Curso: Interacciones medicamentosas

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACODINÁMICAS SINÉRGICAS

Ciclo 2018-II
Semana 5

1
 SUPERFAMILIAS DE RECEPTORES
• CANALES IONICOS ACCIONADOS POR RECEPTOR: canal de
Na accionado por receptor nicotínico de Ach, canal de Cl
unido a receptor GABAa.
• RECEPTORES LIGADOS A PROTEINAS G: receptor
muscarínico de Ach en el músculo liso.
• RECEPTORES QUE SON ENZIMAS : receptor de insulina.
• RECEPTORES LIGADOS AL ADN: receptores de hormonas
esteroides, hormonas tiroideas, vit.D.

2
 LIGANDO

• FARMACO CAPAZ DE COMBINARSE CON UN RECEPTOR

ESPECIFICO, ACTUANDO COMO AGONISTA COMPLETO,
AGONISTA PARCIAL O AGONISTA INVERSO.
• MOLECULA QUE SE UNE CON UNA DIANA MOLECULAR.
• INDICA QUE TIENE LUGAR LA UNION PERO NO APORTA
INFORMACION SOBRE LA NATURALEZA DE LA RESPUESTA
CELULAR.

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 PROPIEDADES DE LOS LIGANDOS

• AFINIDAD: ES LA TENDENCIA DE UNION A UN RECEPTOR

ESPECIFICO.
• ACTIVIDAD INTRINSECA: ES LA CAPACIDAD DE UN SOLO
COMPLEJO FARMACO-RECEPTOR PARA EVOCAR UNA
RESPUESTA.
• EFICACIA: ES LA RELACION ENTRE LA OCUPACION DE
RECEPTORES Y LA CAPACIDAD PARA INICIAR UNA
RESPUESTA.

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 AGONISMO

• ES LA PRODUCCION DE UNA RESPUESTA MOLECULAR Y

CELULAR A UNA INTERACCION ENTRE UN FARMACO
(AGONISTA) Y UN RECEPTOR.

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 AGONISMO SEGÚN ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
+1
AGONISTA TOTAL

AGONISTA PARCIAL

0 ANTAGONISTA

AGONISTA INVERSO
PARCIAL

AGONISTA INVERSO
-1 TOTAL
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 TIPOS DE INTERACCIONES A NIVEL DEL
RECEPTOR
• SINERGISMO
- DE SUMA
- DE POTENCIACION -
DE FACILITACION
• ANTAGONISMO
- COMPETITIVO REVERSIBLE -
COMPETITIVO IRREVERSIBLE - NO
COMPETITIVO -
DUALISMO

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 SINERGISMO

• ES EL AUMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA DE UNA

DROGA POR EL EMPLEO DE OTRA DE ACCION SIMILAR.

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 SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO

• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLOGICA OBTENIDA POR

LA ACCION COMBINADA DE DOS DROGAS ES IGUAL A LA
SUMA DE SUS EFECTOS INDIVIDUALES.

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 SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO

• MECANISMO FARMACODINAMICO
SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS AGONISTAS DE
UN MISMO RECEPTOR (A y B) TIENEN IGUAL
ACTIVIDAD INTRINSECA (a = 1, a’ = 1 )
• EJEMPLOS:
AINE + AINE
ALCOHOL + BARBITURICOS

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 SINERGISMO DE POTENCIACIÓN

• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLOGICA OBTENIDA POR

LA ACCION COMBINADA DE DOS DROGAS ES MAYOR QUE
LA SUMA DE SUS EFECTOS INDIVIDUALES.

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 SINERGISMO DE POTENCIACIÓN

• MECANISMO FARMACODINAMICO
SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS REACCIONAN CON
RECEPTORES DIFERENTES PARA PRODUCIR, SIN EMBARGO,
EL MISMO EFECTO.
EL AGONISTA A ACTUA SOBRE UN RECEPTOR RA, SIENDO B
UN AGONISTA DEL RECEPTOR RB, CUYA ESTIMULACION
PRODUCE UN EFECTO IGUAL AL DE A.
( a = 1, b = 1 )
• EJEMPLOS :`
- FUROSEMIDA + TIAZIDAS -
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM

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 SINERGISMO DE FACILITACIÓN

• OCURRE CUANDO UN FARMACO INACTIVO EN UN

SENTIDO, ES CAPAZ DE AUMENTAR LA RESPUESTA
FARMACOLOGICA DE OTRA DROGA QUE SI ES ACTIVA EN
ESE MISMO SENTIDO.

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 SINERGISMO DE FACILITACIÓN
• MECANISMO FARMACODINAMICO
CUANDO UN FARMACO A CON ACTIVIDAD INTRINSECA CERO Y OTRO
B CON ACTIVIDAD INTRINSECA IGUAL A 1, SE UNE AL MISMO
RECEPTOR PRODUCIENDO UN EFECTO FARMACOLOGICO SOLO SI A
ESTA UNIDO A UN RECEPTOR SILENCIOSO.
• EJEMPLOS:
COCAINA + NORADRENALINA: LA COCAINA FACILITA LA ACCION DE
LA Nad, PRODUCIENDO LA CONTRACCION DE LA MEMBRANA
NICTITANTE DEL GATO ( CAPTACION DE Nad).
AMOXICICILINA + ACIDO CLAVULANICO
SULFATO FERROSO + VITAMINA C

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 INTERACCIONES SINÉRGICAS
• AMINAS SIMPATICOMIMETICAS + DIGITALICOS:
 ARRITMIAS.
• AAS + ANTICOAGULANTES ORALES :
 EFECTO ANTICOAGULANTE.
• VERAPAMILO + PROPRANOLOL:
 INOTROPISMO –
• ANTIPSICOTICOS + METOCLOPRAMIDA, LITIO, METILDOPA O ALCOHOL:
 REACCIONES EXTRAPIRAMIDALES.
• CORTICOIDES + DIURETICOS DE ASA:
 HIPOKALEMIA.
• FUROSEMIDA + CEFALOTINA:
 NEFROTOXICIDAD
• BENZODIAZEPINAS + ALCOHOL:
 DEPRESION SNC

15
¡Muchas gracias!