FARMACOLOGÍA BASICA.

“Aminas simpaticomimeticas”

Dra. Mari Elena García Alonso.

Integrante:
• Nefi Lehi Bartolo Barrios.
 Introducción.

■ Las ASM remedan los

efectos fisiológicos de
las catecolaminas, mejoran su
biodisponibilidad oral, poseen una
mayor duración de acción y son
selectivas para ciertos subtipos
de receptores adrenérgicos, lo
que hace de ellas medicaciones
más seguras.
 El sistema nervioso autónomo (SNA) sigue un patrón elemental (dos neuronas).
La transmisión del impulso nervioso en el SNA tiene lugar mediante la liberación de sustancias
químicas denominadas neurotransmisores (NT).
Estos NT se biosintetizan en el interior de la neurona, allí son almacenados hasta su liberación al
espacio sináptico donde interaccionan con el receptor para finalmente, ser eliminados o recaptados
por la propia neurona.

Receptores Receptores
nicotinicos nicotinicos

Receptores Receptores
adrenérgicos Nicotinicos
muscarinicos

El SNA se diferencia en dos componentes (Simpático y Parasimpático) cuyos efectos son generalmente
contrapuestos
Señales sensoriales viscerales (dolor visceral) son recogidas por el simpático
Señales sensoriales no viscerales (quimiorecepción y barorecepción) por el parasimpático
 Prepara al organismo frente a las situaciones
Sistema de conservación y recuperación de
de emergencia. Procesos de gasto de energía.
energía, regula actividades durante los
El Sistema Simpático está estimulado por el
momentos de descanso o recuperación del
ejercicio y situaciones de miedo, vergüenza o
organismo.
ira.
 ¿Qué es un receptor adrenérgico?
■ Complejo molecular que en las células del
organismo recibe selectivamente la señal de la
adrenalina y noradrenalina, y responde
transformándose en una respuesta celular
específica.
■ Se clasifican en receptores alpha; (subdivididos
en alfa-1 y alfa;-2) y receptores beta (beta-1 y
beta-2).

■ La localización de receptores alfa y beta y su

proporción es variable en los diversos órganos,
tejidos y células (músculo liso, corazón, sistema
nervioso central, linfocitos, etc.) y, por tanto, la
respuesta a su activación es también diversa.
 Aminas simpaticomiméticos.

■ Son fármacos que refuerzan o imitan la acción de las catecolaminas endógenas,

adrenalina, noradrenalina y dopamina estimulando el Sistema Nervioso Simpatico.

Clasificación de los agonistas de receptores adrenérgicos (aminas simpaticomiméticas) o fármacos que

producen efectos similares a los simpaticomiméticos. En cada categoría se incluye un producto prototípico.
 FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración reproducen o imitan los
efectos derivados de la activación del sistema nervioso simpático

El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas (Adrenalina, Noradrenalina y dopamina)

y los análogos sintéticos como la isoprenalina.

• Directamente: Estimulando los receptores adrenérgicos

• Indirectamente: aumentando la síntesis, liberación, eliminación o receptación de catecolaminas
• Por un mecanismo mixto.

El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el

fármaco

Receptores beta (b)

Receptores alfa (a)
b1
a1
b2
a2
b3
 Receptores
a1 a2 b1 b2 b3
Vasos sang. VC VC
Bradicardia ↑ FC
Corazón
refleja ↑ Contrac
Pulmón BC BD
T. Gastro Intestinal Relajación Relajación
Contracción Relajación
Tracto Urinario
esfinter detrusor
Utero Contracción Relajación
Ojo Midriasis
Piel Piloerección
higado ↓ Insulina ↑ Insulina
Tejido adiposo Lipolisis Lipolisis
Neurotransmisores ↓ liberac NA ↑ liberac NA
Plaquetas ↑ agregac ↓ lib Histam
Glándula salival ↑ liberac K+ ↑ amilasa
 Efectos farmacológicos
a. Los agonistas del receptor β1 aumento del influjo de calcio en las
células cardiacas, aumento de la frecuencia y la fuerza de la contracción
miocárdica.
a. Los
a. Los
b. Los agonistas
antagonistas
agonistas dedel
del receptor
receptor
los producen
α ß2
ß aumentan
receptores lacontracción
relajación del liso
glucogenólisis
del musculo fibras
hepática y del
vascular.
1. Sistema cardiovascular
radiales
músculo
c. Los del iris y dilatación
esquelético,
agonistas así
delcomo lapupilar
receptor (midriasis).
lipólisis elEstos
en las células
α1 constriñen fármacos
grasas.
músculo también
Losde
liso agonistas
los vasosdel
aumentan
receptor el flujo
a inhibendeladel
sanguíneos de salida
lipólisis.
resistencia. del humor acuoso
Conß producción ocular.
a. agonistas receptor relajación de una mayor
inducida resistencia
del músculo liso
periférica,
bronquial ypor lo general
disminución de acompañada
la resistencia de un vías
de las incremento de la presión
respiratorias.
a.
b. Los Los antagonistas del receptor ß disminuyen la producción
antagonistas del receptor β aumentan y los agonistas del receptor
arterial. del humora
2. Ojo acuoso.
disminuyen la secreción
d. Los agonistas dede insulina.α2 disminuyen la presión arterial por una
receptor
acción presináptica sobre las neuronas en el SNC para inhibir el flujo de
salida simpático.
3. Los efectos sistémicos respiratorios

