z z

LINCOSAMIDAS
 Antibiótico constituido por:
 Acido aminado- Azúcar. Enlazadas por una amina

 Lincomicina-Clindamicina

 Se unen a subunidad 50s del ribosoma inhibiendo la formación de

la cadena peptídica

 Actividad bacteriana
 Estafilococo(CS)
 Neumococos
 Streptococcus pyogenes y viridians
  Se absorbe por Vía Oral: +Clindamicina que
Lincomicina
Farmacocinética
 Alcanza tejidos difícil acceso

 Clindamicina: Unión a proteínas plasmática-

Atraviesa barrera placentaria pero no HE

PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE LA LINCOMICINA • Eliminación: Metabolismo

hepatico- Metabolitos se eliminan
DOSI Tma por orina y bilis
BIOD Cmax AUC Vd FP T1/2 U M Efecto de
FARMACO S x
(%) (mg/t) (mgXh/l) (t/kg) (%) (h) (%) (%) la comida
(mg) (h)
• Semivida de eliminación C: 3h.
Puede prolongarse en caso de
Lincosamidas IR o hepática grave
Clindamicin 1.5- 10- Sin
90 300 4 1 - 1 94 80
a 3.5 15 cambios

2.4- 15- Disminuy

Lincomicina 30 500 3 - 1 75 4.5 50
3.9 40 e biod

AUC: Area bajo la curva de concentraciones plasmáticas en el tiempo. FP: Fracción de

fármaco unida a proteínas plasmáticas. M: Fracción de fármaco eliminada por metabolismo.
U: Fracción de fármaco elimina en orina.
Indicaciones terapéuticas

DOSIS HABITUALES
 Profilaxis y tto de
INTER
infecciones por S.
DOSIS VALO
FARMACO VIA AJUSTE DE DOSIS Aureus: Piel y ap.
(mg)POR ADM (HORA
S)
Osteomuscular
p.o
Clindamicin
i.v 150 - 600 6-8 IH/IR graves: Precaución
a
tópica  Tto de toxoplasmosis
Lincomicin p.o ClCr menor 30 ml/min:
y acné
500 – 600 6 – 12
a i.v Disminuir 30% de la dosis

ClCr: Aclaramiento de creatinina. DU: Dosis única. IH: Insuficiencia hepática. IR: Insuficiencia
renal. IM: Intramuscular. IV: Intravenosa. PO: Vía oral

• RA: Clindamicina bien tolerado

• Diarrea(8%), reacciones alérgicas,
• IV: Hipotensión, arritmias y paro cardiaco
z

GLUCOPEPTIDOS
 Vancomicina – Teicoplanina • FARMACOCINETICA
 Inhiben la síntesis de la pared celular • Vía parenteral mejor absorbido que VO
bacteriana(Bactericida)
• Eliminación: Glomerular

 Actividad frente:
• Vancomicina alcanza
 Estafilococos coagulasa negativo concentraciones terapéuticas en:
 Streptococcus hemolíticos y no hemolíticos • Liq ascítico, pericárdico, pleural y
sinovial
 Enterococo: Bacteriostático • Penetración en hueso(15%-20%)
• Penetración en LCR irregular

• Resistencia bacteriana:
• Teicoplanina
• Consecuencia de proteínas
de membrana sin capacidad • Buena distribución tisular y
de unión a este antibiótico fluidos corporales
• Concentraciones en hueso
mayor a V
• 3 tipos:
• Administración: Bolo, VM
• TipoA: Alto grado,
trasferible • Semivida de eliminación mas
• TipoB yTipoC: Bajo grado, prolongada: 1 adm al día
inducible
 PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE LOS GLUCOPEPTIDOS

Efecto
BIOD DOSIS Cmax Tmax AUC Vd FP T1/2 U M
FARMACO de la
(%) (mg) (mg/t) (h) (mgXh/l) (t/kg) (%) (h) (%) (%)
comida

0.4- 30- 80-

Vancomicina - 500 32.6 2 90.7 6 20 -
0.9 60 90

0.58- 90- 40-

Teicoplanina - 6 mg/kg 118 - 256 +80 -5 -
1.1 95 140

AUC: Area bajo la curva de concentraciones plasmáticas en el tiempo. FP: Fracción de fármaco unida a
proteínas plasmáticas. M: Fracción de fármaco eliminada por metabolismo. U: Fracción de fármaco
elimina en orina.
  Primera elección frente a infecciones graves:
Indicaciones terapéuticas  S. Aureus resistentes a B-Lactamicos

 Bacterias resistentes a penicilinas

 Vancomicina:
 Px alérgicos a la penicilina
 VO: Tto de enterocolitis estafilocócica, colitis
pseudomembranosa, descontaminar  Infecciones por implantes de material extraño

 500mg/día, 3-4tomas, 7-10 días

DOSIS HABITUALES

FARMACO VIA DOSIS INTERV AJUSTE DE DOSIS

(mg)POR ADM ALO
(HORAS
)

Vancomicina i.v 500 - 1.000 6 – 12 ClCr menor 90ml/min:

Aumento intervalo

Teicoplanina i.m 200-400 12 – 24 ClCr menor 50 ml/min:

i.v Aumento de intervalo

ClCr: Aclaramiento de creatinina. DU: Dosis única. IH: Insuficiencia hepática. IR: Insuficiencia renal. IM:
Intramuscular. IV: Intravenosa. PO: Vía oral
Reacciones adversas
• Síndrome de cuello rojo:
• Erupción maculopapular muy
eritematosa y pruriginosa
• Administrar fármaco diluido
• Irritación local
• Nefrotoxicidad - Neurotoxicidad
 z

z
Isoxazolidinonas - Oxazolidinonas
 DOSIS HABITUALES

 Linezolida INTERVA
DOSIS
FARMACO VIA LO AJUSTE DE DOSIS
 Inhibe la formación del complejo de (mg)POR ADM
(HORAS)
iniciación de síntesis
proteica(Bacteriostático)
p.o
Linezolid 600 12
i.v
 Actividad frente gram positivos
ClCr: Aclaramiento de creatinina. DU: Dosis única. IH: Insuficiencia hepática. IR: Insuficiencia
renal. IM: Intramuscular. IV: Intravenosa. PO: Vía oral
 FARMACOCINETICA
• Indicada en el Tto de infecciones
 Absorción: VO. Y concentraciones causadas por microorganismo
similares con IV grampositivos
 Unión a proteínas baja
 65% metabolizado por oxidación no • REACCIONES ADVERSAS
microsomal • Diarrea, nauseas, cefalea,
 Potencia acción de fármacos de anemia
acción en la MAO
 • Mala absorción por VO
 Derivado semisintético de la pristinamicina
• Uso intravenoso
 Dos componentes que inhiben la síntesis • Difusion rápida en tejidos
ESTREPTOGRAMINAS
de proteínas en el ribosoma bacteriano • Fijación a proteínas plasmáticas
reducida
 Dalfopristina: Inhibe fase temprana
• Eliminación: Hepatico y metabolitos
 Quinupristina: Inhibe fase tardía por bilis y heces
• Se recomienda administración vía
venosa central

• RA: Mialgias, artralgias, alteraciones

gastrointestinales, exantema y
prurito

DOSIS HABITUALES

DOSIS INTERVALO AJUSTE DE DOSIS

FARMACO VIA (mg)POR ADM (HORAS)

7.5 mg/kg 8 IH Grave:

Dalfopristina/Quinupristina i.v Contraindicado

ClCr: Aclaramiento de creatinina. DU: Dosis única. IH: Insuficiencia hepática. IR: Insuficiencia
renal. IM: Intramuscular. IV: Intravenosa. PO: Vía oral
 • Resistencia bacteriana: TIGECICLINA
• Actividad de bombas de flujo-Disminuyen la
concentración intracelular del antibiótico
 Derivado de la
• Protección ribosomal y mod químicas minociclina(Glicilciclinas)

 Bacteriostático que ejerce su

acción uniéndose a la subunidad
30s del ribosoma bacteriano

 Principal vía de administración:

PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE LA TIGECICLINA
Parenteral

Efecto  Amplio espectro de actividad::

BIOD DOSIS Cmax Tmax AUC Vd FP T1/2 U M
FARMACO de la Grampositivos, Gramnegativos,
(%) (mg) (mg/t) (h) (mgXh/l) (t/kg) (%) (h) (%) (%)
comida Anaerobios y Atípicos
50
71-
Tigeciclina - mg/12 0.87 - 2.35 7-9 42 33 20 -
89
h  Tto de infecciones moderadas a
severas de la piel, infecciones
AUC: Area bajo la curva de concentraciones plasmáticas en el tiempo. FP: Fracción de abdominales complicadas, tto de
fármaco unida a proteínas plasmáticas. M: Fracción de fármaco eliminada por metabolismo. enfermedades nosocomiales
U: Fracción de fármaco elimina en orina.
 DOSIS HABITUALES

z INTERVAL
DOSIS
FARMACO VIA O AJUSTE DE DOSIS
(mg)POR ADM
(HORAS)

IH: disminuir dosis 25

Tigeciclina i.v 100mg inicial, seguidos 50 mg 12h
mg/12h

ClCr: Aclaramiento de creatinina. DU: Dosis única. IH: Insuficiencia hepática. IR: Insuficiencia
renal. IM: Intramuscular. IV: Intravenosa. PO: Vía oral

Nauseas(29.5%),
Tracto gastrointestinal Vómitos(19.7%) y
Diarrea(12.7%)

Trombocitopenia(6.1
Fiebre(7.1%)
%)
 EFECTOS ADVERSOS

Cefalea(5.9%) Hipertensión(4.9%)
 Nitroimidazoles

z
• Quimioterápicos de origen sintético: Efecto
antibacteriano por degradación del ADN
• 2 grupos de nitroimidazoles:
• 2-Nitroimidazoles
• 5-Nitroimidazoles, útiles como antibacterianos y
antiparasitarios
• Potencian efecto de las radiaciones sobre tumores de
centro necrótico
  5-Nitroimidazol
METRONIDAZOL  Efecto bactericida y espectro abarca bacterias
anaerobias y antiparasitario

INTERACCIONES Alcohol: Efecto

disulfiramico, px puede
abandonar el tto

• FARMACOCINETICA
• Administración: VO, Endovenosa y por Óvulos Anticoagulantes orales:
Vaginales
Inhibidor enzimático

• Fracción de biodisponibilidad: 99%

• Unión a proteínas baja: 10%
Cimetidina: Disminución
• Elimina por biotransformación hepática: 8-9h 25% de clearance
hepatico
• Sin metabolizar en orina: -10%
• Concentraciones significativas en líquidos y
tejidos corporales: Fenobarbital: Acorta la
• Secreciones vaginales, liquido seminal, saliva, vida media
leche materna y LCR
 z
Indicaciones
 Infecciones bacterianas por anaerobios:
 Ads. y niños > 12 años: 500 mg cada 8 h, máx. 7 días,
 Niños < 8 sem: 15 mg/kg/día como dosis única ó 7,5 mg/kg/12 h.

 Diarrea por Clostridium difficile: 500 mg cada 8 horas VO por 7-14 días

 Tricomoniasis: 2 g como dosis única ó 200 mg 3 veces/día por 7 días ó 400

mg 2 veces/día por 5-7 días

 Amebiasis intestinal y hepática: 400-800 mg cada 8 horas VO por 5-10 días

 Giardiasis: 400 mg cada 8 horas VO por 5 días o 500 mg cada 12 horas por
7-10 días

 Vaginosis bacteriana: Adolescentes: 400 mg 2 veces/día durante 5-7 días o

2 g como dosis única.
 Metronidazol

Reacciones Contraindicaciones y
adversas precauciones

Trastornos Alergia: Precaución en

Neutropenia Neuropatías 1er trimestre de
digestivos: Fiebre, Rash y Hipersensibilidad alteraciones del
reversible periféricas embarazo
Nauseas y vomito prurito SNC
 z
ORNIDAZOL Y TINIDAZOL
 5-Nitroimidazoles

 Mayores niveles tisulares

 Propiedades farmacocinéticas similares a las de

Metronidazol
 Vida media mas prolongada: 10-12h

 Dosis diaria antiparasitarias:

 Ornidazol: 500 mg, 1-2 tomas diarias
 Tinidazol: 500mg, 1 sola toma

 Tto antibacteriano
 Ornidazol: Dosis de carga 15 mg/kg seguida de la mitad de
la dosis cada 12h
ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS

Bacitracina

Actividad Inhibe síntesis

frente a coco y de la pared Vía tópica
bacilos gram+ bacteriana

Polimixinas

Activas frente a gram-

Elaboradas por cepas . Actúa sobre los Absorben VO y se
Dos representativos:
de Bacillus fosfolípidos de la elimina por Vía renal
membrana bacteriana

Colistina: Tto. Tópico

Polimixina B: Tto de diarreas
tópicos en la piel y las Vía Parenteral
mucosas Uso restringido
debido toxicidad renal
 Acido Fusidico USO
CLINICO Vía Tópica: Impétigo, eczemas,
acné, foliculitis, otitis externa y
 Bacteriostático que inhibe otras infecciones
la síntesis proteica
bacteriana

 Potente para Vía Oral: Osteomielitis(Gram+), tto

Grampositivos(Staphyloco para infecciones estafilocócicas
ccus y Corynebacterium) y locales y generalizadas
Gramnegativos

PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE LOS ACIDO FUSIDICO Vía Oftálmica: Infecciones oculares

FARMAC BIO DOSI Cma Tma AUC Vd FP T1/ U M Efecto y perioculares superficiales,
O D S x x (mgXh/l (t/kg) (%) 2 (%) (% de la
conjuntivitis, orzuelos, queratitis
(%) (mg) (mg/t (h) ) (h) ) comida
)
Ac. 85 - - 2 - - 97 5 - - -
fusidico
AUC: Área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en el tiempo. FP: Fracción de
fármaco unida a proteínas plasmáticas. M: Fracción de fármaco eliminada por
metabolismo. U: Fracción de fármaco elimina en orina.
 Mas común por VO: Administración
 Dosis en niños mayores de 5 años y adultos:
 250mg-500mg cada 6-12h
 Infecciones graves: Hasta 1g cada 6-12h

 Niños hasta 1 año: 50mg/kg/día dividido en 3 tomas

 Niños entre 1-5 años: 250mg x día en 3 tomas

 Uso en pomada y crema: Concentración al 2%

 Gel oftalmológico al 1% administrado en el saco

conjuntival

 El uso de Hidrocortisona para un mayor efecto tópico

 No hay preparaciones tópicas especiales para niños

CONTRAINDICACIONES:
Px con hipersensibilidad al acido fusidico, Infecciones
causadas por org no susceptibles como pseudomona
aeruginosa