ANESTÉSICOS LOCALES

Anestésicos locales
A finales del siglo XIX se descubrió el primer anestésico local, la
cocaína. Al observar que producía adormecimiento en la
lengua.

A causa de su toxicidad y propiedades adictivas, en 1892 se

inició una búsqueda de sustitutos sintéticos.

Los agentes mas utilizados en la actualidad son:

Procaína, lidocaína, bupivacaína y tetracaína

Anestésicos locales
Anestesia local: es la pérdida de la sensibilidad en una parte del cuerpo, sin
pérdida del conocimiento o trastorno del control central de las funciones
vitales.

hidrófoba - Ligadura de éster - hidrófila

o amida
intermedia

Para los fármacos mas hidrófobos el índice terapéutico disminuye.

Clasificación
Cocaína
Tipo éster Benzocaína Los ésteres son hidrolizados totalmente
Procaína por las esterasas plasmáticas y
Tetracaína constituyen a la acción relativamente
Proparacaína breve

Lidocaína
Tipo amídico Articaína Mas resistentes a la eliminación y por lo
Bupivacaína tanto su acción dura mas
Mepivacaína
Prilocaína
Ropivacaína

Estos fármacos se administran con un vasoconstrictor, por lo general la epinefrina.

El vasoconstrictor disminuye la absorción al ritmo al que se elimina
Uso de un vasoconstrictor
La adición de un vasoconstrictor a las soluciones anestésicas locales, permite:

1. Aumentar la intensidad y duración de la anestesia

2. Retrasa el paso del anestésico a circulación sistémica
3. Disminuye la hemorragia

OJO: Pero NO debe utilizarse esta mezcla en los tejidos irrigados por arterias
terminales como son: los dedos, orejas, nariz y pene. Porque puede ocasionar
gangrena.
Metabolismo
Los anestésicos tipo éster, se hidrolizan e inactivan principalmente por la
esterasa plasmática y posiblemente la colinesterasa plasmática

Los tipo amida, sufren reacciones de N-alquilación e hidrólisis en el hígado

por acción de CYP 450

Los anestésicos tipo amida se fijan en un 55 a 90% a proteínas plasmáticas,

en particular la glucoproteína ácida a1. La cual incrementa en casos de
cáncer, intervenciones quirúrgicas, traumatismo, infarto del miocardio,
tabaquismo, uremia; y disminuye con el uso de anticonceptivos orales.

La disminución del gasto cardiaco, reduce su metabolismo y prolonga sus

tiempo de vida media.
Mecanismo de acción
Actúan en la membrana celular para prevenir la generación y la conducción
del impulso nervioso.

Ligan de manera reversible a un receptor específico dentro de los

conductos de sodio (canales de sodio) dependientes de voltaje, impidiendo
el transporte de sodio por dicho conducto.

Pueden bloquear los conductos de potasio

Mecanismo de acción
El grado de bloqueo de los anestésicos locales depende de la frecuencia y el voltaje

ya que el anestésico llega a su sitio de fijación cuando el poro está abierto

La administración de los anestésicos locales hace que desaparezca:

1. la sensación de dolor
Fibras amielínicas y mielinizadas
2. Seguida de la sensación de temperatura,
de pequeño calibre se bloquean primero
3. Tacto
4. Presión profunda y
Fibras mielinizadas de mayor calibre
5. Función motora
Efectos adversos
SNC
• Pueden producir estimulación del SNC, que se manifiesta por inquietud
y temblor que pueden llegar hasta convulsiones

• Cuanto mas potente sea el anestésico mas probabilidad de convulsiones

• Posteriormente, un cuadro de depresión, suele sobrevenir la muerte por

insuficiencia respiratoria.

Efectos dependientes de la concentración

Efectos adversos
Aparato cardiovascular (con concentraciones altas y posterior al efecto en
el SNC)

• Actúan sobre el miocardio; disminuye la excitabilidad eléctrica, la frecuencia de

conducción y la fuerza de contracción.

• Producen dilatación arterial.

• Colapso cardiovascular y muerte.

Músculo liso
• Relajación del músculo liso, vascular y bronquial.

• Las anestesias raquídeas y epidural, o en la cavidad peritoneal, originan parálisis

del SN simpático, que puede dar como resultado el aumento del tono de la
musculatura gastrointestinal.
Efectos adversos
Hipersensibilidad
Algunos individuos son sensibles a estos anestésicos, manifestándose como
dermatitis o crisis asmática

Los que mas se asocian con este efecto son los anestésicos tipo éster
Utilización
Determinado por su periodo de latencia (tiempo transcurrido entre la
administración y la aparición del efecto analgésico) y la duración de la acción.

La mayoría de los anestésicos locales son bases débiles.

Administración de la anestesia
local

1. Tópica
2. Infiltración
3. Bloqueo nervioso
4. Raquídea
5. Epidural
Anestesia tópica
Anestesia tópica no aplicar sobre piel dañada

Nariz
Boca
Anestesia de las mucosas Garganta
Árbol traqueobronquial
Esófago
Vías genitourinarias

Se usan: tetracaína, lidocaína y cocaína

El vasoconstrictor mas utilizado para anestesia tópica es fenilefrina

Efecto máximo
Cocaína 2 a 5 min La anestesia dura de 30 a 45 min y de 30 a 60
Lidocaína 2 a 5 min min en caso de la tetracaína
Tetracaína 3 a 8 min

Anestesia superficial NO alivia el dolor subdérmico

Anestesia por infiltración
Ésta comprende la inyección directa de un anestésico local en los tejidos, sin
tomar en consideración la trayectoria de los nervios cutáneos. Puede ser
superficial o profunda.

La adición de epinefrina al anestésico por infiltración puede duplica la duración

del efecto.

Pero NO debe utilizarse esta mezcla en los tejidos irrigados por arterias terminales
como son: los dedos, orejas, nariz y pene. Porque la epinefrina puede ocasionar
necrosis.

Los mas utilizados son : lidocaína, procaína y bupivacaína

Ventaja: lograr una anestesia satisfactoria sin alterar las funciones

corporales normales.
Desventaja: grandes cantidades de fármaco para anestesiar zonas
pequeñas
Anestesia de bloqueo de
campo
Inyección subcutánea, anestesiando la región distal al sitio de la inyección.

Los mas utilizados son : lidocaína, procaína y bupivacaína

Ventaja: se utiliza menos fármaco para anestesiar una zona mas grande a
comparación con la infiltración.

Desventaja : se necesita conocer bien la neuroanatomía, para tener buenos

resultados.
Anestesia de bloqueo nervioso
La inyección del anestésico en el interior de nervios o plexos nerviosos
individuales (Realmente nunca se inyecta en el nervio porque es muy doloroso,
el anestésico se deposita lo mas cerca posible del nervio).

Resultado mayores zonas anestesiadas. Pudiendo anestesiar nervios somáticos,

produciendo una relajación del músculo estriado.

Aspectos determinantes principales del inicio de la anestesia sensitiva después

de la administración:

• Proximidad de la inyección en relación con el nervio

• Concentración y volumen del fármaco
• Grado de ionización del medicamento
• tiempo
Anestesia de bloqueo nervioso

Se pueden clasificar en:

1. Acción breve (20 a 45 min) Ej. Procaína

2. Acción intermedia (60 a 120 min) Ej. Lidocaína y mepivacaína
3. Acción prolongada ( 400 a 450 min) Ej. Bupivacaína, ropivacaína y
tetracaína.
Anestesia raquídea
Inyección del anestésico en el líquido cefalorraquídeo del espacio lumbar.

Mas usados son:

Lidocaína (procedimientos breves),

tetracaína y bupivacaín (procedimientos prolongados).

Factores farmacológicos de mayor importancia son:

• Cantidad y volumen del fármaco
• Baricidad (densidad del fármaco en relación con la densidad del LCR)
• Rapidez de la inyección
• Posición del paciente

Principal efecto que debe atenderse durante este tipo de anestesia es a nivel
del aparato cardiovascular.
Administración epidural
Inyección del anestésico en el espacio epidural

Se puede colocar un catéter en el espacio epidural que permite el goteo continuo

o administración de dosis repetidas.

Mujeres durante el parto (bupivacaína concentraciones bajas de 0.25, 0.125 o

0.0625%)

Bupivacaína en concentraciones de 0.5 a 0.75% para una larga duración.

Puede producir complicaciones neurológicas si se administra de

modo accidental en el espacio subaracnoideo.
Administración epidural
Tienen efectos tóxicos a nivel cardiovascular.

Los anestésicos locales cruzan la placenta y entrar en la circulación fetal y en

concentraciones altas pueden producir depresión del recién nacido.
Anestésico administración
local
cocaína Anestesia tópica, para
procedimientos de nariz,
oído y faringe.
lidocaína Se puede administrar de
forma tópica, intravenosa,
infiltración subaracnoidea,
epidural y procedimientos
periféricos menores y
mayores
bupivacaína Procedimientos mas
prolongados, pero no se
administra de forma tópica
o i.v.
Toxicidad uso
Anestésico local
Somnolencia, zumbidos Anestésico local y
de oídos, disgeusia, antiarrítmico
mareos y
fasciculaciones.
Conforme se aumenta
la dosis se observaran
convulsiones, coma y
depresión respiratoria
Mas cardiotóxico que la Anestésico local,
lidocaína. Arritmias
graves y depresión del Recomendable
miocardio durante el proceso
de parto o el
posoperatorio