ADRENERGIC

BLOCKING DRUG
 NAMA ANGGOTA

1. Gani Satrianto 066117343

2. Shelinda Oktavia 066117373
3. Nida Anchofya 066117375
4. Elis Fatmawati 066117376
5. Eka Novia Indriani 066117377
6. Mayang Andhiananda FS 066117381
7. Nuning Anggraini 066117385
8. Mojang Rucita Wijaksana 066117398
9. Nadila Silvi Yulanda 066117411
10. Sarah Putri Sahira 066117412
 Penghambat adrenergik adalah golongan obat yang dibagi
menjadi dua, yaitu alpha-adrenergic antagonists (alpha
blockers) dan beta-adrenergic blocking agents (beta
blockers).
 MEKANISME KERJA
 Penghambat alfa bekerja dengan cara menghambat stimulasi
sistem saraf dalam mengeluarkan zat yang dinamakan
noradrenaline. Penghambatan noradrenaline akan
memunculkan sejumlah efek, seperti melemasnya dinding
pembuluh darah, otot kandung kemih, atau otot -otot di sekitar
kelenjar prostat.
 Penghambat beta atau beta blockers adalah golongan obat
yang digunakan untuk menangani beragam kondisi yang
menyerang jantung. Obat ini bekerja dengan cara menekan
efek hormon epinefrin atau adrenalin, yaitu hormon yang
berperan dalam membuka sirkulasi darah sehingga membuat
jantung berdenyut lebih lambat dan mengurangi beban jantung
untuk menyuplai darah agar tekanan darah bisa diturunkan.
Selain itu, penghambat beta berguna untuk melebarkan
pembuluh darah agar sirkulasi darah berjalan lancar.
 PENGHAMBAT ALFA

1. Derivat haloalkilamin

Mekanisme Kerja :Ikatan kovalen yang stabil dengan

adrenoreseptor α dan menghasilkan hambatan yang irever sibel .Disebut
juga α bloker yang nonkompetitif dan kerja yang panjang.
Efek vasodilatasi → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung
Efek samping:hipotensi postural

Farmakodinamik
Fenoksibenzelamin bekerja dengan mengurangi jumlah adrenoreseptor α
yang ter sedia untuk dirangsang.

Farmakokinetika
fenoksibenzamin diabsorbsi hanya 20-30% dengan waktu paruh kurang
dari 24 jam
Penggunakan terapi : pengobatan feokromositoma
Fenoksibenzamin ter sedia dalam bentuk kapsul 10 mg untuk pemberian
oral.
2. Derivat imidazolin
Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif
yang kompetitif. Obat obat ini menghambat reseptor serotonin ,
melepaskan histamin dari sel mast , merangsang reseptor
muskarinik di saluran cerna , merangsang sekresi asam
lambung , saliva, air mata dan keringat.

Efek samping : hipotensi

Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi,
mengatasi pseudo-obstruksi usus, nekrosis
kulit, disungsi eksresi
Sediaan : Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk
pemberian IV atau IM, sedangkan tolazolin
dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV
3. Alkaloid ergot
Adalah α bloker yang per tama ditemukan sebagai agonis atau
antagonis par sial pada reseptor α adrenergik , reseptor dopamin, dan
reseptor serotonin. Dalam golongan ini termasuk derivat kuinazolin dan
beberapa obat lain ex. indoramin dan urapidil. Derivat kuinazolin,yang
temasuk : prazosin, terasozin, doksazosin, alfulozin, tamsulozin .
Semuanya merupakan antagonis kompetitif .

Farmakodinamik : vasodilatasi
farmakokinetik : absorbsi baik pada pemberian oral
Efek samping : pusing, sakit kepala, ngantk , palpitasi, edema perifer
dan mual
Terapi : hiper tensi gagal jantung sistolik , penyakit vaskuler
perifer, BPH
Sediaan : Semua derivat kuinazolindiberikan dalam bentuk
oral.Prazosin dalam bentuk tablet 1 mg dan 2 mg.
tamsulozin kapsul 0,2 mg, sedangkan alfuzosin tablet
ER 10 mg
 PENGHAMBAT BETA

Farmakodinamika
Β-bloker menghambat secara kompetitif efek obat
adrenergic, baik NE dan Epi endogen maupun obat adrenergic
eksogen pada adrenoseptor β.Sifat kardioselektif artinya memiliki
afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor β1 daripada reseptor
β2 .Sifat nonselektif artinya mempunyai afinitas yang sama
terhadap kedua reseptor β1 dan β2.
Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya pada
dosis yang lebih tinggi β-bloker yang kardioselektif juga memblok
reseptor β2. Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi
dengan reseptor β tanpa adanya obat adrenergic seperti epinefrin
atau isoproterenol. Pada β-bloker bekerja juga pada organ sebagai
berikut :sistem kardiovaskular. Efek terhadap kardiovaskular
merupakan efek β-bloker yang terpenting terutama akibat kerjanya
pada jantung yaitu dengan mengurangi denyut jantung dan
kontraktilitas jantung.
 FARMAKOKINETIK

Terbagi atas 3 g olongan :

1. β-bloker yang mudah larut dalam lemak

Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi
memiliki bioavailabilitas rendah(>50%). Eliminasinya melalui
metabolism di hati dan diekresikan di gijal dalam jumlah yang
sedikit ( 10%).Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol
dan kar vedilol.
2. β-bloker yang mudah larut dalam air.
Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol. Sotanol diabsorbsi
dengan baik di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas tinggi.
Sedangkan nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di saluran
cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah. Ketiga obat ini tidak
mengalami metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui
ginjal.
3. β-bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2.
Di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan
ginjal.contohnya timolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol dan
kar teolol.
 EFEK SAMPING PENGHAMBAT
ADRENERGIK
1. Efek samping yang umumnya timbul dari penggunaan
penghambat alfa adalah sakit kepala, pusing, mengantuk,
hipotensi, lemas, jantung berdebar, atau berat badan
bertambah.
2. Sedangkan efek samping yang sering dialami setelah
menggunakan penghambat beta adalah pusing, mual dan
diare, penglihatan kabur, kelelahan, dan denyut jantung
melambat. Efek samping lainnya, namun jarang terjadi,
adalah sulit tidur (insomnia), depresi, menurunnya gairah
seksual, dan impotensi
 JENIS-JENIS, MEREK DAGANG, SERTA
DOSIS PENGHAMBAT ADRENERGIK
1. Propranolol : tablet 10 dan 40 mg

2. Metoprolol : tablet 50 dan 100 mg

3. Karvedilol : tablet 6,25 mg dan 25 mg

4. Betaksolol : tetes mata 0,5 %

5. Bisoprolol : tablet 2,5mg dan 5 mg
TERIMA KASIH