RECEPTORES ADRENÉRGICOS

MORALES CASTILLO MARTÍN EDUARDO 3E

RECEPTORES

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores, (AR), son una clase de receptores

asociados a proteínas G, los cuales son activados por las catecolaminas:
adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Clasificación

 Los AR se clasifican en tres tipos: α1, α2 y β, cada uno de los cuales se subdivide a su vez
en otros tres tipos. Estos receptores se expresan en el sistema nervioso central y
prácticamente en todos los tejidos periféricos
 Los AR α1 se acoplan a Gqα cuya activación estimula la fosfolipasa C; los AR α2 se
acoplan a Giα cuya activación suprime la producción de AMP cíclico; los AR β se
acoplan a Gsα cuya activación estimula la producción de AMP cíclico.
Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores alfa (α) y los
receptores beta (β).
 Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina. Se subdividen en receptor α y el receptor α.
La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1.
 Receptores α1, con tres subtipos: α1a, α1b y α1d. Están acoplados con proteína Gqα y su activación estimula la actividad de
la fosfolipasa C para dividir el fosfatidilinositol 4,5-bifosfato e incrementar el inositol trifosfato y el diacilglicerol causando un
aumento del calcio intracelular y la activación de la proteína quinasa C.
 Receptores α2, con tres subtipos: α2a, α2b y α2c. Están acoplados con proteína Giα y funcionaba como auto receptores
inhibitorios sobre las neuronas noradrenérgicas; su activación disminuye la activación de PKA al suprimir la producción de AMP
cíclico por la adenilato ciclasa.
 Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los
receptores β producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajero AMPc.
 Función

 La epinefrina actúa tanto con los receptores α y

β causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente.

 Los ligandos para el receptor α1 y el receptor α2 son la adrenalina

y la noradrenalina.
 Los receptores β se unen a la proteína Gs5 y aumenta la
actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción
del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.
Receptores α

 Los efectos comunes incluyen:

 Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).

 Vasoconstricción de venas.
 Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.
 Receptores alfa 1

 Las acciones específicas del receptor α1 principalmente incluyen la contracción del músculo
liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel,
el riñón (arteria renal)y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo
liso son:

 coronarias
 uréter
 vasos deferentes
 músculo liso
 útero (embarazo)
 esfínter uretral
 bronquiolos
 Receptores alfa 2

 Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β,

y α2C.
 Las acciones específicas de los receptores α2 incluyen:
 inhibición de la liberación de insulina del páncreas;
 inducción de la liberación de glucagón del páncreas;
 contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal;
 Agregación plaquetaria;
 inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina
 Vasodilatacion.
Receptores beta
Receptores beta 1

 El receptor β1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos

inotrópicos y cronotrópicos positivos. Las acciones específicas de los receptores
β1 incluyen:
 aumento del gasto cardíaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el
volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de
eyección.
 liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
Receptores beta 2

 El receptor β2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en

músculos lisos que causan relajación visceral. La estructura cristalográfica en tres
dimensiones del receptor adrenérgico β2 y sus funciones conocidas incluyen:
 relajación de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios;
 relajación del esfínter urinario, gastrointestinales y del útero grávido;
 relajación de la pared de la vejiga urinaria;
 dilatación de las arterias del músculo esquelético;
 glucogenólisis y gluconeogénesis
 secreciones aumentadas de las glándulas salivales;
 inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos;
 aumento de la secreción de renina del riñón.
 lipolisis en el tejido adiposo.
Fin