MEDICAMENTOS EN

EL SISTEMA
GASTROINTESTINAL

Mg. Carlos Melgar Morán.

 APETITO
NAdr
SEROTONINA
DOPAMINA
GABA
 ANTISECRETORES
BOMBA DE PROTONES Y ANTIHISTAMINICOS H2
 BOMBA DE PROTONES

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son fármacos que actúan inhibiendo de
manera irreversible la enzima H /K -ATPasa de las células parietales de la mucosa
gástrica. Disminuyen, por tanto, la secreción ácida al actuar en el último eslabón
fisiológico del proceso. La máxima supresión ácida se alcanza, en promedio, a los 3
días de tratamiento.
MEDICAMENTOS

• Omeprazol

• Esomeprazol

• Lansoprazol

• Pantoprazol

• Rabeprazol
 FARMACOCINÉTICA

• Inactivan : Medio ácido (entérica)

• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
• Excretados: Orina y Bilis
• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
• Mañana: > número de bomba de protones
 INDICACIONES

Pilar del tratamiento

• Ulceras péptidas
• Ulceras por estrés
• Reflujo esofágico
• Uso crónico de AINES
• Síndrome de Zolliger-Ellison
• Dispepsia Funcional
 INTERACCIONES
• Feniotína
• Carbamacepina
• Warfarina Disminuye la eliminación
• Diacepam

• Ketoconazol
• Tiroxina Disminuye la absorción

• Penicilina
• Digoxina Aumenta la absorción
• Ácido acetilsalicílico

• Calcio: Disminuye su absorción en tto largo

• Vitamina B : Disminuye la absorción
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• Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori

 EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y

dolor abdominal

• Hipergastrinemia: hiperplasia

• SNC: Cefalea y vertigo

• Metabólico: Aumento de las transaminasas

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Comprimidos: NO partirse ni masticarse

• Administrar en ayunas

• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después

de los antifúngicos

• No administrar con antiácidos

 ANTIHISTAMINICOS H2

Prostanglandina
Somastatina
E2

Se les usa como antagonistas competitivos de los receptores de

histamina llamados H2. Bloquean la secreción gástrica del HCl.
 MEDICAMENTOS
• Ranitidina

• Cimetidina

• Famotidina

• Nizatidina

• Roxatidina
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE LA
HISTAMINA
• El control de la acidez nocturna es
determinante en el tratamiento
de la úlcera duodenal.

• Se deben administrar en horas de

la noche.
• Los linfocitos, los monocitos y las
células cardiacas también tienen
receptores H2.

• Disminuyen su absorción en presencia de

antiácidos y disminuyen la actividad del
sucralfato al aumentar el pH gástrico.
 FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso

• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
• Excretados: Orina Bilis y leche materna
• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
• Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR
 INDICACIONES

Tratamiento

• Sintomático
• Ulceras por estrés
• Reflujo esofágico
 INTERACCIONES
• Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450

• Teofilina
• Warfarina Retarda el metabolismo
• Antidepresivos triciclicos

• Cimetidina: Aumenta la concentración del OH

• Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto

• Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH

• Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad

• Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina

 EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular

• Hipersecreción de rebote

• Inmune: Hipersensibilidad

• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual

• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia

• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión

• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis

• Ancianos y RN: aclaramiento – dosis

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrar continuamente para evitar efecto

de rebote

• Administrar con las comidas

• Verificar las interacciones farmacológica

• Administrar lenta y diluida: Arritmias

 ANTIÁCIDOS
Mg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca
 SECRECIÓN ÀCIDA
• MECANISMOS QUE ESTIMULAN
LA SECRECIÒN ÀCIDA
• Las cèlulas parietales localizadas
en las glàndulas oxìnticas del
cuerpo y el fondo del estòmago,
poseen en su membrana 3 tipos
de receptores:
• Muscarìnicos (M1)
• Histamìnicos (H2)
• Gastrina (G).
 Antiácidos
• Los antiácidos han sido usados y abusados por clínicos y
consumidores de todo el mundo por muchas décadas.
• Hay controversias sobre su mecanismo de acción y su rol en el
manejo de la úlcera gastrointestinal.
• La neutralización de la secreción ácida gástrica inducida por el
antiácido ha sido considerada el mecanismo primario de
acción del antiácido.

