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Anestesiología

• Es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta cierta similitud


con la codeína

• Tiene una débil a moderada afinidad por los receptores


opioides, más por los μ que por los δ o los κ

• Es una mezcla racémica de sus dos enantiómeros (+) y (–)

• Cada enantiómero presenta una potencia diferente para unirse


a los receptores μ y para inhibir la recaptación de aminas
• Cuando se combinan, provocan una acción complementaria y
sinérgica en relación con el efecto antiálgico; en cambio, los
enantiómeros ejercen efectos contrapuestos en lo que concierne
a la depresión respiratoria o a la actividad anticinética
gastrointestinal.

• La combinación produce:
• Menor depresión respiratoria y anticinética que otros fármacos opioides
• Biodisponibilidad

Tabla 1. Dosificacion Tramadol


Oral: 50-100 mg cada 5 h
Rectal: 100 mg cada 8-12 h
Parenteral (SC, IV): 100 mg cada 6-12 h

Infusión IV:
12-14 mg/h
Niños: 1-1,5 mg/kg/día
• Se distribuye con rapidez, se
une a proteínas en el 20 %, y
pasa la barrera placentaria.
• Se metaboliza en el 80 % por
desmetilación y posterior
conjugación.
• Uno de sus metabolitos es el O-
desmetiltramadol, también
activo, cuya semivida es
superior a la del tramadol (7-9
horas frente a 5-6 horas).
• Esta desmetilación requiere la
acción del CYP2D6, estando
sometida a un polimorfismo
genético de tipo debrisoquina
• Sus efectos adversos incluyen:
• náuseas
• vomito
• mareo
• boca seca
• sedación
• cefalea.
• Depresión respiratoria
• Crisis convulsivas
• Hipotensión ortostática con taquicardia

• Dado el hecho de que la acción analgésica del tramadol es


dependiente en gran forma de la acción sobre el receptor μ, el
tramadol puede servir como un adyuvante con los agonistas opioides
puros en el tratamiento del dolor neuropático crónico
• Florez J., Armijo JA, Mediavilla A. Capítulo 25: Fármacos Analgésicos
Opiodes. En: Farmacología Humana. 3ª edición. Barcelona, España:
Masson; 1997. P.447-48
• Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Cap. 21 Analgésicos Opiodes. En:
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11ª edición. México: McGraw-Hill Interamericana; 2007.P. 566
• Lorenzo P., Moreno A., Leza J.C., Lizasoain I., Moro M.A. Capítulo 12.
Fármacos anestésicos opioides. En: Velázquez, Farmacología básica y
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• Katzung BG. Capítulo 31. Analgésicos opioides y antagonistas. En:
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