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u Definición :
Los antibióticos betalactámicos caracterizados por
poseer un anillo ß-lactámico formado por cuatro
miembros, impiden la reacción de formación de
los enlaces cruzados llamada w
w
 

 


ml origen de los ß-lactamicos se

remonta a 1928, cuando Fleming
descubrió que un hongo del
género   


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 w  w
denominada M

 M 

 M inhibir el
crecimiento de Vw


 



de las
cefalosporinas se inició en 1948
cuando Botzu obtuvo, a partir del
hongo 
 

    material activo
frente a S.
 

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Son los antibióticos más usados en clínica debido a:

ww
 
w
w 

de carácter bactericida;


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por muchos derivados;

w
 

que resisten la inactivación
enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores
enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia;

 


w w
farmacocinéticas
favorables: absorción oral, buena difusión tisular y
aumento muy notable de la semivida logrado con algunos
derivados,

  de escasos efectos adversos.
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ml anillo ß-lactámico de estos antibióticos forma un enlace acil
covalente irreversible con la enzima transpeptidasa
impidiendo la reacción de formación del enlace cruzado. Las
transpeptidasas y otras enzimas similares que intervienen en
la formación de enlaces cruzados reciben el nombre de
 w
   


  w
  
  

w donde se unen a los
antibióticos betalactámicos.
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u Betalactamasas.
u Alteración de los objetivos PBP
u Modificaciones en la membrana
u Imposibilidad de atravesar la membrana externa
bacteriana.
u Bombas de aflujo que expulsan el amtibiotico al exterior.
 

u Son BACTm ICIDAS, en las dosis adecuadas y
bacteriostáticas en bajas concentraciones; gracias a
que consta de un anillo tiazolidina unido a un anillo ß-
lactamico



u Penicilinas naturales:
u Penicilina G
u Penicilina V
u Penicilinas semisintéticas:
u Penicilinas resistentes a penicilinasa
u aminopenicilinas
u Penicilinas antipseudomonicas
u Carboxipenicilinas
u ureidopenicilinas
  



 

M  



 paerobios) neumococo, sífilis, la frambesía, la
estreptococos pexcepto S.faecalis) y estafilococos no leptospirosis, infecciones
productores de penicilanasa. estreptocócicas del grupo A y
Y
 paerobios) especies de bacillus, B, actinomicosis, las
clostridium perfrigens, c. diphtheriae y especies de infecciones periodontales, la
listeria meningitis por meningococos
 Y
 Gonococos pno productores de y la meningococemia, la
penicilinasa) y meningococos endocarditis por estreptococos

 Y
la mayor parte salvo bacteroises fregilis viridans, la mionecrosis por
Otros: treponema pallidum y especies de leptospira clostridios, el tétanos, el
carbunco, la fiebre por
mordedura de rata, las
infecciones por 
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M 
Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, mstafilococos meticilino suseptibles,
nafcilina, V.O. :meticilina estreptococos sensibles a penicilinas y
cocos Gram p ) anarobios.

  

º  

ampicilina ms eficaz contra infecciones
causadas por haemophilus
influenzae, neiseria
meningitidis, proteus mirabilis
y enterococus faecalis
amoxicilina Similar a la ampicilina con
mejor absorcion via oral.
mn profilaxis
 


  

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Carboxipenicilinas

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ureidopenicilinas eficaz contra: pseudomonas

aeuriginosa, especies de  w
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u mntre 1 y 4% de los ciclos de tratamiento provocan
reacciones alérgicas y aproximadamente el 0.004 a
0.015% causan anafilaxis. Sólo 10 a 20% de los
pacientes que dicen ser alérgicos a la penicilina
reaccionan a las pruebas cutáneas con los
determinantes mayores o menores pproductos de
degradación peniciloilpolilisina y bencilpenicilina,
respectivamente)
CmFALOSPO INAS
 a 


u  


Actúan como inhibidor de la síntesis de la pared
bacteriana, consta de un núcleo de 7-
aminocefalosporinico y un anillo ß-lactamico unidos por
un anillo dihidrotiazinico, la sustitución en 1 determina
la actividad antibacteriana y la sustitución en 2
determina la farmacocinética.
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ml anillo ß-lactámico de estos antibióticos ¦


 
 




 


 
 


 

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mstas transpeptidasas y otras enzimas similares que
intervienen en la formación de enlaces cruzados reciben el
nombre de  w
 



wdonde se unen a los antibióticos betalactámicos.
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mn la actualidad, las cefalosporinas se clasifican
atendiendo a su origen y fecha de desarrollo en
generaciones:

u Cefalosporinas de 1ra generación.

u Cefalosporinas de 2da generación.
u Cefalosporinas de 3ra generación.
u Cefalosporinas de 4ta generación.
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Cefradina  

 
Cefalexina

: m. coli, klepsiella,
Cefadroxilo proteus mirabilis,
infecciones de vías
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  urinarias presistentes a
Cefalotina penicilinas y sulfamidas) y
Cefapirina en profilaxis quirúrgica.
Cefazolina
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Cefaclor M 
M 

Cefuroxima 
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Cefatrizina
Cefprozil

infecciones de vías
Loracarbef urinarias, infecciones de
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  vías respiratorias y
Cefamandol profilaxis quirúrgicas.
Cefotetam
Cefuroxima
Ceforanida
Cefonicid
Cefmetazole
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Cefixima  

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Ceftibuten (M
  


Cefpodoxima     M 


, N. gonorrhoeae, N.
è M
  meningitidis, H. influenzae,
Cefotaxima mnterobacter, salmonella,
proteus p ) para el indol,
Ceftriaxona serratia, m. coli, moderada
Ceftizoxima actividad frente a anaerobios.
Ceftazidima
Cefoperazona ÿUsos: infecciones nosocomiales
graves, gonorrea y meningitis.
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Cefpirome )
  


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Cefepime pim o iv)
 Farmacocinética
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 Usos terapéutico
ÿ #*

amplio espectro baja toxicidad, rara vez son de 1ª elección. V. oral:
pueden usarse en Inf. T.Urinario, inf.menores por estafilococos y otras como celulitis
o abscesos de tejidos blandos | en inf.graves. Cefazolinapparenteral) de lección
para profilaxis quirúrgica plas de 2ª o 3ª no tienen ventajas y caras)1ªgeneración:

ÿ *

: Orales: H.influenzay B.catarralis: sinusitis, otitis e I:T:U bajo.

CmFOXITINA: p/anaerobios pB.fragilis) diverticulitis, peritonitis. CmFU OXIMA:
neumonía comunidad pH.infl, K neumoniae product de ß-lactamasas)

ÿ ‰*

mejor espectro s/G- y edemas serratia y citrobacter

Infecciones graves por gérmenes resistentes, CmFT IAXONA: gonorrea; Son de utilidad
en meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae y G- susceptibles, se
asocian a AG en meningitis por P.aeruginosa. Indicadas en neutropénicos febriles

ÿ £*

A que 3ª

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u Similares a los de las penicilinas

u Intolerancia al alcohol tipo disulfiram.
u Trastornos hemorrágicos.
u mfectos nefrotoxicos.
u Superinfeccion con microorganismos gram p ) u
hongos.

 Las cefalosporinas son la principal causa de colitis intrahospitalarias por C.

difficile, una infección potencialmente mortal.
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ÿ es muy resistente a la ß-lactamasa.
ÿ Buena actividad en microorganismos gram p-). No así
en anaerobios y gram p ).
ÿ No presenta reactividad cruzada con la penicilina ni la
cefalosporinas.
ÿ Se administra por vía parenteral.
ÿ Se usa en infecciones por m.coli, klepsiella
pneumoniea. H. influensae, P. auruginosa. Citobacter
y proteus mirabilis.
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 M


M

ÿ Son derivados de la tienamicina; posee muy amplio

espectro antibacteriano.
ÿ Son resistentes a la ß-lactamasa.
ÿ No presentan resistencia cruzada.
ÿ Se usan en infecciones por S. aureaus productor de
penicilinasa, m. coli, especies de klepsiella, de
enterobacter, H influenzae y pseudomonas.
 á
+

u Harrisons de medicina in, principios de medicina interna,

edit. The McGraw-Hill Companies 16va edición cap. 109.
u ml Manual Washington de Terapéutica Médica 3Ova edición
cap. 13
u Jesús flores, farmacología humana edit. Masson 3ra ed.
Cap. 64
Gracias!!