• Aunque datos recientes sugieren un efecto citoprotector de la

mucosa gastrointestinal.

• A pesar de haber sido desplazados como agente principal en el

tratamiento de las enfermedades relacionadas con el ácido
siguen siendo importantes en el control de la sintomatología.
 Bicarbonato de sodio
• El bicarbonato de sodio es uno de los
compuestos más antiguos usados como
antiácido y asociado a un comienzo de
acción rápido y corta duración de acción.

• La reacción química de bicarbonato de

sodio y ácido gástrico resulta en la
formación de cloruro de sodio, agua y
dióxido de carbono.

• Eleva rápidamente el pH intragástrico a

valores 7-8, esto explica el rápido alivio
sintomático.
• Su efecto es de corta duración y puede
resultar en una retención de líquidos y
alcalosis sistémica
 Carbonato de calcio
• Es un antiácido potente y de rápida
acción.
• El carbonato de calcio reacciona con
el ácido gástrico formando cloruro de
calcio, agua y dióxido de carbono.

• El carbonato de calcio reacciona con

el ácido gástrico formando cloruro
de calcio, agua y dióxido de
carbono.

• Además de la relativa absorción sistémica de calcio,

una severa hipersecreción ácida "rebote“ se asocia al
uso de carbonato de calcio como antiácido.
 HIDRÓXIDO DE MAGNESIO

En general su potencia antiácida es

mayor que las sales que contienen
aluminio, pero menor que la del
bicarbonato de sodio o carbonato de
calcio.
Los antiácidos que contienen magnesio
reaccionan con el ácido formando cloruro
de magnesio y agua.

El magnesio también forma sales insolubles

responsables de la diarrea.
 Hidróxido de magnesio
Induce la secreción de colecistocinina, con la consiguiente
contracción de la vesícula biliar y relajación del esfínter de
Oddi (efecto colagogo), lo cual contribuye al efecto laxante de
este agente.

El contacto con el ácido gástrico lleva a la producción de

tricloruro de aluminio, agua y fosfato de aluminio insoluble.

A diferencia de los antiácidos con magnesio, el efecto adverso

primario de las sales de aluminio es la constipación.

El aluminio se enlaza al fosfato de la dieta, reduciendo la

cantidad de fósforo que pueda absorberse con la dieta.
Este efecto es frecuentemente utilizado en pacientes con
insuficiencia renal aguda para reducir los niveles plasmáticos
de fósforo.
 Hidróxido de aluminio
• Aunque la terapia crónica con sales que contienen
aluminio puede llevar a la hipofosfatemia e
hipercalcemia.

• El aluminio se absorbe en el intestino delgado y

pequeñas cantidades son excretadas diariamente en la
orina.

• En pacientes con función renal inmadura o

comprometida, se puede acumular y producir seria
neurotoxicidad
Asociación de hidróxido de aluminio y
magnesio

• Antagonismo funcional a
nivel intestinal: El Mg es
laxante, el Al es
constipante.
PROTECTORES DE LA MUCOSA
SULCALFRATE
Se denomina citoprotectores a un grupo de
fármacos que tienen la capacidad de
proteger la mucosa del tracto gastro-
intestinal de la acción del entorno ácido y
enzimas digestivas. Se utilizan en esquemas
medicamentosas para tratar las úlceras del
tracto intestinal superior y para erradicar
Helicobacter pylori.

Protegen las células del organismo frente a

los efectos dañinos del estrés oxidativo
provocado por radiación ionizante o
quimioterapia.
MECANISMO DE ACCIÓN

Barrera protectora de la pepsina y el HCl

 MEDICAMENTOS

• Sucralfato: Estimula la síntesis local de

prostaglandinas y óxido nítrico

• Análogos de las prostaglandina: Misoprostol

• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar),

actividad bactericida (inhibe enzimas
bacterianas)
FARMACOCINÉTICA

• PH ácido para su activación

• Absorción: 3-5% Acción local
• Excretados: Orina y heces
 INDICACIONES

Tratamiento

• Reflujo esofágico
• Gastropatía por AINES
• H. Pilori (rescate)
 INTERACCIONES
• Fluoroquinolonas
• Fenitoína
• Quinidina
• Propanolol Disminuye su
• Digoxina absorción
• Teofilina
• Ketonazol
• Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina
 EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Estreñimiento

