FARMACOLOGIA

Claude Bernard Paul Erlich

 FARMACOLOGIA
 DIVISÃO DA FARMACOLOGIA:

 Farmacocinética:
 Divisão da Farmacologia que estuda os
fatores que influenciam desde a absorção até
a eliminação do fármaco no organismo

 Farmacodinânima:
 Divisão da Farmacologia que estuda a
interação da droga com seu alvo molecular
Agonista: Droga capaz de se ligar a um receptor e provocar sua ativação
Antagonista: Droga capaz de se ligar a um receptor mas não provoca sua ativação.
 MECANISMO DE AÇÃO DOS
FÁRMACOS
 ALVOS MOLECULARES DAS DROGAS:
Moléculas endógenas do organismo que são alvo de
drogas injetáveis.

 PODEM SER CLASSIFICADAS COMO:

1- Alvos Protéicos
[+ de 95% das drogas]
2- Substâncias químicas
[HCl – Neutralizado pelo Al(OH)3]
3- Ácidos Nucléicos
[RNA ou DNA de microorganismos – Inibidos por
Antibióticos]
 MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
 Classes Básicas de Alvos Protéicos:
 Receptores Metabotrópicos (Tipo II):
Produzem 2° mensageiros: AMPc, IP3 e DAG
Ex: Receptor1 (Adrenalina)

 Receptores Ionotrópicos (Tipo I)

Ex: Receptor Nicotínico (Tubocuranina)

 Receptores Ligados a Quinase (Tipo III)

Ex: TCR e Imunoglobulinas (Vacinas)
Receptor de Insulina (Insulina)

 Receptores de Esteróides (Tipo IV)

Ex: Fator de Transcrição (Glicocorticóides)

 Outros Alvos:
 Enzimas
Exs: Cicloxigenase (Ácido AcetilSalicílico - AAS)
Guanilato Ciclase (Nitrato de Isossorbida)

 Moléculas Transportadoras
Ex: Captação 1 em Neurônios (Fluoxetina)
 Receptor Ionotrópico

Canais Iônicos Operados por

Ligante

Ex: Receptor Nicotínico

Receptor para Bloqueadores

Neuromusculares - Tubocuranina
 Canais Transportadores

Ex: Captação 1 Receptor para Antidepressivos (Fluoxetina)

 Receptores Ligados à Quinase

Ex: TCR e Imunoglobulinas dos Linfócitos do Sistema Imunológico

Receptores para Vacinas

 Receptores de Esteróides

Ex: NFB e AP-1 Receptor para Corticóides (Betametasona)

 Receptores Metabotrópicos Acoplados à
Proteína G

Ex: Receptores β1 Receptores para Inotrópicos Positivos (Adrenalina)

 FARMACODINÂMICA
Clark (1930): Teoria da Ocupação – “O efeito da droga é
proporcional ao número de receptores ocupados”.
Aumento da Dose = Aumento da resposta
 Conceito de Droga-Receptor = Chave-Fechadura

 Afinidade: Capacidade de uma droga de se ligar ao receptor.

 FARMACODINÂMICA
Ariens e Stephenson (1950):
 100 receptores em 1 órgão = 10 ou 20 ocupados com o
agonista são necessários para gerar 100% da resposta

 Esta teoria está em desuso, ou seja, não corresponde a

verdade por causa dos receptores de reserva

EFICÁCIA
Capacidade da droga de estimular o receptor.

POTÊNCIA
Quantidade de droga necessária para produzir um efeito.
Drogas mais eficazes:
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A

Entre C e B, qual a droga

mais eficaz:
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A

Entre C e B, qual a droga

mais eficaz:
B
Drogas mais eficazes:
A e B (Agonistas Totais)

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A

Entre C e B, qual a droga

mais eficaz:
B

Droga C: Agonista Parcial

Drogas mais eficazes:
AeB

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A

Entre C e B, qual a droga

mais eficaz:
B

Droga C: Agonista Parcial

Entre B e D, qual a droga

mais potente:
Drogas mais eficazes:
AeB

Entre A e B, qual a droga

mais potente:
A

Entre C e B, qual a droga

mais eficaz:
B

Droga C: Agonista Parcial

Entre B e D, qual a droga

mais potente:
D
Qual a Droga mais eficaz?
Qual a Droga mais eficaz?

R – Hidralazina
Qual a Droga mais eficaz?

R – Hidralazina

Capaz de produzir um
efeito farmacológico com
maior eficiência
A: Salbutamol (Broncodilatador)

D: Salbutamol (Taquicardia)

B: Isoprenalina (Broncodilatador)

C: Isoprenalina (Taquicardia)
A: Salbutamol (Broncodilatador)

D: Salbutamol (Taquicardia)

B: Isoprenalina (Broncodilatador)

C: Isoprenalina (Taquicardia)

O Salbutamol é mais SELETIVO

que a Isoprenalina
 FARMACODINÂMICA

A: Noradrenalina A: Adrenalina
A+1XB: Noradrenalina + Propranolol A+1XC: Adrenalina + Fenoxibenzamina
CE50: Dose que induz metade da resposta máxima de uma resposta farmacológica.
 FARMACODINÂMICA
DESSENSIBILIZAÇÃO E TAQUIFILAXIA:
Diminuição de Receptores no órgão devido à
repetição de administração da droga

Alteração nos receptores

Perda de receptores
Aumento da degradação metabólica
Adaptação Fisiológica