Marielena López

Romero
Alain Angulo
Valenzuela
Jennifer Camacho
Camacho
• Bloqueo de la activación de receptores AT1.
• inhibe las señales relacionadas con de Ca en células musculares lisas,
corticosuprarrenales.

• Involucra cierta acción antioxidante.

• Puede estimular los receptores activados por proliferadores de peroxisomas ɣ,
que regulan los mediadores implicados en el metabolismo lipídico y glicérico,
posee ciertos efectos anti inflamatorios y antioxidantes.
• Muestran un importante efecto de retardo e inhibición en el desarrollo
ateroesclerótico.

• Mejora la difusión endotelial asociada a hipertensión, dislipemia, diabetes y

disminuyen la producción de especies oxidantes de O2.

• Todas estas acciones son consecuencia del bloqueo de las acciones derivadas
de la activación de receptores AT1.
• Receptores AT2.
• La afinidad de angiotensina II es menor que por los AT1.

• En presencia de ARA II la A II, puede unirse a receptores AT2 .

• El bloqueo de los receptores AT2 los efectos de AT1

• Presión arterial.

• Hipertrofia vascular.

• Flujo sanguíneo renal, diuresis y natriuresis.

• Existen 7 ARA-II
Candersatan, aprestaran, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan y valsartan

• Biodisponibilidad 33-70%
Losartan, Irbesartan

• Unión a proteínas plasmáticas 90%

• Los ARA III se dividen en tres grupos:

• Los que bloquean selectivamente los receptores AT1.

• Los que bloquean los receptores AT2.

• Los que antagonizan de manera similar ambos tipos de receptores.

• Los que bloquean los receptores AT2.

• Todavía no se conoce proceso o mecanismo patológico alguno en el que pueda

ser útil la antagonización de este tipo de receptores.
• Los que bloquean selectivamente los receptores AT1.
• Los antagonistas no peptídicos muestran una afinidad de 10,000 veces mayor
por este receptor que por el AT2.

• candesartan muestra mayor potencia para la suprimir a la angiotensina II

• Inhiben de manera selectiva las acciones de angiotensina II.
• Respuesta presora a y , la sed, liberación de ADH por el
hipotálamo, secreción de aldosterona, liberación de catecolaminas, del tono
simpático, el flujo sanguíneo renal, diuresis y natriuresis.

• No desplazan a ligandos que se unen a canales de Ca, receptores adrenergicos,

muscarinicos, dopamiergicos, serotonergicos, opioides, histaminergicos,
mineralocorticoides.
• ARA II • IECAS
• Bloquean la unión de angiotensina II • Inhiben la conversión de A I en A II.
a Receptores AT1.
• No estimulan la liberación de renina y
• Bloquean las acciones de AT1 y se aumentan los concentración de A-II en
estimula AT2. mucha menor proporción.

• Estimulan la liberación de renina y

aumenta los niveles plasmáticos de
A-II
• Los ARA-II presentan efectos adverso similares a los del placebo.

• No presenta tos, incidencia de edema angioneurotico es menor.

• Efectos patológicos diversos sobre el desarrollo fetal.

• Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda, en pacientes con

presión arterial o función renal.

• Hiperpotasemia.
•Candesartan
•Eprosartan
•Irbesartan
•valsartan
El candesartan es un antagonista oral de los
receptores de angiotensina II, utilizado para el
control de la presión arterial en los sujetos con
hipertensión

Los bloqueantes de los receptores de

angiotensina II son utilizados frecuentemente en
pacientes que no toleran los inhibidores de la ECA
debido a la tos o a la inducción de angioedema.

El candesartan tiene una afinidad mucho mayor

hacia el receptor AT1 que hacia el AT2 y al unirse
al primero, bloquea los efectos de la
angiotensina.
 Se metaboliza en la pared
intestinal durante la absorción
a su forma activa como
candesartan.
El uso de la forma profármaco
incrementa
la biodisponibilidad desde el
15% hasta el 40%

Las concentraciones máximas Dosis 4 – 32 mg/dia

se alcanzan 3-4 horas Excreción 33% orina y el 67%
Semivida plasmática 9hrs heces
Farmacologia II
Proteínas del plasma (> 99%).
14
Tratamiento de la hipertensión
las dosis iniciales serán de 16 mg una vez al día.
Las dosis de mantenimiento son de 8-32 mg/dia,
administradas en 1-2 veces.
La reducción máxima de la presión arterial se
consigue al cabo de 4-6 semanas.