• IRA: Toxicidad por Al

• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra

• Misoprostol: Diarrea
ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrar 2 horas antes de cualquier otro

fármaco

• Educar al paciente sobre el color de las heces

 ANTIEMÉTICOS
Serotoninérgicos, dopaminérgicos,
antagonistas muscarínicos y
antihistamínicos
VÓMITO
 ANTAGONISTAS
SEROTONINÉRGICOS
 MEDICAMENTOS

• Odansetrón, dolasetrón, granisetrón, y

palonosetrón.

• Tracto GI
• Zona quimiorreceptores
• Centro del vómito bulbar
 FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado
• Excretados: Orina
• Vida media de 3-4 horas
 INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito de quimioterapia o

radioterapia (antineoplásicos)
• Postquirúrgicos
• Son los más eficaces y potentes
 EFECTOS ADVERSOS

• Cefalea
• Vértigo
• Diarrea
• Estreñimiento
• Elevación reversible de las
transaminasas
 ANTAGONISTAS
DOPAMINÉRGICOS
 MEDICAMENTOS

• Metoclopramida, cleboprida,
domperidona, droperidol, proclorperazina
y prometazina.

• Facilita el vaciamento gástrico

• Tiene un efecto serotoninérgico: Dosis
altas
 FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral, endovenosa y rectal

• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado
• Excretados: Orina
• Domperidona no atraviesa la barrera
hematoencefálica
 INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito
• Postquirúrgicos
• Colón irritable
• Reflujo gastroesofágico|
EFECTOS ADVERSOS

• SNC: Sedación leve, efecto extrapiramidal

(parkinsoniano, distonías faciales y
cervicales, discinesia tardía)
• Hormonales: Hiperprolactinemia,
amenorrea, ginecomastia y galactorrea
• Hematológica: Metahemoglobinemia
• Cardiovascular: Crisis hipertensivas,
taquicardia (digoxina), hipotensión
ortostática
ANHISTAMÍNICOS H1
 MEDICAMENTOS

• Escopolamina (anticolinérgico),
dimenhidrinato, didenhidramina,
ciranicina, aprepitant (NK1).
• Bloquean la comuinicación núcleos
vestibulares del oído interno
FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral y endovenosa

• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado
• Excretados: Orina
 INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito por cinetosis

(dexametasona)
 EFECTOS ADVERSOS

• Visión borrosa, midriasis, xerostomia,

retención urinaria (anticolinérgicos)
• Sedación
ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrarse por vial oral después de los

alimentos

• Administrar lento y diluido

(30-60 minutos)

• Vigilar sistema nervioso central y efectos

adversos en este (extrapiramidales)

• No administrar con digoxina

 LAXANTES
FORMADORES DE MASA, OSMÓTICOS, LUBRICANTES
FECALES
MECANISMO DE ACCIÓN
 MEDICAMENTOS

• Formadores de masa: Salvado de trigo,

psilio, metilcelulosa
• Lubricantes: Glicerina, ducosato sódico y
aceite de parafina
• Osmóticos: Lactulosa y fosfatos
• Peristaltismo: Bisacodilo y aceite de recio
o castor
FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral y rectal

• Absorbe: Duodeno (Local)
• Metaboliza: Hígado
• Excretados: Heces
 INDICACIONES

Tratamiento

• Estreñimiento
• Pruebas diagnósticas
• Prequirúrgico
 EFECTOS ADVERSOS

• Distensión abdominal, flatulencia, dolor

abominal tipo cólico, irritación anal, diarrea
grave
• Neumonititis por broncoaspiración
(Lubricantes)
ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrarse por vial oral y rectal

• Promocionar la dieta y el ejercicio

• Educación al paciente sobre la administración de

estos fármacos

• Administrar posición de DLI

• Educar al paciente sobre los efectos adversos