Vías del dolor y Fármacos Analgésicos

Practica No. 2.
CFI-244

Ángela Isabel Marmolejos Dumé.

Monitora
 Dolor
 Es un síntoma descrito como una sensación desagradable
producida por una lesión hística real o potencial.
 Se evalúa mediante las escalas visuales análogas y sus
características (Localización, tipo, irradiación, duración, signos
y síntomas acompañantes, si cede o no a la medicación, etc.)
 Umbral del dolor/Estímulos.
Escala analgésica de la OMS
 Analgésicos

 Son fármacos que calman el dolor actuando

sobre el SNC o sobre mecanismos
periféricos, sin producir alteración
significativa de la consciencia. Alivian el
síntoma del dolor, sin afectar la causa del
mismo.
 Clasificación

 Analgésicos Centrales u Opiodes.

 Analgésicos Periféricos o Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES).
Analgésicos Centrales u Opiodes

 El termino opiode se refiere ampliamente a todos los

compuestos relacionados con el opio. La palabra opio se deriva
de opos, la palabra griega para jugos; la droga se derivada del
jugo de la amapola del opio, Papaver Somniferum.

 Los opiáceos son fármacos derivados del opio (Morfina, Codeína,

Tebaína, etc.).
 Los péptidos opiodes endógenos son los ligandos naturales para
receptores de opiodes (Endorfinas, Encefalinas y Dinorfinas):
Inician la disminución de la conducción dolorosa del ser
humano.
 En 1806 , Sertürner informó el aislamiento de una sustancia
pura en el opio, que denominó Morfina, en honor a Morfeo, el
dios griego de los sueños, luego se descubrieron otros alcaloides
del opio, en 1832, Robiquet descubrió la Codeína y en 1848,
Merck, la Papaverina.

 Martin et al en 1976 postularon la existencia de múltiples tipos

de receptores de opiáceos, entre ellos: Mu, Sigma, Kappa, Delta,
Epsilon.
 Usos de los opiodes en clínica
 Analgesia: Ocurre sin que se pierda el conocimiento.
 Antitusivos. Deprimen los centros tusígenos.
 Antidiarreicos. Disminuyen el tono del músculo liso intestinal,
produciendo relajación y disminución de la peristalsis.
 Clasificación de los Opiodes
 Naturales: Morfina , Codeína, Papaverina, Noscapina y Tebaína.

 Semisintéticos: Buprenorfina, Heroína, Dextrometorfano.

 Sintéticos: Meperidina, Pentazocina, Nalbufina, Tramadol,

Metadona, Propoxifene, Fentanilo, Difenoxilato, Loperamida.,
Oxicodona.
 Mecanismo de acción
 Inhiben de manera selectiva la vía aferente del dolor.
Efectos adversos de los Opiodes
 Intoxicación por Opiodes

 Coma.
 Pupilas puntiformes.
 Depresión respiratoria.

Antagonista: Naloxone.
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINES)
Son medicamentos no narcóticos utilizados como:

 Analgésicos.
 Antipiréticos.
 Antiinflamatorios.
 Antiagregantes Plaquetarios.
 Otras indicaciones clínicas
 Uricosúricos/Antigotosos: (Indometacina, Fenilbutazona,
Piroxicam). (Disminuyen la reabsorción de ácido úrico,
provocando su pérdida por vía renal).
 Cierre del conducto arterioso (Indometacina, Ibuprofén).
 Dermatología (AAS es queratolítico).
Mecanismo de acción de los AINES
Inhibición de las enzimas sintasas de prostaglandinas llamadas
ciclooxigenasas.
 Endoperóxidos Cíclicos

Eicosanoides:
 Prostaciclinas: Vasodilatación.

 Prostaglandinas: Dolor, Fiebre, Inflamación.

 Tromboxano A2: Vasoconstricción y Agregación

Plaquetaria.
 Clasificación
Los AINES, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de
acción en:

 Inhibidores de la Ciclooxigenasa 1.
 Inhibidores selectivos de la Ciclooxigenasa 2.

 COX-1: Todos los tejidos.

 COX-2: Tejido infamado.
 Efectos
Adversos
 AINES en el Embarazo
 Los únicos AINES que se pueden usar son:

 Acetaminofén.
 Paracetamol.
 Acido Mefenámico.
 OJO: Ibuprofen e Indometacina: Cierre conducto arterioso <32
semanas de embarazo.
 Materiales a utilizar

Baño de 10 Jeringas de 3
Cronómetro Ratas Agua y vasos Guantes
María Estudiantes cc
Medicamentos

Acetaminofén

Placebo

Nalbufina
Primera Parte:

Estudiantes…

Comprobar la efectividad analgésica del

Acetaminofen Vs. Placebo
 Marcha del experimento:

Primera parte:

Se escogerán dos grupos de 5 estudiantes cada uno a los cuales se

les medirá su umbral del dolor. Para esto, se utilizará un cronómetro y
se producirá un estímulo de tipo físico, en este caso, agua a una
temperatura de 50°c. Cada estudiante introducirá su dedo índice en un
baño de María sin tocar el metal en su interior y lo retirará ante la
presencia de dolor. Anotar el tiempo. Este será el Umbral Inicial (UI).
 Luego se administrara un analgésico de acción periférica
por vía oral a un grupo y al otro un placebo, transcurrido
40 minutos se tomará nuevamente el umbral del dolor a
los estudiantes con el método anterior. Se anotarán los
tiempos. Este será el Umbral Final (UF).
Anotar los resultados y Comparar…
Grupo A Umbral Umbral Grupo B Umbral Umbral
Inicial Final (Seg) Inicial Final (Seg)
(Seg) (Seg)

Carlos 7.6 9.4 Starlin 24.39 23.6

José 12.5 11.7 Dalisay 14.9 12
Sor 12 12.9 Yilda 18.5 12.6
Andrés 14.6 12.2 Katy 6.8 9.4
Werly 9.7 11.8 Leonardo 21.7 20.8

Total 56.4 58 Total 86.2 78.4

Promedio 11.28 11.6 Promedio 17.24 15.68

Grupo A: Acetaminofén. Grupo B: Placebo.

 Segunda Parte:

Rata…

Comprobar la efectividad analgésica de la

Nalbufina
 Se tomará una rata, se pesará y se procederá a medir su
Umbral del dolor por el mismo método utilizado en la
primera parte, introduciendo la cola de la rata en el agua
caliente a una temperatura de 50°c y cuando esta la
retire se detendrá el cronómetro, esto corresponde al
Umbral Inicial (UI).
 Luego se administrará un analgésico de acción
central (Nalbufina) por vía IP de acuerdo con su
peso (Calcular dosis). Después se medirá
nuevamente su umbral (Umbral Final).

PA: _____ gramos.

DE: 5mg ̷ kg.
CF: 0.5mg ̷ ml.
DSP: ___ mg.
DA: ___ ml.
 Rata – Peso (grs) UI –Seg UF-Seg

260 grs. 2 Seg 5 Seg.

Observación:
Se considera que el efecto analgésico se ha producido, si el tiempo que
tarda el animal en retirar la cola del agua caliente a los 10 minutos es
mayor que el registrado al inicio; si dicho tiempo es igual a 2 veces el T0 se
puede inferir que la eficacia es del 100%.

Interpretación de los resultados: