Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
BLOCKING DRUG
NAMA ANGGOTA
M e k a n i sm e K e rja : I k a t a n k o v a l e n y a n g st a b i l d e n g a n a d r e n o r e se p t o r α d a n
m e n g h a si l k a n ha m b a t a n yang i r e v e r si b e l . D i se b u t juga α bloker
y a n g n o n k o m p e t it if d a n k e r j a y a n g p a n j a n g .
E f e k v a s o d i la t a s i → T D t u ru n , d a n t e r j a d i r e f l e k st i m u l a s i j a n tu n g
E f e k sa m p i ng : hip o t e ns i p o st u r a l
F a r m a k o d i n a m ik
F e n o k si b e n z e la m in b e k e r ja d e n g a n m e n g u r a n g i j u m l a h a d r e n o r e se p t o r α y a n g
t e r se d i a u n t u k d ira ng sa ng .
F a r m a k o k i n e t ik a
f e n o k si b e n z a m in d ia b s o rb si h a n y a 2 0 - 3 0 % d e n g a n w a k t u p a r u h k u r a n g d a r i 2 4
ja m
P e n gg u n a k a n t e ra p i : p e ng o b a t a n f e o k r o m o si t o m a
F e n o k si b e n z a m in t e rs e d ia d a l a m b e n t u k k a p su l 1 0 m g u n t u k p e m b e r i a n o r a l .
2. Derivat imidazolin
Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif yang
kompetitif. Obat obat ini menghambat reseptor serotonin ,
melepaskan histamin dari sel mast , merangsang reseptor
muskarinik di saluran cerna , merangsang sekresi asam lambung ,
saliva, air mata dan keringat.
Farmakodinamika
Β-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, baik
NE dan Epi endogen maupun obat adrenergic eksogen pada
adrenoseptor β.Sifat kardioselektif artinya memiliki afinitas yang
lebih tinggi terhadap reseptor β1 daripada reseptor β2 .Sifat
nonselektif artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua
reseptor β1 dan β2.
Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya pada dosis yang
lebih tinggi β-bloker yang kardioselektif juga memblok reseptor β2.
Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor β
tanpa adanya obat adrenergic seperti epinefrin atau isoproterenol.
Pada β-bloker bekerja juga pada organ sebagai berikut :sistem
kardiovaskular. Efek terhadap kardiovaskular merupakan efek β-
bloker yang terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung yaitu
dengan mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas jantung.
FARMAKOKINETIK