UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

ESCUELA PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGÍA

FARMACOLOGÍA GENERAL Y ESTOMATOLÓGICA

ANALGÉSICOS OPIOIDES

LUIS ROBERTO CUYA MAMANI

QUÍMICO FARMACÉUTICO
 ANALGÉSICOS OPIOIDES

 Sustancias narcóticas u opioides, agentes sintéticos o

semisintéticos que producen analgesia profunda, somnolencia, y
cambios de ánimo.

 Los cambios de ánimo pueden ser placenteros, creando así un

potencial para el abuso de estos agentes.

 El prototipo de estas sustancias es la morfina con la que se

comparan todos los otros analgésicos

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 ANALGÉSICOS OPIOIDES

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 ANALGÉSICOS OPIOIDES

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 ANALGÉSICOS OPIOIDES

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 USOS
 Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor
moderado o intenso, sobre todo de origen visceral.
 Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia,
pero ello no es óbice para controlar el dolor de la enfermedad
terminal.
 El uso regular de un opioide potente está indicado frente a ciertos
casos de dolor crónico de origen no maligno; el tratamiento lo
supervisará un especialista y el paciente acudirá periódicamente a
revisión.

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 EFECTOS ADVERSOS

 Náusea y vómitos
 Estreñimiento
 Mareo
 Confusión
 Depresión respiratoria
 Alucinaciones
 Prurito
 Somnolencia

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 EFECTOS ADVERSOS

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 DOLOR DENTAL

 Los analgésicos opioideos son bastante ineficaces frente al dolor

dental.

 Como otros opioides, la dihidrocodeína suele producir náuseas y

vómitos, que limitan su utilidad en el dolor dental; si se ingieren
más de unas dosis, también puede inducir estreñimiento.

 La dihidrocodeína no es muy eficaz en el dolor dental

postoperatorio.

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 DOLOR
 El dolor se define como "una experiencia sensorial y emocional
desagradable asociada a un daño real o potencial del tejido, o se
describe en términos de dicho daño”.
 Para todos nosotros, el dolor es simplemente una sensación
desagradable de que algo nos hace daño.
 Se trata de un sentimiento subjetivo que todos aprendemos a través
de nuestras propias experiencias cuando aún somos muy pequeños.
Se puede aprender mucho acerca del dolor y de su alivio.
 El médico sólo puede saber que un paciente sufre dolor si éste se
lo dice.
 Por tanto, es importante que siempre que sufra dolor se lo cuente a
su médico.
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 DOLOR

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 MEDICIÓN DEL DOLOR

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 OPIÁCEOS - OPIOIDES
OPIÁCEO
Todas aquellas sustancias derivadas del opio, sin tomar en cuenta si
tienen acción similar a la morfina, por ejemplo la papaverina, que es
un opiáceo sin tener un efecto semejante a la morfina, por lo tanto no
es un opioide.

OPIOIDE
Todas las sustancias que siendo derivadas o no del opio, actúan sobre
los receptores opioides, como lo serán los fármacos sintéticos que
actúan sobre los receptores opioides produciendo analgesia,
evidentemente sin ser derivados del opio.

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 OPIÁCEOS - OPIOIDES
OPIÁCEO

Son productos obtenidos del jugo de la adormidera del opio y, por

extensión, a los productos químicamente derivados de la morfina.

OPIOIDE

Abarca al conjunto de cualquier sustancia endógena o exógena que,

por tener afinidad hacia el receptor específico, interactúa con él de
manera estereoespecífica y desplazable por el fármaco antagonista
naloxona.

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 ESCALERA ANALGÉSICA
ESCALERA ANALGÉSICA
DE LA OMS

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 FARMACOS COADYUVANTES
 Su administración está autorizada en todos los escalones de la
escalera terapéutica.
 Mejoran la respuesta analgésica.
 Son utilizados para el tratamiento de los síntomas que menoscaban
la calidad de vida y empeoran el dolor, siendo especialmente útiles
para algunos tipos de dolor como el neuropático y necesarios para
mitigar o eliminar los efectos secundarios de otros medicamentos.
 Antidepresivos, anticonvulsivantes o antiepilépticos,
neurolépticos, ansiolíticos, esteroides, corticoides, relajantes
musculares, calcitonica, antieméticos, antiespásticos y anestésicos
locales.

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 NO FARMACOLÓGICO

Son aquellos tratamientos que aún no siendo específicos para el

tratamiento del dolor y siempre y cuando no estén contraindicados
por el tipo de lesión, enfermedad, dolor o situación, pueden mejorar
la respuesta física y emocional del enfermo ante el dolor.

 Acompañamiento al enfermo, comunicación verbal y física.

 Rehabilitación, ejercicio físico, fisioterapia.
 Soporte o ayuda psicológica, psicoterapia.
 Otras terapias: acupuntura, hidroterapia, termoterapia,
musicoterapia.

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 MORFINA
1. Acciones farmacológicas:
 Activa con gran afinidad y potencia los receptores µ.

2. Efectos generales:
 En la especie humana puede producir sedación y estupor o bien
síntomas de bienestar y euforia.
 Dosis crecientes pueden provocar sueño profundo y coma.
 Altera el EEG: reduce el ritmo α e incrementa el ritmo lento.
 Dosis muy altas llegan a provocar episodios créticos, con aparición
de ritmos rápidos de alto voltaje y paroxísticos que se acompañan
de convulsiones, alternantes con períodos de silencio bioeléctrico.