Tratamiento para la insuficiencia cardiaca

Adultos: las dosis iniciales son de 4 mg una vez al
día, aumentando las mismas progresivamente hasta
los 32 mg.

Farmacologia II 15
•1 a 2 hrs se alcanzan el nivel plasmático máximo

•Vida plasmática 5-9 hrs

•Se metaboliza un 20% en el hígado el 90% se elimina

fundamentalmente por heces

•Dosis 400 a 800mg/dia en 1 ó fracciones

•La biodisponibilidad absoluta después de una dosis oral única de

300 mg es aproximadamente del 13%.

•Genericos: NAVIXEN, REGULATEN, TEVETENS

Enlentece el deterioro de la función renal en pacientes con
presión arterial elevada y diabetes tipo 2.

Este medicamento se utiliza para el tratamiento de la

presión arterial elevada (hipertensión esencial) y para la
protección del riñón en pacientes hipertensos con diabetes
tipo 2 y con evidencia clínica de función renal alterada.
Irbesartan
• 1.5 a 2hrs VO se alcanzan los valores maxicos

• Semivida plasmática 11- 15 hrs

• Se metaboliza en el higado por la via de conjugacion

glucoronica y el conjugado se elimina por riñones 20% y
bilis 80%

• Dosis VO 150 a 300mg una vez al día

• Genéricos: Aprovel Avapro

• biodisponibilidad oral absoluta es de 60-80%

• Bloquea AT II (actúa sobre los receptores AT1)
• Antihipertensivo.
• IAM reciente (12 hrs – 10 dias)
• VM: 6 hrs.
• Presentación: 40, 80, 160 y 320 Mg.
• Vía Oral.
• Biodisponibilidad: 23%
• Excreción: Orina 30% y Heces 70%.
• Efectos Secundarios: mareos, artralgias, fatiga, náuseas, diarrea, dolor
abdominal y sarpullido.
• Hipertensión: 80 mg al día. El efecto
antihipertensivo se observa tras 4 semanas.
• IAM reciente: se puede iniciar despues de 12
hrs. Dosis inicial 20mg al dia e ir aumentando
40, 80 hasta 160 mg dos veces al dia en las
semanas siguientes.
• Insuficiencia cardiaca: dosis inicial 40 mg. Dos
veces al dia. E ir aumentando hasta 80 y 160
mg. Dos veces al dia en intervalos de dos
semanas como minimo.

DIOVAN 80 mg, 14 y 28 grageas

DIOVAN 160 mg, 14
• El losartán, o losartán potásico, es
un antihipertensivo tipo ARAII (antagonista de los
receptores at1 de angiotensina II vasoconstrictor y
sinérgico con los receptores at2 vasodilatador).

• Hipertensión arterial

• Insuficiencia cardíaca

• Enfermedad renal
• Dosis inicial : 50 mg una vez al día.

• Efecto antihipertensivo entre 3 y 6 semanas

después de iniciar el tratamiento.

• Via de administracion : ovía oral o intravenosa

• Eliminacion: Fecal (65%) , Renal (35%).

• Efectos secundarios: mareos
• dolor en las piernas, en la rodilla o en la espalda
• debilidad o calambres musculares
• diarrea
• acidez estomacal
• menor sensibilidad
al tacto
• Su mecanismo de acción se fundamenta en la
unión a los receptores de la angiotensina tipo 1
(AT1) en el músculovascular.

• se metaboliza de forma rápida y completa en el

intestino y en la sangre portal .

• Dosis inicial: 50 mg una vez al día .

• Administracion: oral.
• Eliminacion: heces (50-65%) y orina (35-50%).

• Efectos secundarios: inflamación de la cara, la

garganta, la lengua,
los labios, los ojos,
las manos, los
pies, los tobillos
o las pantorrillas,
ronqueradificultad para
respirar o tragar
• El telmisartán, es un antihipertensivo.
• Reduce la presión arterial entre 6 y 12 mm Hg.

• Los efectos antihipertensivos comienzan dentro

de las primeras 3 horas de la administración del
medicamento
• Dosis inicial: 40 mg.

• Via de administracion: oral.

• Eliminacion: heces (97%), orina .

• Efectos secundarios: diarrea, dispepsia y dolor

abdominal.