres Derivados del Acido Salicílico
No acetilados o esteres: salicilato de metilo(utilizándose tópicamente en cremas,
lociones, o linimentos como irritante cutáneo en preparaciones rubefacientes), salicilato de
colina((Arthropan®) alivia los dolores leves a moderados causados por una serie de diversos
problemas y enfermedades, tales como la artritis, bursitis, tendinitis, dolores de cabeza, calambre o
dolor menstrual, lesiones menores y otras., trisalicilato
de magnesio, salicilato de
sodio, diflunisal, sulfazalazina
Acetilados: ácido acetilsalicílico (ASA)es un inhibidor de la síntesis de
prostaglandinas, antiagregante plaquetario , acetil salicilato de lisina (de
potente acción analgésica parida y prolongada)
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ,(AINES) /
(ANALGESICOS NO NARCOTICOS)
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
2. Derivados del Acido Acético
Indometacina (se usa para aliviar el dolor moderado a agudo, sensibilidad, inflamación
(hinchazón) y rigidez causada por la osteoartritis (artritis causada por un deterioro del recubrimiento de
las articulaciones), diclofenac(voltaren actua a los 30 min de administrado),
nabumetona (nabumin 1gr Osteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide aguda y
crónica. Dolencias periarticulares agudas) ketorolac (toradol vial 30mg absorción rápida
30mg gequivalen a 10mg de morfina), sulindac(clinoril usado para tratar artritis)
bendazac( se usa en tratamiento odontologicos y de OTL,
etodolac (antirreumático,analgésico), fentiazac (meloxicam 7,5mg
antirreumático,analgésico),
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ,(AINES) /
(ANALGESICOS NO NARCOTICOS)
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
3. Derivados del Acido Fenilantranilico (Fenamatos) Uso en
tratamientos corta duración.
Ácido flufenámico (postan 500mg), acido mefenámico(namifen 500mg),
ácido meclofenámico (pf), acido tolfenámico(Dolfenax 200mg).
4. Derivados del Ácido Fenilpropionico (Tratamientos corta o
larga duración)
Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, fenbufeno (pf),
fenoprofeno, tiaprofeno, carprofeno, endoprofeno.
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ,(AINES) /
(ANALGESICOS NO NARCOTICOS)
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
5. Derivados del Acido Enolico
5.1 Pirazolonas
Fenilbutazona, oxifenbutazona, apazona, azopropazona, dipirona
(sódica, magnésica) o metamizol, feprazona, pirazonona, clofezona.
Reacciones Adversas
Nauseas, vómito, diarrea; eritema, urticaria; disfunción hepática transitoria; disfunción renal;
ocasionalmente anemia, trombocitopenia, neutropenia,
FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES
(OPIO=OPOS=JUGO)
Opioides Endógenos
Participan con agonistas endógenos en el control de la sensación dolorosa. Encefalinas: metencafalinas,
leuencefalinas. Dinomorfinas A-B. Endorfinas. Endomorfinas:
CLASIFICACIÓN SEGÚN EL ORIGEN
Alcaloides Naturales
Morfina, codeina, papaverina, tebaina, noscapina.
Derivados Semisintéticos
Heroína, apomorfina, hidromorfona, oximorfona, hidrocodona, oxicodona.
Derivados Sintéticos
Propoxifeno, fentanilo, alfentanilo sufentanilo, remifentanilo, meperidina, tramadol.
FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES
(OPIO=OPOS=JUGO)
MECANISMOS DE ACCIÓN
Agonistas de receptores presinápticos y postsinápticos en vías nerviosas del encéfalo y la medula
espinal, con modulación de canales iónicos dependientes de voltaje para potasio y calcio. Varían en
el grado de afinidad por los receptores.
Inhibicion presináptica para liberación de neurotransmisores excitatorios (serotonina, aspartato).
Inhibición por hiperpolarización de neuronas postsinápticas.
Inhibición de la recaptación norepinefrina y serotonina con activación de vias descendentes
inhibitorias del dolor.
FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES
(OPIO=OPOS=JUGO)
EFECTOS SOBRE ÓRGANOS Y SISTEMAS
Sistema Nervioso Central: analgesia, nauseas, vomito, somnolencia, alteraciones patrón del
sueño, no amnesia, supresión de la tos, miosis pupilar, hipertonía muscular, euforia, excitabilidad,
hiperactividad, alucinaciones, depresión respiratoria, convulsiones
REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia o sedación, confusión, miosis pupilar, sequedad bucal, nauseas, vomito,
estreñimiento, bradicardia, hipotensión arterial, hipotermia, sudoración, prurito, rubor,
retención urinaria, hipertonía muscular, euforia, excitabilidad, hiperactividad,
alucinaciones, dependencia psico-física, tolerancia, depresión respiratoria, convulsiones
FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES
(OPIO=OPOS=JUGO)
INDICACIONES DE USO DE LOS DERIVADOS OPIOIDES
Analgésico: dolor de tipo somático, visceral o neuropático, de intensidad severa, moderada o
leve, agudo y crónico
Antitusivos: tos no productiva (Dihidrocodeina)
Antidiarreicos: Difenoxilato, Loperamida
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antihistamínicos H-1 de primera generación(difehidramina,clemastina,pirilamina), sedantes e
hipnóticos, antipsicóticos, consumo de bebidas alcohólicas, antidepresivos tricíclicos,
anfetaminas.
FARMACOLOGÍA SINTOMÁTICA
RESPIRATORIA
FARMACOS QUE MODIFICAN LOS EFECTOS DE LA HISTAMINA
LOCALIZACIÓN DE LA HISTAMINA
Mastocitos, basófilos, eosinófilos, terminales sinápticas, mucosa gástrica
MECANISMO DE ACCIÓN DE LA HISTAMINA
Agonista endógeno que interactúa con receptores de membrana H1, H2, H3, H4,acoplados a
proteínas G.
FARMACOLOGÍA SINTOMÁTICA
RESPIRATORIA
UBICACIÓN DE RECEPTORES Y EFECTOS MEDIADOS POR HISTAMINA
Sistema Cardiovascular – Corazón: Incremento frecuencia y contractilidad cardiaca (H2);Aumenta la
conducción eléctrica en nodo seno auricular (H1).
Sistema Cardiovascular - Vasos sanguíneos (H1);Promueven vasodilatación y aumento de la
permeabilidad vascular (rubor, calor y edema)
Sistema Respiratorio Bronquios (H1);Broncoconstricción
Epidermis y dermis. Terminaciones nerviosas libres periféricas (H1)
Sensación de dolor y prurito
Glándulas. Lagrimales, salivales, tracto respiratorio (H1)
Aumento secreción glandular
Mucosa gástrica (H2);Aumento de la secreción de HCl y pepsina
Sistema Nervioso Central (H1);Estado de vigilia y alerta, ingestión de agua y alimentos, memoria,
temperatura corporal, sensación nausea y vómito, regulación del equilibrio corporal.
FARMACOLOGÍA SINTOMÁTICA
RESPIRATORIA
MECANISMOS DE ACCIÓN
Antagonistas Competitivos Reversibles sobre Receptores H1 (Antihistamínicos h1)
Efectos Farmacológicos
• Disminuyen la secreción glandular
• Reducen edema e inflamación
• Disminuyen sensaciones de prurito y dolor
• Reducen velocidad conducción eléctrica cardiaca
• Impiden la bronconstricción
FARMACOLOGÍA SINTOMÁTICA
RESPIRATORIA
Aspectos Farmacocinéticos
• Tiempo de latencia corto (1-2 horas) (VO)
• Duración efecto 12-24 horas
• Administración vía oral, vías tópicas
• Biotransformación hepática, excreción vía renal
Reacciones adversas:
visión borrosa, diplopía, cefalea, incoordinación
muscular, xerostomía ocular y oral, sensación de fatiga.
INDICACIONES DE USO CLÍNICO
• Tratamiento sintomático de reacciones de hipersensibilidad o alergia (rinitis, sinusitis, conjuntivitis,
dermatitis, asma bronquial)
• Tratamiento sintomático afecciones respiratorias
• Antipruriginosos
• Antinauseosos y entieméticos
FARMACOLOGÍA SINTOMÁTICA
RESPIRATORIA
ESTABILIZANDO LA MEMBRANA DE LOS MASTOCITOS