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 MORFINA
3. Analgesia.

 Propiedad terapéutica más importante y guarda estricta relación

con la dosis.
 Sirve para aliviar o suprimir dolores de gran intensidad, tanto
agudos como crónicos, cualquiera que sea su localización.
 La analgesia es consecuencia de la acción de la morfina sobre los
receptores (principalmente µ) situados en diversos puntos del
SNC, tanto sobre el sistema aferente que vehicula la información
nociceptiva como sobre el sistema eferente que la controla.

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 MORFINA
3. Depresión respiratoria.
 Deprime la respiración de manera dosis-dependiente, por su acción
sobre los receptores µ y δ situados en las neuronas de los núcleos
bulbo protuberanciales que participan en la función del centro
respiratorio.
 En la especie humana deprime el volumen minuto respiratorio por
afectar más la frecuencia que la amplitud; dosis altas llegan a
producir ritmos anormales y apnea.
 Provoca una reducción de la sensibilidad del centro respiratorio al
CO2 y a la hipoxia.
 La acción de la morfina sobre el ritmo respiratorio es ejercida
sobre la protuberancia, mientras que la reducción de la amplitud y
de la respuesta al CO2 lo es sobre el bulbo.

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 MORFINA
4. Acciones neuroendocrinas.

 Puede modificar la secreción hipofisaria por actuar tanto sobre el

hipotálamo como sobre la hipófisis.

 Estimula la secreción de ACTH, somatotropina, prolactina, β-MSH

y hormona antidiurética, e inhibe la secreción de TSH, LH Y FSH;
pero a las dosis empleadas comúnmente en clínica, estas acciones
endocrinas no suelen tener especial importancia.

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 MORFINA
5. Otras acciones centrales.

 En la especie humana suele producir hipotermia de origen

hipotalámico.
 Produce miosis de gran intensidad.
 Provoca con frecuencia náuseas y vómitos, sobre todo tras la
primera administración y si el individuo está en posición erecta.
 En ocasiones y dependiendo de la dosis puede producir hipertonía
muscular de origen central, quizá por activación de los receptores
opioides que existen en abundancia en los ganglios basales.

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 MORFINA
6. Efectos cardiovascules.
 Puede producir bradicardia de origen vagal, más apreciable si la
administración es IV.
 Provoca también hipotensión por acción sobre el centro
vasomotor, así como por vasodilatación arterial y venosa, que
repercute en la reducción de la poscarga y la precarga,
respectivamente.
 Sólo a dosis muy elevadas o en situaciones de shock puede
perjudicar seriamente la función cardiovascular.
 En la circulación cerebral causa vasodilatación por el aumento de
PCO2, con elevación de la tensión intracraneal.

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 MORFINA
7. Efectos gastrointestinales y urinarios.

 Provoca un aumento del tono miógeno en el tracto gastrointestinal

y una inhibición de la actividad neurógena que repercute en una
depresión de la motilidad gastrointestinal.

 Provoca con frecuencia retención urinaria.

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 MORFINA
7. Desarrollo de tolerancia.

 Los opioides desarrollan tolerancia a muchos de sus efectos con

relativa rapidez; se manifiesta por el acortamiento en la duración
de la acción o por una disminución en la intensidad de la
respuesta, lo que obliga a aumentar la dosis.
 La naturaleza de esta tolerancia es farmacodinámica y depende del
tipo de receptor opioide activado.
 Existe tolerancia cruzada entre los opioides que activan un mismo
receptor opioide.

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 MORFINA
7. Desarrollo de dependencia física.

 Cuando una persona recibe de forma crónica morfina u otro

opioide por vía sistémica, la suspensión brusca del opioide o la
administración de un antagonista desencadena un síndrome de
abstinencia.

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 MORFINA
Reacciones adversas:
 Náuseas y vómitos, mayores cuando el enfermo está en posición
de pie o ambulatoria.
 La miosis, el estreñimiento y la retención urinaria son también
frecuentes, no se produce tolerancia a ellos y pueden requerir
medidas coadyuvantes.
 La depresión respiratoria varía según las circunstancias y está
sometida a la acción potenciadora de neurolépticos, anestésicos y
otros fármacos depresores.
 Por sobredosificación aparecen estupor que evoluciona hacia el
coma, depresión respiratoria que llega a la apnea y alteraciones
metabólicas secundarias (acidosis respiratoria).
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 MORFINA
Interacciones:
 Los IMAO, los neurolépticos, los hipnóticos, el alcohol y las
benzodiazepinas intensifican los efectos depresores de los
fármacos opioides en general, intensificando sus efectos adversos.
 Al favorecer la liberación de hormona antidiurética, puede reducir
la eficacia de los diuréticos.
 El retraso en el vaciamiento gástrico retrasa la absorción de otros
fármacos.
 La dexanfetamina, la hidroxizina, los antidepresivos tricíclicos y
los antagonistas del calcio en determinadas circunstancias pueden
incrementar la actividad analgésica.

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 AINE - OPIOIDES

Acción AINE Opioides

farmacológica

Analgesia
Lugar de acción Preferentemente periférica. Preferentemente periférica.
Eficacia Moderada. Intensa.
Usos clínicos Cefaleas, artralgias, mialgias Dolores viscerales o dolores
o dolores moderados. intensos.
Otras acciones Antitérmica, antiinflamatoria Narcosis, sueño, dependencia
y antiagregante. y tolerancia.

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