4. Efectos metabólicos y endocrinos

a. Los agonistas de receptores α incluyen la contracción

de la pared vesical, el esfínter uretral, la próstata, las
5. Los efectos en el sistema genitourinario.
vesículas seminales y el canal deferente.
Catecolaminas endógenas. Agonistas de receptores adrenérgicos β. AGONISTAS ADRENÉRGICOS
SELECTIVOS α1
Isoproterenol
Adrenalina Dobutamina
Fenilefrina
Mefentermina
Noradrenalina. Metaraminol
Agonistas adrenérgicos selectivos β2.
Dopamina Midodrina
Metaproterenol AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Terbutalina. SELECTIVOS α2.
AGONISTAS Isoetarina.
SIMPATICOMIMÉTICOS Pirbuterol.
Bitolterol. Clonidina
DIVERSOS
Fenoterol. Apraclonidina
Formoterol. Brimonidina
Anfetamina Procaterol. Guanfacina
Metanfetamina Salmeterol. Guanabenz
Metilfenidato Ritodrina. Metildopa
Dexmetilfenidato Tizanidina
Pemolina
Efedrina
Nefazolina
Tetrahidrozilona
Otros agentes simpaticomiméticos.
Oximetazolina
Xilometazolina
 Resumen.
Estos fármacos actúan directa o indirectamente para
activar receptores adrenérgicos pos sinápticos y pre
sinápticos para simular los efectos de las
catecolaminas endógenas, como norepinefrina y
epinefrina. Sus acciones pueden, en general,
predecirse a partir del tipo y localización de los
receptores con los que interactúan y el que crucen o
no la barrera hematoencefálica para ingresar al SNC.
Los agentes de acción indirecta actúan dentro de las
terminaciones nerviosas para aumentar la secreción
de las catecolaminas almacenadas, en la membrana
presináptica para bloquear la recaptura de las
catecolaminas que se han secretado de las
terminaciones nerviosas, o actuar enzimáticamente
para prevenir su biotransformación.
Este tipo de fármacos posee agonistas de tipo
receptor α1, β1, α2, β2, β3, de acuerdo al tipo de
receptor se desencadena una reacción dentro del
SNC, lo que hace que se estimule o disminución, esto
se representa en la siguiente tabla.
 PREGUNTAS.
■ De acuerdo a los fármacos adrenérgicos, se dice que consta de 5 tipos de receptores, ¿Cuáles son?.
Selecciona la opción correcta
A. α1,β1,α2,β2,β3.
B. β1,α2,β2,β3,β4.
C. α2,β2,β3,γ2,Σ1.
D. β2,β3,¥2,3¥,§1.
■ Corresponde a un efecto farmacológico vascular, cuando es estimulado por un agonista del receptor β1.
A. Aumento de la frecuencia (efecto cronotrópico) y la fuerza (efecto inotrópico) de la concentración miocárdica.
B. Vasoconstricción e hipertensión (a dosis altas).
C. Bronco dilatación e inhibición de la liberación de mediadores de la inflamación en mastocitos.
D. Relaja el músculo detrusor y contrae los músculos del trígono y del esfínter.
■ De las siguientes opciones, ¿Cuál NO pertenece a la catecolaminas endógenas?.
A. Adrenalina.
B. Noradrenalina.
C. Dopamina.
D. Fenilefrina .
BIBLIOGRAFÍA.

■ Katzung, B.; Masters, S. B.; Trevor, A.

J. Farmacología Básica y Clínica. (2013)
España: Editorial Lange. Pag.141-154.
■ Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann,
B. C. Goodman & Gilman. Bases
farmacológicas de la terapéutica. (2012)
México: McGraw-Hill Interamericana. Pag.
237-267.